Thành phần và cơ chế tác động thuốc Deferoxamine
Thành phần chính trong công thức Deferoxamine là Deferoxamine mesylate
- Deferoxamine và ferrioxamine thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Ferrioxamine làm cho nước tiểu có màu hơi đỏ, chứng tỏ có sắt với nồng độ cao trong nước tiểu. Lượng sắt bài xuất dưới dạng ferrioxamine biến đổi đáng kể tùy theo từng người bệnh. Đào thải sắt thường cao nhất lúc bắt đầu điều trị, chứng tỏ chỉ có dạng kim loại dễ tiếp cận mới được tạo phức. Không giống sắt, ferrioxamine có thể loại bỏ bằng thẩm phân máu.
- Deferoxamine có ái lực cao và đặc hiệu với sắt, tác dụng chủ yếu đối với sắt dự trữ liên kết không chặt.
- Deferoxamine không gây tăng bài xuất các chất điện giải và các kim loại vi lượng khác. Deferoxamine cũng tạo phức với nhôm và tăng thải trừ chất này qua thận và/hoặc có thể loại đi bằng thẩm tách.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Deferoxamine
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
Thuốc bột pha dung dịch tiêm truyền. 500mg/ ml, 2g/ ml. Hộp 10 lọ
Giá thuốc
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Deferoxamine
Chỉ định
Deferoxamine được chỉ định điều trị ngộ độc sắt cấp
Thuốc Deferoxamine chỉ định trong các trường hợp sau:
- Ngộ độc sắt cấp khi liều sắt có thể gây tử vong (180 - 300 mg/kg hoặc hơn tính theo sắt nguyên tố), hoặc khi nồng độ sắt trong huyết thanh trên 450 - 500 microgam/dl, hoặc khi có dấu hiệu ngộ độc sắt nặng trên lâm sàng (hôn mê, sốc, hoặc co giật). Phải phối hợp với các biện pháp thường dùng trong ngộ độc sắt.
- Thừa sắt mạn tính thứ phát do truyền máu thường xuyên trong điều trị bệnh thalassemia, thiếu máu bẩm sinh và thiếu máu khác. Không được dùng deferoxamine cho trẻ em dưới 3 tuổi khi lượng sắt dư ít, chỉ dùng khi làm test với deferoxamine thấy sắt bài xuất ≥ 1 mg trong nước tiểu 24 giờ, hoặc nồng độ ferritin trong huyết thanh đạt tới 1000 nanogam/ml, hoặc chờ cho trẻ tới 3 tuổi (điều trị sớm có thể làm chậm phát triển).
- Chẩn đoán và điều trị nhiễm sắc tố sắt nguyên phát.
- Điều trị tình trạng tích lũy nhôm ở người suy thận (nồng độ nhôm huyết thanh trên 60 microgam/lít).
Chống chỉ định
Thuốc Deferoxamine chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thuốc.
- Nhiễm khuẩn đang tiến triển.
- Suy thận nặng hoặc vô niệu.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Deferoxamine
Liều dùng
Người lớn
Ngộ độc sắt cấp:
- Tiêm bắp 1 g lúc đầu, sau dùng tiếp 2 liều 0,5 g, cách nhau 4 giờ, tùy đáp ứng lâm sàng.
- Có thể dùng thêm liều 0,5 g, mỗi 4 - 12 giờ, lên tới 6 g/ngày.
- Hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 15 mg/kg/giờ.
Thừa sắt mạn tính do truyền máu nhiều lần:
- Tiêm bắp 0,5 - 1 g/ngày.
- Ngoài ra, cho truyền tĩnh mạch chậm 2 g deferoxamine cho mỗi đơn vị máu được truyền nhưng phải cho riêng rẽ.
- Tổng liều mỗi ngày không được quá 1 g khi không truyền máu hoặc 6 g khi truyền máu (ngay cả khi truyền ≥ 3 đơn vị máu hoặc khối lượng hồng cầu).
