Video Dược lý các thuốc chống nôn
Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Ondansetron
Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5-HT3.
Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5-HT3 có chọn lọc cao. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong việc kiểm soát nôn chưa biết rõ. Hoá trị liệu và xạ trị có thể gây phản xạ nôn bằng cách hoạt hoá dây thần kinh phế vị thông qua thụ thể 5HT. Ondansetron có tác dụng ức chế sự khởi đầu phản xạ này. Hoạt hoá dây thần kinh phế vị cũng có thể gây giải phóng 5HT trong vùng postrema ở trên sàn não thất IV và làm thúc đẩy nôn qua cơ chế trung tâm. Như vậy tác dụng của Ondansetron trong điều trị buồn nôn do hoá trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể 5HT3 trên dây thần kinh ngoại vi và hệ thần kinh trung ương.
Thuốc dùng để phòng buồn nôn và nôn khi điểu trị ung thư bằng hoá chất và nôn hoặc buồn nôn sau phẫu thuật.
Thuốc không phải là chất ức chế thụ thể dopamin, nên không có tác dụng phụ ngoại tháp.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Ondansetron
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Thuốc tiêm: 2 mg/ml (2 ml, 4 ml, 20 ml).
- Dịch truyền: 32 mg/50 ml (0,6 mg/ml) dung dịch dextrose 5%.
- Viên nén, viên đông khô: 4 mg, 8 mg.
- Dung dịch uống: 4 mg/5 ml.
- Thuốc được dùng dưới dạng hydroclorid hoặc base, liều lượng tính theo dạng base: 4,99 mg Ondansetron Hydroclorid tương ứng với khoảng 4 mg Ondansetron base.
Ondansetron là một sản phẩm của Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội, được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp vào khoảng 170.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Ondansetron
Thuốc Ondansetron chỉ định trong các trường hợp sau:
Ondansetron thường dùng để điều trị buồn nôn
- Phòng nôn và buồn nôn do điều trị ung thư bằng hóa trị liệu (đặc biệt là bằng cisplatin).
- Phòng nôn và buồn nôn do chiếu xạ.
- Phòng nôn và buồn nôn sau phẫu thuật.
Chú ý: Nên kê đơn Ondansetron cho những người bệnh trẻ (tuổi dưới 45), vì những người này dễ có thể có những phản ứng ngoại tháp khi dùng liều cao metoclopramid và khi họ phải điều trị bằng các hóa chất gây nôn mạnh. Thuốc này vẫn được dùng cho người cao tuổi.
Không nên kê đơn Ondansetron cho những trường hợp điều trị bằng các hóa chất có khả năng gây nôn thấp (như bleomycin, busulfan, cyclophosphamid liều dưới 1000 mg, etoposid, 5-fluorouracil, vinblastin, vincristin).
Thuốc Ondansetron chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với Ondansetron, các thuốc đối kháng chọn lọc 5-HT3 khác hoặc các thành phần khác của chế phẩm.
- Sử dụng đồng thời với Apomorphine.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Ondansetron
Cách dùng
Cách pha thuốc để truyền tĩnh mạch:
- Thuốc tiêm Ondansetron được pha loãng trong 50 ml dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9% và truyền tĩnh mạch trong 15 phút.
- Những dung dịch có thể dùng để pha loãng thuốc: Natri clorid 0,9%, dịch truyền glucose 5%, dịch truyền manitol 10%, dịch truyền Ringer và dịch truyền kali clorid 0,3%.
- Chỉ pha thuốc ngay trước khi truyền, đảm bảo vô khuẩn và phải bảo quản thuốc đã pha trước khi truyền ở 2 - 8oC trong vòng không quá 24 giờ
Liều dùng
Người lớn và trẻ em
Phòng nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị:
Khả năng gây nôn của các hóa trị liệu thay đổi theo từng loại hóa chất và phụ thuộc vào liều, vào sự phối hợp điều trị và độ nhạy cảm của từng người bệnh. Do vậy, liều dùng của ondansetron tùy theo từng cá thể, từ 8 - 32 mg/24 giờ, tiêm tĩnh mạch hoặc uống.
