Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Orlistat
Dược chất: Orlistat 120 mg
Tá dược vi hạt: Sodium starch glycolat, microcrystalline cellulose powder, sodium lauryl sulphate, polyvinyl pyrrolidone K-30.
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mẩt khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả làm thiếu hụt calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu toàn thân không cần cho hoạt tính của thuốc.
Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%.
Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24 - 48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 - 72 giờ.
Thuốc có cơ chế ngăn cản men thủy phân chất béo (enzym lipase) ở ruột. Tác dụng của orlistat là gắn với enzym lipase, làm cho lipase của dịch tụy và dịch ruột giảm bớt hoạt tính, sự tiêu hóa hấp thu chất béo bị giảm đi khoảng 30%
Orlistat, thuốc dùng trong điều trị bệnh béo phì để ngăn cản sự hấp thu chất béo, cũng ngăn cản sự hấp thu cholesterol và làm giảm mức cholesterol máu.
Tác dụng của Orlistat là gắn với lipase làm cho lipase mất hoạt tính, do đó gián tiếp làm chất béo không hấp thu qua niêm mạc ruột được. Đặc biệt, Orlistat không ngăn cản hoàn toàn sự hấp thu chất béo (nếu hoàn toàn thì bao nhiêu mỡ ăn vào sẽ theo phân ra ngoài hết và như thế là mắc chứng đi tiêu phân mỡ) mà chỉ một phần. Một số công trình nghiên cứu cho thấy orlistat chỉ làm giảm 30% (sự hấp thu mỡ, tức là nếu dùng Orlistat thì toàn bộ chất béo dùng hàng ngày sẽ mất đi 30% năng lượng đáng lẽ ra nó phải cung cấp. Chính vì vậy dùng thuốc sẽ an toàn Orlistat chỉ gắn với lipase tại ruột và không được hấp thu nên không tác dụng đến hệ thần kinh TW gây nghiện kiểu của thuốc gây chán ăn.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Orlistat
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang cứng với hàm lượng 60mg, 120mg.
Orlistat là một sản phẩm của Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam, được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp Orlistat Stada 120mg vào khoảng 450.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Orlistat
Chỉ định
Orlistat thường dùng để điều trị dài hạn bệnh nhân béo phì và tăng cân quá mức
- Ðiều trị dài hạn bệnh nhân béo phì & tăng cân quá mức, kể cả các bệnh nhân béo phì có kèm theo các yếu tố nguy cơ, kết hợp với chế độ ăn kiêng ít calori nhẹ.
- Orlistat còn có hiệu quả trong chế ngự tăng cân dài hạn (làm mất cân, duy trì cân nặng & phòng ngừa tăng cân trở lại).
- Việc điều trị làm cải thiện các yếu tố nguy cơ & đồng thời các bệnh liên quan đến béo phì, kể cả tăng cholesterol máu, tiểu đường không phụ thuộc insulin, giảm dung nạp glucose, tăng insulin máu, cao huyết áp & giảm mỡ vùng nội tạng.
Thuốc Orlistat 120mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với orlistat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Hội chứng kém hấp thu mạn tính.
- Bệnh ứ mật.
- Phụ nữ cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Orlistat
Cách dùng
Liều chỉ định của orlistat là một viên nang 120mg, được uống với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu thỉnh thoảng bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì không cần dùng orlistat.
Liều dùng
Người lớn: 120mg x 3 lần/ngày. Liều dùng vượt quá 120mg x 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.
Đối tượng đặc biệt:
Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận, trẻ em, người cao tuổi chưa được nghiên cứu.
Không có chỉ định phù hợp cho trẻ em.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ thuốc Orlistat
Orlistat có thể gây gia tăng nhu động ruột
Đến bệnh viện ngay lập tức nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào của một phản ứng dị ứng, chẳng hạn như:
Ngừng sử dụng orlistat và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp một tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Đau dữ dội vùng lưng dưới, nước tiểu có máu
- Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không tiểu được (vô niệu)
- Buồn ngủ, lú lẫn, thay đổi tâm tính, khát nước nhiều
- Sưng tấy, tăng cân, cảm thấy khó thở
- Đau dữ dội vùng bụng trên lan sang lưng, buồn nôn và nôn mửa, nhịp tim nhanh
- Ngứa, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét, vàng da (hoặc mắt).
Các tác dụng phụ sau đây thường xảy ra khi sử dụng orlistat. Đây là tác dụng tự nhiên ức chế chất béo của orlistat và thực tế là dấu hiệu cho thấy các thuốc đang có tác dụng.