- Nếu tiêm truyền dưới da bằng dụng cụ truyền có theo dõi, và mang theo người được, liều thường là 1 - 2 g (20 - 40 mg/kg).
- Thời gian truyền phải tùy theo từng người bệnh. Ở một số người bệnh, lượng sắt bài xuất sau 8 - 12 giờ truyền bằng lượng sắt bài xuất sau 24 giờ truyền.
Điều trị các bệnh do tích lũy sắt khác (bao gồm cả nhiễm sắc tố sắt nguyên phát):
Liều lượng và số lần cho thuốc phụ thuộc vào mức độ nặng của bệnh và tốc độ đào thải sắt trong nước tiểu của từng người bệnh, liều deferoxamine 1 - 4 g/ngày cho tiêm truyền dưới da.
Chẩn đoán nhiễm sắc tố sắt nguyên phát:
- Liều lượng 0,5 - 1 g hoặc 10 mg/kg cân nặng tiêm bắp và định lượng sắt bài xuất trong nước tiểu 24 giờ.
- Bệnh nhân bị nhiễm sắc tố sắt nguyên phát bài xuất sắt trên 10 mg sắt trong nước tiểu 24 giờ.
Điều trị nhiễm độc thần kinh (như bệnh não) do nhôm và loạn dưỡng xương (bệnh nhuyễn xương) ở người suy thận mạn chạy thận nhân tạo:
- Deferoxamine dùng lâu dài có thể làm chậm suy giảm chức năng (ví dụ mất khả năng thực hiện những nhiệm vụ cơ bản đời sống) ở người bị sa sút trí tuệ nhưng không được khuyến cáo vì gây nhiều tác dụng phụ:
- Truyền trong 1 giờ, tuần 1 lần, vào đường truyền tĩnh mạch của mạch ngoài cơ thể một liều từ 10 - 20 mg/kg (0,8 - 1,2 g).
- Một phần nhỏ deferoxamine sẽ được loại bỏ trực tiếp vào dịch thẩm tách.
- Phần còn lại sẽ tạo phức với nhôm trong thời gian giữa 2 lần thẩm phân, và nhôm đã tạo phức với deferoxamine sẽ bị loại trong 2 buổi thẩm phân sau.
- Thời gian điều trị trong nhiều tháng, và tiếp tục khi còn tác dụng. Hiệu quả được theo dõi bằng test deferoxamine mỗi 4 - 6 tháng 1 lần.
Trẻ em
Ngộ độc sắt cấp:
- Tiêm bắp 50 mg/kg/lần, 6 giờ một lần, tối đa 6 g/ngày.
- Truyền tĩnh mạch 15 mg/kg/giờ, tối đa 6 g/ngày.
Thừa sắt mạn tính do truyền máu nhiều lần:
Giống liều người lớn.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy gan: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.
- Bệnh nhân suy thận: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.
- Người lớn tuổi: Thận trọng khi lựa chọn liều lượng vì giảm chức năng thận, gan và/hoặc tim liên quan đến tuổi và bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc.
Cách dùng
- Deferoxamine mesylate có thể tiêm bắp, truyền tĩnh mạch chậm, hoặc truyền dưới da qua 1 máy tiêm truyền định lượng mang đi được.
- Tiêm bắp được dùng để điều trị nhiễm độc sắt cấp và cho tất cả các bệnh nhân không bị sốc. Nếu bệnh nhân bị suy tim, hoặc sốc, cần phải truyền tĩnh mạch chậm. Truyền tĩnh mạch phải chuyển sang tiêm bắp ngay khi có thể.
- Không khuyến cáo truyền dưới da khi bị nhiễm độc sắt cấp. Trong điều trị nhiễm độc sắt mạn, deferoxamine có thể tiêm truyền chậm dưới da hoặc tiêm bắp; tiêm truyền dưới da được cho là phương pháp có hiệu quả hơn (thí dụ bệnh thalassemia).
