Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Zolpidem
Video Có nên uống thuốc ngủ
Zolpidem có thành phần chính là Zolpidem hemitartrate
Ở liều điều trị, Zolpidem hemitartrate chủ yếu có tác dụng gây ngủ.Các tác dụng của thuốc có liên quan đến tác động đồng vận đặc hiệu trên những thụ thể "GABA-omega phân tử lớn" (còn được gọi là BZD1 và BZD2) có chức năng điều chỉnh sự mở kênh clor. Tuy nhiên, zolpidem là một chất đồng vận có ái tính trên phân nhóm omega 1 (BZD1).Ở người, zolpidem rút ngắn thời gian dỗ giấc ngủ, giảm số lần thức giấc trong đêm, kéo dài tổng thời gian ngủ và cải thiện chất lượng giấc ngủ.Hiệu quả của thuốc đi kèm với đường biểu diễn điện não đồ đặc trưng, khác với đường biểu diễn của các benzodiazepine. Các nghiên cứu ghi trong giấc ngủ đêm cho thấy rằng zolpidem kéo dài giai đoạn II cũng như các giai đoạn của giấc ngủ sâu (III và IV). Ở liều khuyến cáo, zolpidem không ảnh hưởng lên tổng thời gian của giấc ngủ nghịch (REM).
Zolpidem hemitartrate là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazepine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Zolpidem
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén, viên bao phim 5 mg và 10 mg (zolpidem tartrat).
- Viên giải phóng chậm 6,25 mg và 12,5 mg (zolpidem tartrat).
Zolpidem là một sản phẩm của Sanofi Winthrop Industrie-France, được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp 10mg vào khoảng 450.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Zolpidem
Chỉ định 
Zolpidem thường dùng để điều trị chứng mất ngủ tạm thờ
Điều trị ngắn ngày chứng mất ngủ không thường xuyên (như khi đi du lịch).
Điều trị ngắn chứng mất ngủ tạm thời (do stress).
Chống chỉ định
Không dùng thuốc Zolpidem cho các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Chứng ngừng thở khi ngủ.
- Suy hô hấp cấp.
- Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
- Chứng nhược cơ.
- Suy gan, suy thận nặng.
- Loạn thần.
- Người mang thai và người cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Zolpidem
Cách dùng
Uống thuốc ngay trước khi đi ngủ. Viên giải phóng chậm phải nuốt toàn viên, không được nhai hoặc chia nhỏ.
Liều dùng
Người lớn
Liều dùng thay đổi tùy từng người, phải dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả (đặc biệt đối với người cao tuổi, người suy nhược, người có bệnh gan). Tránh điều trị kéo dài.
Liều thường dùng:
- Viên nén thông thường: 10 mg trước khi đi ngủ.
- Viên giải phóng kéo dài: 12,5 mg.
Trong tất cả các trường hợp, không được vượt quá liều 10 mg mỗi ngày.
Trẻ em
Sự an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ dưới 18 tuổi chưa được xác minh, không có khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.
Đối tượng khác
Người cao tuổi, người suy nhược: Liều khởi đầu 5 mg (viên nén thông thường) hoặc 6,25 mg (viên giải phóng kéo dài) trước khi đi ngủ; điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Người suy gan: Liều khởi đầu 5 mg (viên nén thông thường) hoặc 6,25 mg (viên giải phóng kéo dài) trước khi đi ngủ; điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Người suy thận: Ý kiến chưa thống nhất. Nhà sản xuất cho là không cần điều chỉnh nhưng phải giám sát chặt. Một số khác cho là cần phải giảm liều vì tốc độ đào thải zolpidem chậm hơn và có những thay đổi khác về dược động học ở người suy thận không thẩm phân máu và có thẩm phân máu.
Thời gian điều trị: Càng ngắn càng tốt, nếu có thể, từ vài ngày đến 4 tuần, kể cả thời gian giảm liều. Cần hướng dẫn thời gian điều trị cho người bệnh như mất ngủ không thường xuyên (thí dụ như đi du lịch): 2 - 5 ngày; mất ngủ tạm thời (stress tinh thần): 2 - 3 tuần.
Điều trị rất ngắn, không cần giảm dần liều. Nếu phải điều trị lâu dài, cần phải đánh giá nhiều lần và chính xác tình trạng của người bệnh.
Cần giảm liều ở người bệnh có dùng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương khác do tăng khả năng tác dụng.
Tác dụng phụ thuốc Zolpidem
Ngưng dùng thuốc zolpidem và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn bị:
- Đau ngực, tim đập nhanh hoặc không đều, cảm giác hơi thở ngắn
- Khó thở hoặc khó nuốt
- Cảm giác muốn ngất.
Phản ứng phụ thường gặp có thể bao gồm:
- Buồn ngủ vào ban ngày, chóng mặt, suy nhược, mê sảng
- Cảm giác mệt mỏi, mất phối hợp
- Nghẹt mũi, khô miệng, kích thích mũi hoặc họng
- Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, khó chịu dạ dày
- Đau đầu, đau cơ.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Zolpidem
Lưu ý chung
Trước khi điều trị triệu chứng mất ngủ, phải thăm khám cẩn thận người bệnh. Nếu sau 7 - 10 ngày điều trị bằng zolpidem mà không đỡ, cần phải đánh giá lại.
Không nên dùng thuốc ngủ quá 2 - 3 tuần.
Zolpidem có khả năng làm thay đổi nghiêm trọng cách ứng xử và tâm trạng bất thường như lái xe khi ngủ (nghĩa là lái xe trong khi không hoàn toàn tỉnh sau khi uống thuốc an thần gây ngủ mà không nhớ sự kiện đã xảy ra).
