Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Levonorgestrel
Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron. Với nội mạc tử cung thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do estrogen sang giai đoạn chế tiết. Thuốc làm tăng thân nhiệt tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm thư giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên. Cũng như các progestogen khác, levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hoá, thuốc có thể làm giảm lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong máu.
Levonorgestrel thường dùng để tránh thai. Tác dụng tránh thai của thuốc có thể giải thích như sau:
Thuốc làm thay đổi dịch nhày của tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Levonorgestrel
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén tránh thai đơn thuần dùng hàng ngày chứa 30 microgam levonorgestrel.
- Viên nén tránh thai khẩn cấp chứa 0,75 mg (2 viên) hoặc 1,5 mg levonorgestrel (1 viên).
- Viên tránh thai phối hợp loại 1 pha chứa 30 microgam ethinylestradiol và 150 microgam levonorgestrel, dùng trong 21 ngày, nghỉ hoặc dùng giả dược 7 ngày.
- Viên tránh thai phối hợp loại 3 pha chứa 30 microgam ethinylestradiol và 50 microgam levonorgestrel dùng trong 6 ngày đầu, 40 microgam ethinylestradiol và 75 microgam levonorgestrel dùng trong 5 ngày tiếp theo, 30 microgam ethinylestradiol và 125 microgam levonorgestrel dùng trong 10 ngày cuối, nghỉ hoặc dùng giả dược 7 ngày.
- Viên cấy dưới da chứa 75 mg levonorgestrel, mỗi bộ sản phẩm gồm 2 viên.
Levonorgestrel là một sản phẩm của Gedeon Richter (Hungary), được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp 1 vỉ 1 viên vào khoảng 35.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Levonorgestrel
Thuốc Levonorgestrel dùng để tránh thaiChỉ định
Tránh thai đơn thuần hoặc kết hợp với estrogen.
Tránh thai khẩn cấp.
Phối hợp với estrogen trong liệu pháp hormon thay thế.
Chống chỉ định
- Mang thai hoặc nghi mang thai.
- Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.
- Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.
- Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.
- Tiền sử ung thư vú (có thể dùng lại sau 5 năm nếu không có bằng chứng của bệnh và không dùng được biện pháp tránh thai nào khác).
- Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
- Có tiền sử tăng áp lực nội sọ vô căn.
- Mẫn cảm với thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Levonorgestrel
Người lớn
Tránh thai:
- Viên thuốc tránh thai đơn thuần: Liều hàng ngày tương đương với 30 hoặc 37,5 microgam levonorgestrel.
- Viên uống tránh thai phối hợp loại 1 pha: Liều hàng ngày tương đương với 150 - 250 microgam levonorgestrel.
- Viên uống tránh thai phối hợp loại 3 pha: Liều hàng ngày tương đương với 50 - 125 microgam levonorgestrel.
- Viên thuốc tránh thai chứa levonorgestrel được uống vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt và dùng mỗi ngày 1 viên không đứt quãng suốt thời gian muốn tránh thai. Nếu bắt đầu vào một ngày khác của chu kỳ kinh thì cần thêm một liệu pháp hỗ trợ khác (như bao cao su hoặc thuốc diệt tinh trùng) trong vòng 48 giờ sau khi giao hợp. Những người bị sảy thai, có thể dùng viên tránh thai đường uống đơn thuần chỉ chứa progestin vào ngay ngày hôm sau.
Với những người cho con bú hoàn toàn có thể bắt đầu dùng thuốc vào tuần thứ 6 sau khi sinh, nếu chỉ bú một phần, có thể bắt đầu ngay từ tuần thứ 3 sau khi sinh.
Thuốc phải dùng vào một thời điểm cố định trong ngày để giữ khoảng cách giữa những lần dùng thuốc luôn luôn vào khoảng 24 giờ.
Tránh thai khẩn cấp:
- Có thể dùng một liều duy nhất levonorgestrel 1,5 mg trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp, dùng càng sớm càng tốt.
- Hoặc 750 microgam levonorgestrel trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp (dùng càng sớm càng tốt), nhắc lại liều trên sau 12 giờ.
- Hoặc dùng viên tránh thai phối hợp có chứa 500 microgam levonorgestrel và 100 microgam ethinylestradiol trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp, nhắc lại sau 12 giờ.
Liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh:
Levonorgestrel có thể phối hợp với estrogen trong liệu pháp hormon thay thế, dùng với liều 75 microgam đến 250 microgam trong 10 đến 12 ngày của một chu kỳ 28 ngày.
Levonorgestrel cấy dưới da được chỉ định cho những phụ nữ từ 18 đến 40 tuổi. Thời gian dùng trong 5 năm. Lý tưởng nhất là cấy vào ngày thứ nhất của vòng kinh, cũng có thể cấy vào ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 và phải dùng thêm một biện pháp tránh thai khác không có hormon trong vòng 7 ngày sau khi cấy. Kỹ thuật cấy và lấy thuốc ra phải được thực hiện bởi các nhân viên chuyên trách được đào tạo về kỹ thuật này.
Chế phẩm thông dụng hiện nay bao gồm 2 viên cấy, mỗi viên chứa 75 mg levonorgestrel, được cấy vào dưới da ở mặt trong cánh tay trong vòng 7 ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, hiệu quả duy trì tới 5 năm.
