Thành phần và cơ chế tác dụng của Conor
Thuốc Concor có thành phần chính là Bisoprolol fumarate, là một thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.
Bisoprolol tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA (có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại ). Bisoprolol phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic (các chất chẹn bê ta) như betaprolol làm giảm nhịp tim được dùng điều trị loạn nhịp nhanh. Betaprolol cũng làm giảm sức co của cơ tim và gây hạ huyết áp. Do làm giảm nhịp tim và sức co cơ tim, các chất chẹn beta làm giảm nhu cầu oxy cho tim, vì vậy có tác dụng điều trị đau thắt ngực, bởi vì đau thắt ngực xảy ra khi nhu cầu oxy vượt quá sự cung cấp.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Concor
Thuốc Concor có 3 dạng bào chế là:
- Concor 2.5mg (giá 130.000 / 30 viên)
- Concor 5mg (giá 135.000 / 30 viên)
- Và Concor 10mg.
Tuy nhiên tại Việt Nam, dạng 10mg ít được sử dụng mà chủ yếu dùng Concor 2.5 và 5 mg.
Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Concor
Thuốc được chỉ định
Concor điều trị bệnh mạch vành (đau thắt ngực).
- Điều trị tăng huyết áp.
- Điều trị bệnh mạch vành (đau thắt ngực).
- Điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycoside tim.
Thuốc chống chỉ định
Concor 5mg không dùng cho các bệnh nhân sau:
- Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim
- Shock do rối loạn chức năng tim (shock do tim)
- Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất nghiêm trọng (block nhĩ thất độ II hay độ III) không có máy tạo nhịp
- Hội chứng suy nút xoang
- Block xoang nhĩ
- Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể
- Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể
- Hen phế quản nặng
- Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud
- U tuyến thượng thận chưa điều trị (u tế bào ưa crôm)
- Toan chuyển hóa
- Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Concor
Cách dùng
Bạn nên dùng thuốc vào buổi sáng, thường là liều duy nhất trong ngày, kèm/không kèm thức ăn. Hãy nuốt nguyên viên thuốc với nước và không được nhai. Để có tác dụng tốt nhất, bạn nên uống thuốc vào cùng một thời điểm giữa các ngày.
Liều lượng
Điều trị tăng huyết áp và bệnh mạch vành: Trong mọi trường hợp, liều dùng sẽ được điều chỉnh cho từng bệnh nhân, đặc biệt là dựa trên nhịp tim và kết quả điều trị.
- Liều khởi đầu thông thường là 5 mg bisoprolol (1 viên Concor 5mg) một lần/ngày.
- Trong trường hợp tăng huyết áp nhẹ (huyết áp tâm trương đến 105mmHg) có thể điều trị với 2.5 mg một lần/ngày là đủ.
- Nếu cần thiết, liều có thể được tăng lên 10 mg bisoprolol (2 viên Concor 5mg) một lần/ngày.
- Liều khuyến cáo tối đa là 20 mg bisoprolol một lần/ngày.
Điều trị suy tim mãn ổn định: Phác đồ điều trị chuẩn suy tim mãn tính gồm có các thuốc ức chế men chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp các thuốc ức chế men chuyển), chẹn beta, thuốc lợi tiểu và với các glycoside trợ tim khi thích hợp.
Trước khi điều trị suy tim mãn ổn định với Concor 5mg, cần thiết phải có một giai đoạn kiểm tra đặc biệt và cần được bác sĩ theo dõi thường xuyên.
Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol suy tim mãn ổn định mà không bị suy tim cấp:
Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mãn.
Điều trị suy tim mãn ổn định với bisoprolol được khởi đầu theo phác đồ chuẩn dưới đây, đáp ứng của mỗi bệnh nhân có thể tùy thuộc vào cách dung nạp của bệnh nhân đối với mỗi liều, có nghĩa là chỉ tăng liều khi đã dung nạp tốt liều trước đó.
- Tuần 1: 1,25 mg bisoprolol một lần/ngày*, nếu dung nạp tốt tăng lên
- Tuần 2: 2,5 mg bisoprolol (½ viên Concor 5mg) một lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên
- Tuần 3: 3,75 mg bisoprolol một lần/ngày*, nếu dung nạp tốt tăng lên
- Tuần 4-7: 5 mg bisoprolol (1 viên Concor 5mg) một lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên
- Tuần 8-11: 7,5 mg bisoprolol (1½ viên Concor 5mg) một lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên
- Tuần 12 và sau đó: 10 mg bisoprolol (2 viên Concor 5mg) một lần/ngày như liều duy trì.
(Concor 5mg không thích hợp cho việc sử dụng ở mức liều này, nên dùng Concor hàm lượng thấp hơn có sẵn).
Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày. Bệnh nhân nên được theo dõi và duy trì ở mức liều này trừ khi không thể được do tác dụng phụ.
Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sống còn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều.
Thay đổi điều trị:
Trong giai đoạn chỉnh liều hoặc sau đó, nếu xảy ra suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngưng điều trị bisoprolol khi cần thiết.