Cách pha:
- Bột vô khuẩn deferoxamine mesylate được hoàn nguyên bằng cách cho thêm 5 hoặc 2 ml nước vô khuẩn để tiêm vào 1 lọ chứa 500 mg thuốc để cho 1 dung dịch chứa 100 mg hoặc 250 mg/ml, tương ứng.
- Dung dịch đã hoàn nguyên không pha loãng có thể tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
- Để tiêm truyền tĩnh mạch, dung dịch hoàn nguyên phải được pha vào dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch Ringer lactate và cho truyền với tốc độ không được quá 15 mg/kg/giờ đối với 1000 mg đầu tiên. Về sau, tốc độ truyền tĩnh mạch không được vượt quá 125 mg/giờ.
- Đối với truyền dưới da, tốc độ truyền phải tùy theo từng trường hợp nhưng thường từ 20 - 40 mg/kg trong 8 - 24 giờ: Thuận tiện nhất là cho truyền vào ban đêm khi phải truyền dưới da 8 - 12 giờ.
Tác dụng phụ thuốc Deferoxamine
Sử dụng Deferoxamine có thể gây sưng tại chỗ tiêm
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau và sưng tại chỗ tiêm hoặc mờ mắt.
Gọi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng:
Ngừng sử dụng deferoxamine và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn mắc bất cứ phản ứng phụ nghiêm trọng sau:
- Ho, thở khò khè, thở hổn hển, hoặc các vấn đề hô hấp khác;
- Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không đi tiểu;
- Buồn ngủ, lú lẫn, thay đổi tâm trạng, khát nước, chán ăn, buồn nôn và nôn mửa;
- Sưng phù, tăng cân, cảm thấy khó thở;
- Buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);
- Vấn đề về thính giác;
- Nhìn mờ, đau mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh bóng đèn;
- Co giật;
- Tim đập nhanh;
- Môi, da hoặc móng tay tái xanh;
- Đại tiện ra máu, phân lỏng kèm theo chuột rút;
- Nghẹt mũi, sốt, đỏ hoặc sưng quanh mũi và mắt, đóng vảy nấm bên trong mũi;
- Đau bụng hoặc đau lưng, ho ra máu;
- Dễ bầm tím hoặc xuất huyết, suy nhược bất thường;
- Chuột rút chân, vấn đề về xương, hoặc thay đổi tốc độ tăng trưởng (ở trẻ sử dụng thuốc này).
Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng bao gồm:
- Chóng mặt, ù tai;
- Nóng bừng (nóng, đỏ, hoặc cảm giác nóng ran);
- Ngứa nhẹ hoặc nổi mẩn trên da;
- Tê hoặc nóng rát bất cứ nơi nào trên cơ thể;
- Tiêu chảy nhẹ, buồn nôn, hoặc khó chịu dạ dày;
- Nước tiểu có màu đỏ;
- Nơi tiêm thuốc có biểu hiện đau, rát, sưng, đỏ, ngứa ngáy, hoặc có u cứng.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý thuốc Deferoxamine
Lưu ý chung
- Tiêm tĩnh mạch nhanh deferoxamine có thể gây hiện tượng da đỏ bừng, mày đay, hạ huyết áp và sốc ở một vài người bệnh. Do vậy, nên dùng deferoxamine tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da chậm.
- Thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, đặc biệt với Yersinia enterolitica và Y.pseudotuberculosis. Có thể gây nhiễm khuẩn huyết. Khi có sốt, viêm ruột, viêm ruột đại tràng cấp, đau bụng lan toả hoặc viêm họng, phải ngừng điều trị, làm các xét nghiệm vi khuẩn cần thiết và cho điều trị kháng sinh phù hợp. Sau khi khỏi, lại tiếp tục cho điều trị deferoxamine.
- Đục thủy tinh thể có thể xảy ra (tuy hiếm gặp) ở người điều trị bằng deferoxamine dài hạn. Vì vậy cần định kỳ kiểm tra mắt và đo thính lực 3 tháng một lần cho những người bệnh điều trị dài hạn bằng thuốc này, nhất là khi dùng liều cao trên 50 mg/kg/ngày. Nếu phát hiện có nhiễm độc ở mắt, tai, phải giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc. Phải thận trọng khi dùng deferoxamine, nhất là khi dùng liều cao, vì có nguy cơ gây hội chứng suy hô hấp cấp ở người lớn.