- Có đốm dầu trong đồ lót
- Phân nhầy
- Phân có hạt dầu màu cam hoặc nâu
- Phân lỏng hoặc muốn đi cầu gấp, không có khả năng kiểm soát nhu động ruột
- Gia tăng nhu động ruột
- Đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau trực tràng
- Suy nhược, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, ngứa, chán ăn hoặc vàng da (hoặc mắt).
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi dùng orlistat bao gồm:
- Có vấn đề với răng hoặc nướu
- Triệu chứng cảm lạnh như nghẹt mũi, hắt hơi, ho
- Sốt, ớn lạnh, đau cổ họng, có triệu chứng cúm
- Đau đầu, đau lưng
- Phát ban da nhẹ
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Orlistat
Thận trọng khi sử dụng
Khi điều trị bằng orlistat, bệnh nhân đái tháo đường typ 2 giảm thể trọng ít hơn so với bệnh nhân không bị đái tháo đường. Bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc điều trị đái tháo đường cùng với orlistat.
Không nên sử dụng đồng thời orlistat với ciclosporin.
Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn kiêng.
Khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi ở đường tiêu hóa có thể tăng lên khi dùng orlistat với chế độ ăn nhiều chất béo (như trong chế độ ăn kiêng 2000kcal/ngày, > 30% calo từ chất béo tương đương > 67g chất béo). Lượng chất béo hàng ngày nên được phân bố trên 3 bữa ăn chính.
Các trường hợp chảy máu trực tràng khi dùng orlistat đã dược báo cáo. Theo dõi chặt chẽ trong trường hợp có các triệu chứng nghiêm trọng hoặc kéo dài.
Hiệu lực của thuốc tránh thai đường uống có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.
Các thông số đông máu nên được theo dõi ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống đông đường uống.
Việc sử dụng orlistat có thể liên quan đến chứng tăng oxalat niệu hoặc sỏi oxalat ở thận, đôi khi dẫn đến suy thận. Nguy cơ này tăng lên ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn và/hoặc giảm thể tích.
Hiếm khi xảy ra nhược giáp và/hoặc giảm kiểm soát nhược giáp. Cơ chế này, mặc dù chưa được chứng minh, có thể làm giảm hấp thu muối iod và/hoặc levothyroxin.
Bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh: Orlistat có thể làm giảm hấp thu các thuốc chống động kinh, dẫn đến co giật.
Thuốc kháng virus HIV: Orlistat có thể làm giảm hấp thu các thuốc kháng virus HIV và ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Orlistat không ảnh hưởng dến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có dữ liệu lâm sàng về tiếp xúc với orlistat của phụ nữ mang thai.
Nghiên cứu trên động vật cho thấy không có những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, sự sinh nở hoặc phát triển sau sinh.
Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Do không biết liệu orlistat có được tiết vào trong sữa mẹ hay không, orlistat chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
Tương tác thuốc Orlistat
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc sau đây không được khuyến cáo, nhưng có thể được yêu cầu trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc cùng được kê đơn, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều dùng hoặc tần suất sử dụng một hoặc hai loại thuốc:
- Carbamazepine
- Clobazam
- Clonazepam
- Clorazepat
- Cyclosporine
- Diazepam
- Eslicarbazepin acetat
- Ethosuximid
- Ethotoin
- Ezogabin
- Felbamat
- Fosphenytoin
- Gabapentin
- Lacosamid
- Lamotrigine
- Levetiracetam
- Lorazepam
- Methsuximid
- Midazolam
- Oxcarbazepin
- Perampanel
- Phenobarbital
- Phenytoin
- Piracetam
- Pregabalin
- Primidone
- Rufinamid
- Stiripentol
- Tiagabin
- Topiramat
- Axit valproic
- Vigabatrin
- Zonisamide
Sử dụng thuốc này với bất kỳ loại thuốc nào sau đây có thể gây tăng nguy cơ mắc phải các tác dụng phụ nhất định, nhưng sử dụng hai loại thuốc này có thể điều trị tốt nhất cho bạn. Nếu cả hai loại thuốc cùng được kê đơn, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng hoặc tần suất của một hoặc cả hai loại thuốc:
- Axit linoleic
- Warfarin
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Bệnh tiểu đường
- Tuyến giáp hoạt động kém
- Các chứng rối loạn ăn uống (ví dụ, biếng ăn hoặc ăn vô độ)
- Có tiền sử mắc tăng thải axit oxalic cao trong nước tiểu (nồng độ axit oxalic cao trong nước tiểu)
- Suy thận
- Sỏi thận
- Bệnh gan
- Vấn đề về túi mật
- Hội chứng kém hấp thu (các vấn đề về hấp thu hoặc tiêu hóa thức ăn) – Không nên sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh này
Bảo quản thuốc Orlistat
Dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người thể trọng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng bất lợi đáng kể.
Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được hồi phục nhanh chóng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.