Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Desferal
Desferal có thành phần chính là Desferrioxamine methane sulfonate (Desferrioxamine mesilate).
Vì các phức hợp với sắt và nhôm đều được bài tiết hoàn toàn, Desferrioxamine làm tăng cường bài tiết sắt và nhôm trong nước tiểu và phân, vì vậy làm giảm sự ứ đọng sắt và nhôm bệnh lý ở các cơ quan.
Desferrioxamine (DFO) tạo thành các phức hợp chủ yếu với các ion sắt hóa trị ba và nhôm hóa trị ba: hằng số tạo thành phức hợp là 1031 với sắt và 1025 với nhôm. Ái lực của desferrioxamine đối với các ion hóa trị 2 như Fe2+, Cu2+, Zn2+, Ca2+ thấp đáng kể (hằng số tạo thành phức hợp là 1014 hoặc thấp hơn). Sự chelat hóa xảy ra trên cơ sở phân tử 1:1 để cho 1g desferrioxamine về lý thuyết có thể gắn với 85 mg sắt hóa trị ba hoặc 41 mg nhôm hóa trị ba.
Do đặc tính chelat hóa, desferrioxamine có khả năng thu nhận sắt tự do trong huyết tương hoặc trong tế bào, từ đó tạo thành phức hợp ferrioxamine (FO). Sự bài tiết sắt của ferrioxamine trong nước tiểu chủ yếu phản ánh sắt từ sự luân chuyển trong huyết tương trong khi sắt trong phân chủ yếu phản ánh sự chelat hóa sắt trong gan. Sắt có thể được chelat hóa từ ferritin và haemosiderin nhưng tương đối chậm ở các nồng độ desferrioxamine có liên quan trên lâm sàng. Tuy nhiên desferrioxamine không loại bỏ sắt khỏi transferrin hoặc hemoglobin hoặc các chất chứa haemin khác.
Desferrioxamine cũng có thể huy động và chelat nhôm, hình thành phức hợp aluminoxamine (AIO).
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Desferal
Thuốc được bào chế dưới dạng bột pha tiêm với hàm lượng: 500 mg.
Giá thuốc
155.000 VNĐ/ lọ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Desferal
Chỉ định
Sốt là triệu chứng phổ biến của ngộ độc sắt
Ngộ độc sắt cấp, khi nồng độ sắt trong huyết thanh trên 450 - 500 microgam/decilít hoặc khi có dấu hiệu điển hình của ngộ độc sắt trên lâm sàng.
Thừa sắt mãn tính thứ phát do truyền máu thường xuyên trong điều trị bệnh thalassemia, thiếu máu bẩm sinh và thiếu máu khác.
Chẩn đoán và điều trị nhiễm sắc tố sắt.
Ðiều trị tình trạng tích lũy nhôm ở người suy thận (nồng độ nhôm huyết thanh trên 60 microgam/lít).
Chống chỉ định
Vô niệu, nhiễm sắc tố sắt tiên phát.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Desferal
Ngộ độc sắt cấp
Người lớn: Tiêm bắp 1 g lúc đầu, sau dùng tiếp 2 liều 0,5 g, cách nhau 4 giờ. tùy đáp ứng lâm sàng, có thể cho dùng thêm liều 0,5 g, cứ 4 - 12 giờ một lần, lên tới 6 g/ngày. Hoặc tiêm tĩnh mạch: 15 mg/kg/giờ.
Trẻ em: Tiêm bắp 50 mg/kg/lần, 6 giờ một lần, tối đa 6 g/ngày. Tiêm tĩnh mạch 15 mg/kg/giờ, tối đa 6 g/ngày.
Thừa sắt mãn tính
Người lớn: Tiêm bắp 0,5 - 1 g/ngày; hoặc tiêm truyền dưới da 1 - 2 g/ngày bằng dụng cụ truyền có theo dõi, và mang theo người được.
Trẻ em: Tiêm tĩnh mạch 15 mg/kg/giờ, tối đa 12 giờ/ngày. Tiêm truyền dưới da 20 - 50 mg/kg thể trọng/ngày bằng dụng cụ truyền có theo dõi và mang theo người được.
Người bệnh thiếu máu thalassemia: Khi cần truyền máu, cho truyền tĩnh mạch chậm 2 g deferoxamin cho 1 đơn vị máu (không quá 15 mg/kg/giờ) nhưng không được cùng một đường truyền tĩnh mạch với truyền máu.
Bệnh xương do nhôm: 20 - 40 mg/kg cho mỗi kỳ lọc máu thận nhân tạo, số lần tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của người bệnh.