Luôn nên cân nhắc bắt đầu sử dụng lại bisoprolol và/hoặc tăng liều khi bệnh nhân ổn định trở lại.
Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc
CTác dụng phụ có thể là tăng suy tim, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, mệt mỏi…hú thích hình ảnh
- Thường gặp: Tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc là chậm nhịp tim, đặc biệt là ở bệnh nhân suy tim mãn. Ngoài ra còn có: tăng suy tim, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, cảm thấy lạnh/tê cóng tay chân, hạ huyết áp, hen suyễn, mệt mỏi.
- Ít gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, chậm nhịp tim hay tăng mức độ suy tim (bệnh nhân tăng huyết áp hay đau thắt ngực), co thắt phế quản (bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản), yếu cơ, vọp bẻ, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ.
- Hiếm gặp: tăng triglycerides, tăng men gan, viêm gan, ngất, giảm nước mắt, rối loạn thính giác, viêm mũi dị ứng, phản ứng mẫn cảm (ngứa, đỏ da, phát ban), rối loạn cương dương, ác mộng, ảo giác.
- Các tác dụng phụ rất hiếm: viêm kết mạc, rụng tóc, có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vảy nến.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Concor
Concor phải được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:
- Đái tháo đường có mức đường huyết thay đổi bất thường: Các triệu chứng rõ rệt của chứng hạ đường huyết như mạch nhanh, hồi hộp, tiết mồ hôi.
- Đang điều trị dị ứng.
- Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất nhẹ (block nhĩ thất độ I).
- Rối loạn lưu lượng máu trong bệnh mạch vành do co thắt mạch (Chứng đau thắt ngực Prinzmetal).
- Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên (bệnh co thể tăng lên đặc biệt là khi bắt đầu điều trị).
- Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hay có tiền sử bệnh vảy nến.
- Hệ hô hấp: Mặc dù các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim (beta 1) có thể có ít tác động lên chức năng phổi hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc, cũng như với tất cả các chất chẹn beta, nên tránh sử dụng những thuốc này ở các bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, trừ khi có các lý do lâm sàng bắt buộc cần sử dụng. Nếu những lý do này tồn tại, Concor Cor có thể được sử dụng một cách thận trọng. Các trường hợp hen phế quản hay các bệnh tắc nghẽn phổi mạn tính, mà có thể gây ra triệu chứng, cần đồng thời điều trị giãn phế quản. Thỉnh thoảng có thể xảy ra sự gia tăng đề kháng đường thở ở những bệnh nhân hen suyễn, vì thế liều kích thích beta 2 có thể phải tăng lên.
- Các phản ứng dị ứng: Các thuốc chẹn β, bao gồm Concor Cor, có thể làm tăng tính nhạy cảm đối với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của những phản ứng quá mẫn do sự điều hòa giao cảm ngược dưới tác dụng phong tỏa β có thể giảm đi. Điều trị với adrenalin không luôn mang đến hiệu quả điều trị mong muốn.
- Gây mê toàn thân: Trong trường hợp bệnh nhân gây mê toàn thân, sử dụng thuốc chẹn β giúp giảm nguy cơ loạn nhịp tim và thiếu máu cục bộ cơ tim trong giai đoạn dẫn mê, đặt nội khí quản và trong giai đoạn hậu phẫu. Hiện nay đang khuyến cáo nên duy trì thuốc chẹn β trong giai đoạn chu phẫu. Bác sĩ gây mê phải được thông báo trong trường hợp bệnh nhân cần gây mê có sử dụng thuốc chẹn β do nguy cơ tương tác với các thuốc khác, làm chậm nhịp tim, làm giảm phản xạ tăng nhịp tim và giảm khả năng phản xạ để bù lại sự mất máu. Nếu cần thiết phải ngưng sử dụng thuốc chẹn β trước khi giải phẫu, nên giảm liều dần dần và kết thúc 48 giờ trước khi gây mê.
- U tế bào ưa crôm: Ở bệnh nhân u tuyến thượng thận (u tế bào ưa crôm), chỉ nên sử dụng Concor Cor sau khi phong tỏa thụ thể α.
- Nhiễm độc tuyến giáp: Khi điều trị với Concor Cor các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp (nhiễm độc tuyến giáp) có thể bị che giấu.
Các trường hợp đặc biệt
Cho đến nay, chưa có kinh nghiệm đầy đủ trong việc sử dụng Concor Cor cho bệnh nhân suy tim kèm đái tháo đường týp 1 lệ thuộc insulin, suy chức năng thận nặng, suy chức năng gan nặng, bệnh cơ tim hạn chế, bệnh tim bẩm sinh hay bệnh van tim thực thể có liên quan đến huyết động lực. Chưa có đầy đủ kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy tim nhẹ (NYHA II) cũng như suy tim và nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng trước đó.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Các nghiên cứu trên bệnh nhân mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bệnh nhân.
Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai
Trong thời gian mang thai, chỉ nên sử dụng Concor Cor sau khi bác sĩ đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung, các chất chẹn β làm giảm lượng máu nhau thai và có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của bào thai. Cần theo dõi kỹ lượng máu nhau thai, tử cung và sự phát triển của bào thai, trường hợp xảy ra tác hại cho mẹ hoặc thai nhi, cần xem xét thay đổi phương pháp điều trị.
Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ ngay sau khi sinh. Các triệu chứng của giảm đường huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên.
- Thời kỳ cho con bú
Chưa có số liệu về khả năng bài tiết của bisoprolol trong sữa người hay tính an toàn của bisoprolol đối với nhũ nhi. Vì thế, không chỉ định dùng Concor Cor cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc Concor
Tác dụng và khả năng dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời nhiều thuốc. Các tương tác có thể xảy ra khi thuốc này được sử dụng ngay sau thuốc khác. Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang sử dụng một thuốc khác nào đó, ngay cả thuốc không kê đơn.
Kết hợp không nên dùng:
- Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone) có thể làm tăng tác dụng ức chế của Concor Cor lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và tính co thắt tim.
- Các chất đối kháng canxi kiểu verapamil và diltiazem có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền xung lực nhĩ thất khi dùng chung với Concor Cor. Đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn β có thể gây ra hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
- Các thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung tâm (như clonidine, methyldopa, moxonodine, rilmenidine) có thể làm giảm nhịp tim và cung lượng tim cũng như giãn mạch do giảm trương lực giao cảm trung ương. Ngưng dừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngưng sủ dụng thuốc chẹn β có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp hồi ứng".
Kết hợp phải thận trọng:
- Các chất đối kháng canxi kiểu dihydropyridine như felodipine và amlodipine có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng chung với Concor Cor. Không loại trừ gia tăng nguy cơ biến thoái chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
- Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodarone) có thể làm tăng tác dụng ức chế của Concor Cor trên dẫn truyền xung lực nhĩ thất.
- Các thuốc chẹn β tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma) có thể có tác dụng hiệp lực vào tác dụng toàn thân của Concor Cor.
- Các thuốc cường phó giao cảm có thể làm tăng tác dụng ức chế lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim khi dùng chung với Concor Cor.
- Tác dụng giảm đường huyết của insulin và các thuốc đái tháo đường dùng đường uống có thể tăng lên. Các dấu hiệu cảnh báo của tình trạng giảm đường huyết - đặc biệt là tăng nhịp tim - có thể bị che giấu hay tiêu trừ. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn β không chọn lọc.
- Các thuốc gây mê có thể làm tăng nguy cơ ức chế tim của Concor Cor, dẫn đến hạ huyết áp (nếu cần thêm thông tin về gây mê toàn thân, xin xem phần cảnh báo và thận trọng).
- Các glycoside tim (digitalis) có thể làm tăng thời gian dẫn truyền xung động và vì thế làm giảm nhịp tim khi dùng chung với Concor Cor.
- Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Concor Cor.
- Các chất cường giao cảm β (như isoprenaline, dobutamine) sử dụng chung với Concor Cor có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
- Sự kết hợp giữa Concor Cor và chất cường giao cảm hoạt hóa cả thụ thể β và α (như noradrenaline, adrenaline) có thể làm tăng tác dụng co mạch gián tiếp qua thụ thể α của các thuốc này làm tăng huyết áp và trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn β không chọn lọc.
- Các thuốc trị cao huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturate, phenothiazine) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Concor Cor.
Kết hợp cần cân nhắc:
- Mefloquine: Có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim nếu dùng kết hợp với Concor Cor.
- Thuốc ức monoamine oxidase (ngoại trừ IMAO - B): Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn β, tuy nhiên sử dụng đồng thời cũng có thể có nguy cơ tăng huyết áp đột ngột.
- Rifampicin: Có thể làm giảm nhẹ thời gian bán hủy của bisoprolol do kích thích enzyme chuyển hóa thuốc qua gan, thông thường không cần thiết để điều chỉnh liều.
- Dẫn chất ergotamine: Tăng rối loạn tuần hoàn ngoại vi.
Bảo quản thuốc Concor
Bảo quản không quá 30°C. Không dùng thuốc sau khi hết hạn sử dụng.
Để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi trong nhà.
Quá liều, quên liều và cách xử trí
Quá liều và xử trí
Các triệu chứng quá iều gồm có: phù tay chân, tăng cân bất thường, khó thở hoặc khó nuốt, chóng mặt, ngất xỉu, run rẩy, mờ mắt, đổ mồ hôi, đau đầu, hoang mang, tê hoặc ngứa ran ở miệng, mệt mỏi nặng, mất sức, đói đột ngột, da nhợt nhạt.
Hãy gọi cho bác sĩ hoặc trung tâm cấp cứu 115, hay đến cơ sở y tế gần nhất nếu xuất hiện bất kỳ phản ứng quá liều nào.
Quên liều và xử trí
Trong trường hợp quên thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nhưng nếu lúc ấy đã gần với thời điểm uống thuốc lần sau thì bỏ qua luôn liều đó và sử dụng liều tiếp theo như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.