Khi dùng các thuốc này kết hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ TKTW khác, trầm cảm có thể xuất hiện hoặc nặng lên (ý tưởng tự tử), lo âu, hiện tượng quên. Do đó, khi thấy xuất hiện bất cứ ứng xử mới nào ở người đang dùng zolpidem cũng phải được thăm khám đánh giá lại.
Vì một số tác dụng phụ xảy ra liên quan đến liều, nên điều quan trọng là cố gắng dùng liều thấp nhất có hiệu quả, đặc biệt đối với người cao tuổi.
Vì zolpidem tác dụng nhanh nên chỉ uống ngay trước khi đi ngủ.
Người bệnh cũng không được dùng thuốc nếu không thể được ngủ đầy đủ suốt đêm liên tục trong nhiều giờ (7 - 8 giờ) và thuốc đào thải ra khỏi cơ thể trước khi trở lại hoạt động và làm việc vì có thể xảy ra giai đoạn quên.
Tránh ngừng zolpidem đột ngột hoặc giảm liều quá nhanh ở người bệnh dùng thuốc kéo dài (như trên 1 - 2 tuần) vì có thể thúc đẩy các biểu hiện của triệu chứng cai thuốc.
Thuốc nên sử dụng thận trọng ở người bệnh suy giảm chức năng hô hấp do các thuốc an thần gây ngủ có khả năng ức chế hô hấp.
Phải ngừng thuốc khi có phản ứng dị ứng như phát ban ngứa mày đay, nhất là phù mạch.
Dùng thuốc thận trọng ở người trầm cảm, người có tiền sử nghiện thuốc, người bệnh bị tổn thương chức năng hô hấp, nghiện rượu, suy gan (trường hợp nặng không được dùng), suy thận và người cao tuổi.
Tránh dùng thuốc kéo dài. Cần giải thích rõ ràng thời gian dùng thuốc cho người bệnh, tùy theo loại mất ngủ. Khi dùng thuốc từ 1 - 2 tuần trở lên, phải giảm liều dần dần trước khi ngừng để tránh hội chứng cai thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Người mang thai không nên dùng zolpidem bất kỳ thời điểm nào.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Zolpidem phân bố vào sữa mẹ một lượng nhỏ, ảnh hưởng của thuốc trên trẻ bú mẹ chưa rõ. Tuy nhiên, để tránh ADR đối với trẻ, trong thời kỳ cho con bú người mẹ không nên dùng thuốc này hoặc ngừng cho con bú khi đã cân nhắc lợi ích của việc dùng thuốc cho mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Zolpidem tác dụng phụ gây buồn ngủ, nhìn mờ/nhìn đôi, giảm tỉnh táo và suy giảm khả năng lái xe vào buổi sáng sau khi điều trị. Để giảm thiểu nguy cơ này, nên nghỉ ngơi ít nhất 8 giờ từ khi uống zolpidem đến khi lái xe, sử dụng máy móc và làm việc trên cao.
Tương tác thuốc Zolpidem
Một số thuốc có thể tương tác với zolpidem như:
- Morphine
- Barbiturate
- Các thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương
- Thuốc chống trầm cảm
- Thuốc kháng histamin H1 gây ngủ
- Thuốc an thần
- Clonidine
- Các thuốc trị ho
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Tiền sử nghiện rượu;
- Tiền sử lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy – vì có thể phát triển tình trạng nghiện zolpidem;
- Tiền sử trầm cảm;
- Bệnh phổi hoặc vấn đề về thở;
- Tiền sử bệnh tâm thần;
- Nhược cơ (bệnh về cơ);
- Ngừng thở khi ngủ (khó thở trong khi ngủ) – sử dụng thận trọng vì có thể làm cho bệnh tồi tệ hơn;
- Bệnh gan – sử dụng thận trọng vì nồng độ zolpidem cao trong máu có thể gây tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ.
Bảo quản thuốc Zolpidem
Trừ những chỉ dẫn khác của nhà sản xuất, thuốc bảo quản ở nhiệt độ từ 15 - 25 độ C; trong bao bì kín.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Tính mạng có thể bị đe dọa, nhất là khi dùng nhiều thuốc bao gồm các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (kể cả rượu).
Nếu chỉ nhiễm độc duy nhất zolpidem, tiên lượng thường tốt với liều lên tới 400 mg. Các dấu hiệu quá liều (zolpidem duy nhất hay nhiều thuốc) chủ yếu là ức chế hệ TKTW đi từ buồn ngủ đến hôn mê, tùy theo lượng uống.
Trường hợp nhẹ: Lú lẫn, ngủ li bì. Trường hợp nặng hơn: Mất điều phối động tác, giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, suy thở, hãn hữu tử vong.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu quá liều do uống trước 1 giờ, gây nôn nếu người bệnh tỉnh, nếu mê, tiến hành rửa dạ dày kèm bảo vệ đường hô hấp.
Quá thời gian đó, cho than hoạt tính có thể làm giảm hấp thu. Phải đặc biệt theo dõi chức năng tim mạch hô hấp ở đơn vị chăm sóc tăng cường.
Có thể dùng flumazenil để chẩn đoán và/hoặc điều trị quá liều do cố ý hoặc ngẫu nhiên các loại benzodiazepin. Tính đối kháng của flumazepin đối với tác dụng của benzodiazepin có thể làm xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật), chủ yếu ở người bị bệnh động kinh. Không thẩm phân được zolpidem.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.