Ðiều chỉnh liều với người bệnh suy thận: Ðộ thanh thải dưới 10 ml/phút, giảm 50% liều của người không suy thận.
Sau liều tiêm tĩnh mạch deferoxamin 15 mg/kg/giờ, nếu tỷ số sắt niệu trên creatinin niệu trên 12,5 thì cần tiếp tục điều trị bằng deferoxamin.
Ngừng điều trị deferoxamin trong điều trị ngộ độc sắt khi: Màu nước tiểu trở lại bình thường, và nồng độ sắt trong huyết thanh dưới 100 microgam/decilít.
Chú ý: Với người bệnh không bị sốc, nên cho thuốc bằng đường tiêm bắp. Với những người bệnh truỵ tim mạch hoặc sốc thì nên tiêm tĩnh mạch chậm, nhưng nên tiêm bắp thay cho tiêm tĩnh mạch khi điều kiện lâm sàng cho phép. Trong điều trị ngộ độc sắt cấp không nên cho tiêm dưới da.
Pha dung dịch tiêm:
Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Hòa tan deferoxamin với nước cất tiêm để được dung dịch có chứa 250 mg/ml. Thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trước khi hút ra. Sau đó pha dung dịch thuốc vào nước muối đẳng trương, hoặc glucose 5% hoặc dung dịch Ringer lactat để được dung dịch có nồng độ 10 mg/ml (tối đa 25 mg/ml) và tiêm với tốc độ không vượt quá 15 mg/ kg/ giờ.
Dung dịch tiêm bắp và dưới da: Hòa tan deferoxamin trong nước cất để được dung dịch có 250 mg/ml. Thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trước khi lấy vào bơm tiêm.
Tác dụng phụ thuốc Desferal
Uống thuốc có thể gây chóng mặt.
Một số phản ứng đã gặp như sau:
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Ðau, sưng, ban đỏ, ngứa, nổi mẩn. Ðôi khi kèm theo sốt, rét run và mệt...
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ có kèm sốc hoặc không, phù mạch.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
TKTW: Chóng mặt, cơn động kinh, làm nặng thêm loạn thần kinh ở người bệnh bị bệnh não do nhôm.
Da: Ngứa, ngoại ban, nổi mày đay.
Gan: Tăng men transaminase.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Nhìn mờ, quáng gà, mù màu, điểm tối, bệnh võng mạc, viêm dây thần kinh thị giác, giác mạc và thủy tinh thể bị ảnh hưởng.
Tai: Ù tai, giảm thính lực.
Có một số trường hợp bị thiếu máu không hồi phục, giảm tiểu cầu, rối loạn cảm giác ngoại vi, dị cảm, giảm chức năng gan, thận, khó thở, chứng xanh tím cũng như một vài trường hợp thâm nhiễm phổi.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Giảm liều nếu có các phản ứng liên quan đến liều dùng như phản ứng ở mắt và tai. Giảm tốc độ tiêm truyền khi có phản ứng trên da.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Desferal
Lưu ý chung
Tiêm tĩnh mạch nhanh deferoxamin có thể gây hiện tượng da đỏ bừng, mày đay, hạ huyết áp và sốc ở một vài người bệnh. Do vậy, nên dùng deferoxamin tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da chậm.
Lưu ý đối tượng biệt: mang thai, cho con bú...
- Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu thời gian dài về khả năng gây ung thư của deferoxamin trên động vật.
Thuốc có thể độc với tế bào do ức chế tổng hợp DNA in vitro.
Trong một số trường hợp quá liều sắt trong thời kỳ có thai với triệu chứng lâm sàng ngộ độc vừa và nặng, vẫn có thể cho dùng deferoxamin.
Với người bệnh thiếu máu thalassemia mang thai, có thể cho bơm truyền dưới da liên tục 2 g, cứ 12 giờ một lần trong 16 tuần đầu của thai kỳ.
- Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng deferoxamin cho bà mẹ đang cho con bú.
Tương tác thuốc Desferal
Thuốc
Vitamin C có thể gây rối loạn tim cho người bệnh đang điều trị bằng deferoxamin.
Dùng đồng thời với proclorperazin có thể gây mất ý thức. Có thể thuốc này đã phối hợp để loại sắt từ hệ thần kinh.
Tương kỵ
Không nên pha thuốc với các dung môi khác ngoài chỉ dẫn vì thuốc có thể bị tủa.
Deferoxamin tương kỵ với heparin.
Bảo quản thuốc Desferal
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Dùng quá liều
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế địa phương gần nhất.
Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều, hãy bổ sung càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.