Không tiêm tĩnh mạch liều duy nhất trên 16 mg.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
- Uống 30 phút trước khi bắt đầu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ngay trước khi bắt đầu dùng hóa chất hoặc xạ trị một liều 8 mg.
- Sau đó, cứ 12 giờ uống tiếp 8 mg cho tới 1 - 2 ngày sau khi điều trị.
Có thể tiêm tĩnh mạch các liều như sau: 0,15 mg/kg x 3 lần/ngày. Tiêm trước khi bắt đầu điều trị 30 phút; hoặc 0,45 mg/kg, 1 lần/ngày (tối đa không quá 16 mg/lần). Trường hợp điều trị hóa trị liệu gây nôn nhiều (thí dụ cisplatin liều cao) 1 lần/ ngày: Uống 24 mg trước khi bắt đầu trị liệu 30 phút.
Trẻ em 4 - 11 tuổi (không dùng thuốc tiêm trộn sẵn cho trẻ em):
- Uống 4 mg trước khi bắt đầu trị liệu 30 phút, nhắc lại sau 4 và 8 giờ, sau đó, cứ 8 giờ cho uống 4 mg cho tới 1 - 2 ngày sau khi kết thúc điều trị.
- Có thể tiêm tĩnh mạch chậm 0,15 mg/kg/lần trước khi bắt đầu trị liệu 30 phút, nhắc lại sau 4 và 8 giờ; hoặc tiêm một liều duy nhất 0,45 mg/kg/ngày (tối đa không quá 16 mg/lần).
Cũng có thể truyền tĩnh mạch (trong vòng ít nhất 15 phút) 5 mg/m2 (tối đa 8 mg/lần) ngay trước khi điều trị, sau đó dùng thuốc uống (bắt đầu uống sau khi truyền 12 giờ, 4 mg/lần, cách nhau 12 giờ, tối đa 32 mg/ngày, kéo dài tối đa 5 ngày), hoặc 0,15 mg/kg ngay trước khi điều trị (tối đa 8 mg/lần); nhắc lại sau 4 và 8 giờ, sau đó dùng thuốc uống (bắt đầu uống sau khi truyền 12 giờ, 4 mg/lần, cách nhau 12 giờ, tối đa 32 mg/ngày, kéo dài tối đa 5 ngày).
Trẻ em từ 6 tháng - 3 tuổi:
- Trẻ nặng trên 10 kg: Dùng như trẻ từ 4 - 11 tuổi.
- Trẻ nặng dưới 10 kg: Tiêm tĩnh mạch chậm trước khi bắt đầu trị liệu 30 phút hoặc truyền tĩnh mạch (trong vòng ít nhất 15 phút) ngay trước khi điều trị 0,15 mg/kg (tối đa 8 mg/lần), nhắc lại sau 4 và 8 giờ, sau đó dùng thuốc uống (cứ 12 giờ uống 1 lần, mỗi lần 2 mg cho tới 5 ngày sau điều trị (liều tối đa 32 mg/ngày).
Nôn và buồn nôn sau phẫu thuật
- Người lớn: Dùng liều đơn 4 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm vào khoảng 30 phút trước khi kết thúc gây mê.
- Trẻ em (trên 2 tuổi): 0,1 mg/kg, tối đa 4 mg, tiêm tĩnh mạch chậm (trong ít nhất 30 giây) trước, trong hoặc sau khi gây mê.
Đối tượng khác
- Người bệnh suy gan: Giảm liều cho người suy gan vừa và nặng, Không vượt quá tổng liều hàng ngày 8 mg (tiêm hoặc uống) ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh ≥10).
- Người cao tuổi: Liều lượng không thay đổi, giống như người lớn.
- Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
- Bệnh nhân chuyển hóa sparteine/debrisoquine kém: Không cần điều chỉnh liều
Tác dụng phụ thuốc Ondansetron
Ondansetron có thể gây khó thở
Nhờ sự hỗ trợ y tế khẩn cấp nếu bạn gặp phải bất kì dấu hiệu dị ứng nào sau đây: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.
Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn mắc một tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Nhìn mờ hoặc mất thị lực tạm thời (kéo dài từ vài phút đến vài giờ)
- Chóng mặt nặng, cảm thấy khó thở, ngất, tim đập nhanh hay dồn dập
- Nhịp tim chậm, khó thở
- Lo âu, bồn chồn, run rẩy
- Cảm giác như bạn sắp ngất
- Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không tiểu được (vô niệu)
Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Ondansetron
Lưu ý chung
Nên dùng Ondansetron với mục đích dự phòng, không dùng với mục đích điều trị.
Chỉ nên dùng Ondansetron trong 24 - 48 giờ đầu khi điều trị bằng hóa chất.
Phải dùng thận trọng trong các trường hợp sau:
- Nghi có tắc ruột do có thể che giấu sự tiến triển bệnh.
- Dị ứng với các thuốc đối kháng 5-HT3 khác.
- Hội chứng QT dài bẩm sinh hoặc các yếu tố nguy cơ kéo dài QT khác (như dùng các thuốc gây kéo dài khoảng QT, rối loạn điện giải và phối hợp điều trị cùng với các thuốc anthracyclin).
- Khi sử dụng cùng với các thuốc gây kéo dài QT (như các thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III) thì có thể xảy ra xoắn đỉnh.
- Rối loạn chức năng gan. Trường hợp nặng (Child-Pugh loại C) nên dùng liều khuyến cáo cho đối tượng này.
- Sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic khác.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Phân loại B. Chưa có thông tin thuốc có qua nhau thai hay không. Chỉ dùng trong trường hợp hiệu quả vượt trội so với nguy cơ rủi ro (trường hợp nghén nặng hoặc dùng các thuốc khác không có tác dụng).
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Nghiên cứu trên động vật đã thấy thuốc tiết được vào sữa, vì vậy cần tránh dùng cho người mẹ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Trong thử nghiệm hoạt động tâm thần và vận động, Ondansetron không làm giảm hiệu suất cũng như không gây an thần.
Không có tác dụng bất lợi nào đối với các hoạt động như vậy được dự đoán từ dược lý học của Ondansetron. Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tương tác thuốc Ondansetron
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây không được khuyến cáo. Bác sĩ có thể quyết định không điều trị bằng thuốc chống nôn ondansetron hoặc thay đổi một số các loại thuốc khác mà bạn đang dùng.
- Amifampridine
- Apomorphine
- Cisapride
- Dronedarone
- Fluconazole
- Ketoconazole
- Mesoridazine
- Nelfinavir
- Pimozide
- Piperaquine
- Posaconazole
- Saquinavir
- Sparfloxacin
- Terfenadine
- Thioridazine
- Ziprasidone
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Dị ứng với các thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 khác (ví dụ, alosetron, dolasetron, granisetron, palonosetron) – Sử dụng một cách thận trọng. Có khả năng bạn cũng sẽ bị dị ứng với ondansetron
- Tắc ruột
- Chướng bụng – Có thể che giấu đi triệu chứng của các vấn đề về dạ dày hoặc ruột
- Suy tim sung huyết
- Các vấn đề về nhịp tim (ví dụ, khoảng QT kéo dài, nhịp tim chậm)
- Hạ kali máu (nồng độ kali trong máu thấp)
- Hạ magie máu ( nồng độ magie trong máu thấp) – Sử dụng một cách thận trọng vì thuốc có thể làm cho những tình trạng này trở nên tồi tệ hơn
- Các vấn đề về nhịp tim (ví dụ, hội chứng QT kéo dài bẩm sinh) – Tránh sử dụng ở những bệnh nhân mắc tình trạng này
- Bệnh gan – Có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ
- Phenylceton niệu (PKU) – Các viên nén tan rã trong miệng có thể chứa aspartame, có thể khiến tình trạng của bạn trở nên tồi tệ hơn
Bảo quản thuốc Ondansetron
- Thuốc độc bảng B.
- Bảo quản thuốc ở 2-30 độ C, tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Có rất ít thông tin về quá liều Ondansetron. Các biểu hiện quá liều gồm rối loạn thị giác, táo bón nặng, hạ huyết áp và một đợt rối loạn nhịp tim với blốc nhĩ thất cấp độ hai thoáng qua.
Cách xử lý khi quá liều
Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Người bệnh cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ.
Quên liều và xử trí
Dùng liều quên ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo như lịch trình thông thường. Không dùng thêm thuốc để bù liều đã quên.