Tác dụng phụ thuốc Levonorgestrel
Levonorgestrel có thể gây kinh nguyệt không đều
Thường gặp
- Kinh nguyệt không đều. Ra máu (chảy máu thường xuyên hay kéo dài và ra máu ít), vô kinh.
- Nhức đầu, trầm cảm, hoa mắt chóng mặt.
- Phù, đau vú. Buồn nôn.
Ít gặp
- Thay đổi cân nặng.
- Giảm dục tính.
- Rậm lông, ra mồ hôi, hói.
Hiếm gặp
Phát ban, mày đay, ngứa, đau bụng, đau vùng chậu, đau bụng kinh, phù mặt.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Levonorgestrel
Lưu ý chung
Levonorgestrel phải được dùng thận trọng đối với người động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, tiền sử có thai ngoài tử cung, tăng huyết áp, đái tháo đường, đau nửa đầu, nhiễm trùng khung chậu, rối loạn hấp thu nghiêm trọng và bệnh lá nuôi dương tính (cho đến khi nồng độ gonadotropin trong nước tiểu và huyết thanh trở về bình thường) và bệnh gan.
Ngoài ra, những người bị lupus ban đỏ hệ thống có kháng thể kháng phospholipid dương tính, đa nang buồng trứng hoặc có tiền sử vàng da khi có thai cũng cần thận trọng.
Levonorgestrel có thể gây ứ dịch, cho nên khi kê đơn levonorgestrel phải theo dõi cẩn thận ở người hen suyễn, phù thũng.
Levonorgestrel làm tăng khả năng rối loạn chu kỳ, đôi khi có thể dẫn đến ngày rụng trứng sớm hơn hoặc muộn hơn dẫn đến ngày thụ thai bị thay đổi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Progestin dùng với liều cao có thể gây nam tính hóa thai nhi nữ. Tuy có số liệu trên động vật thí nghiệm, nhưng trên người, dùng với liều thấp thì không phát hiện có vấn đề gì. Những nghiên cứu diện rộng cho thấy nguy cơ về khuyết tật bẩm sinh không tăng ở những trẻ em có mẹ dùng thuốc uống tránh thai trước khi mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Thuốc tránh thai đường uống chỉ có progestin không ảnh hưởng đến thời kỳ cho con bú.
Levonorgestrel được phân bố trong sữa mẹ, nhưng với hàm lượng thấp nên không có nguy cơ nào đáng quan tâm.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc Levonorgestrel
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc mà bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) để đưa cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Bạn không nên tự ý dùng, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc khi không có sự cho phép của bác sĩ. Bạn nên thận trọng khi dùng thuốc levonorgestrel với những loại thuốc sau:
- Ampicillin;
- Rifampicin;
- Tetracycline;
- Chloramphenicol;
- Neomycin;
- Sulphonamides;
- Các thuốc nhóm barbiturate và phenylbutazone.
Thuốc levonorgestrel có thể tương tác với thức ăn hoặc rượu và làm thay đổi hoạt động thuốc hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá trước khi dùng thuốc.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Bạn nên báo cho bác sĩ biết nếu mình có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai;
- Âm đạo chảy máu không rõ nguyên nhân;
- Bệnh gan và thận;
- Vàng da khi mang thai;
- Tiền sử mắc bệnh ung thư vú, buồng trứng và tử cung;
- Tiền sử mắc bệnh hen suyễn, suy tim, tăng huyết áp, đau nửa đầu, động kinh, suy thận, tiểu đường, tăng lipid máu, trầm cảm, viêm tắc tĩnh mạch kéo dài, nghẽn mạch huyết khối và xuất huyết trong não.
Bảo quản thuốc Levonorgestrel
- Bảo quản thuốc ở nơi tránh ánh sáng và giữ xa tầm tay của trẻ em.
- Không dùng khi thuốc đã quá hạn (thông tin hạn dùng được ghi trên bao bì sản phẩm).
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Chưa có thông báo nào cho thấy dùng quá liều thuốc tránh thai uống gây tác dụng xấu nghiêm trọng. Quá liều có thể gây buồn nôn và có thể xảy ra chảy máu khi cai thuốc.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu quá liều được phát hiện sớm trong vòng 1 giờ và với liều lớn tới mức mà thấy nên xử trí thì có thể rửa dạ dày, hoặc dùng một liều ipecacuanha thích hợp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu và điều trị là theo triệu chứng.
Quên liều và xử trí
Nếu khoảng cách giữa các liều dùng thuốc kéo dài hơn 27 giờ (chậm hơn bình thường 3 giờ) thì tác dụng tránh thai có thể bị giảm.
Nếu lỡ quên 1 viên trong khoảng 3 giờ, cần uống lại viên đó càng sớm càng tốt, viên tiếp theo uống như bình thường. Nếu lỡ quên 1 viên quá 3 giờ thì ngoài việc uống bổ sung viên đó càng sớm càng tốt thì phải áp dụng thêm một biện pháp tránh thai khác (như dùng bao cao su) trong vòng 2 ngày.
Liệu pháp tránh thai khẩn cấp cũng được xem xét nếu lỡ quên một viên quá 3 giờ và có một cuộc giao hợp không được bảo vệ trong vòng 2 ngày sau đó.