- Phải thận trọng khi dùng deferoxamine cho trẻ nhỏ, nhất là dưới 3 tuổi, vì có nguy cơ làm trẻ chậm phát triển.
- Trong trường hợp nghi có tổn thương tim do nhiễm độc sắt, vitamin C chỉ được dùng ngoài đợt điều trị mạnh bằng deferoxamine. Bổ sung vitamin C chỉ được bắt đầu sau tháng đầu điều trị đều đặn deferoxamine và chỉ ở người bệnh được điều trị đều đặn deferoxamine.
- Cần thận trọng dùng deferoxamine liều cao ở người bị bệnh não do nhôm vì có thể làm tăng tổn thương thần kinh (thí dụ như co giật) do có thể tăng cấp tính nhôm trong máu. Ngoài ra, deferoxamine có thể thúc đẩy sa sút trí tuệ do thẩm phân.
- Điều trị trước deferoxamine khi có thừa nhôm có thể làm giảm nồng độ calci huyết thanh và làm nặng thêm chứng tăng năng tuyến cận giáp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Nghiên cứu trên động vật, deferoxamine đã cho thấy làm chậm cốt hoá và dị dạng xương ở hai loài động vật với liều cao gấp 4,5 lần liều tối đa khuyến cáo ở người. Do đó, thuốc không được dùng cho người mang thai (đặc biệt trong thời kỳ đầu thai kỳ) hoặc ở phụ nữ có thể mang thai trừ khi lợi nhiều hơn nguy cơ cho thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không.
- Nên thận trọng khi dùng deferoxamine cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân bị chóng mặt hoặc bất kỳ rối loạn thần kinh, thị giác hoặc thính giác nào khác khi dùng thuốc cần tránh lái xe và sử dụng máy móc trong quá trình điều trị với deferoxamine.
Tương tác thuốc Deferoxamine
Deferoxamine có thể tương tác với thuốc nào?
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Sử dụng thuốc này với bất kì loại thuốc nào dưới đây thường không được khuyến cáo nhưng có thể sử dụng trong một số trường hợp. Bác sĩ có thể quyết định liều lượng và tần suất sử dụng một hoặc cả hai loại thuốc:
Axit ascorbic.
Thức ăn và rượu bia có tương tác tới deferoxamine không?
- Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác.
- Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định.
- Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến deferoxamine?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Dư thừa nhôm trong cơ thể;
- Chạy thận;
- Bệnh não, liên quan nhôm – Có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng;
- Vô niệu (không có khả năng tạo ra nước tiểu);
- Bệnh thận mức độ nặng – Không nên sử dụng deferoxamine nếu bạn mắc tình trạng này;
- Cường tuyến cận giáp (tuyến cận giáp hoạt động quá mức);
- Vấn đề về thận;
- Tiền sử động kinh – Sử dụng deferoxamine thận trọng. Có thể làm cho tình trạng này tồi tệ hơn;
- Nhiễm trùng (ví dụ, vi khuẩn, nấm) – Có thể làm giảm khả năng cơ thể chống lại nhiễm trùng.
Bảo quản thuốc Deferoxamine
- Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
- Không bảo quản trong phòng tắm.
- Không bảo quản trong ngăn đá.
- Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau.
- Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ.
- Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
- Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu.
- Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng.
- Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và những triệu chứng về tiêu hóa.
Cách xử lý khi quá liều
- Không có thuốc điều trị đặc hiệu.
- Những dấu hiệu và triệu chứng quá liều có thể hết khi giảm liều.
- Deferoxamine có thể thải loại được bằng thẩm tách máu.
Quên liều và xử trí
Việc sử dụng thuốc được thực hiện bởi nhân viên y tế, nên ít có khả năng quên liều.