Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Epinephrine
Thành phần thuốc là Epinephrin bitartrate
Epinephrin là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha. Các tác dụng dược lý của epinephrine rất phức tạp. Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là khi kích thích các sợi thần kinh tiết epinephrine. Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể.
Trên tim – mạch, epinephrine có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Epinephrine tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đống máu.
Trên bộ máy hô hấp, epinephrine kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn.
Trên hệ thần kinh trung ương, tuy epinephrine ít ngấm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt ít gây giãn đồng tử.
Trên hệ tiêu hóa: thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tạng.
Trên hệ tiết niệu – sinh dục: epinephrine làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Epinephrine ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, epinephrine gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết, gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Epinephrine có thể tăng chuyển hóa cơ bản 20 – 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt.
Hàm lượng và giá thuốc Epinephrine
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với thành phần chính là Epinephrin bitartrate
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới nhiều dạng và các hàm lượng khác nhau:
- Dung dịch tiêm 0,1 mg/ml (0,1:1 000), 1 mg/ml (1:1 000) epinephrine dưới dạng muối hydroclorid.
- Thuốc nhỏ mắt, dung dịch 1%.
- Thuốc phun định liều 280 microgram epinephrine acid tartrat môi lần phun.
- Thuốc phối hợp với thuốc chống hen.
- Thuốc phối hợp với thuốc khác.
- Dung dịch khí dung: 0,22 mg/nhát xịt.
Một hộp thuốc Epinephrine 1 mg / 1 ml có 5 vỉ thuốc chứa 10 ống 1 ml, , được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp vào khoảng 600.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Thuốc tiêm Epinephrine là thuốc bán theo đơn, bệnh nhân mua thuốc cần mang theo đơn thuốc của bác sĩ.
Chỉ định và chống chỉ định của Epinephrine
Epinephrine được chỉ định trong một số trường hợp sau:
Epinephrine thường được chỉ định để hồi sức tim phổi
- Hồi sức tim phổi.
- Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp), cấp cứu ngừng tim.
- Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).
- Glôcôm góc mở tiên phát.
- Dùng tại chỗ để ngăn ngừa chảy máu bề mặt da và niêm mạc mắt, mũi, mồm, họng hầu trong khi phẫu thuật.
- Phối hợp với thuốc gây tê tại chô và gây tê tủy sống để làm giảm hấp thu toàn thân và kéo dài thời gian tác dụng.
Epinephrine chống chỉ địng trong trường hợp:
- Người bệnh bị gây mê bằng cyclopropan, halothan hay các thuốc mê nhóm halothan vì có thể gây ra rung thất.
- Người đang dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần.
- Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, người bị giãn cơ tim, suy mạch vành.
- Người bệnh bí đái do tắc nghẽn.
- Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
- Người bị tổn thương não, sốc không phải do phản vệ: không dùng dạng tiêm.
- Trong các trường hợp chống chỉ định chung đối với thuốc co mạch: Đái tháo đường, người bệnh bị cường giáp, tăng huyết áp, thai phụ có huyết áp trên 130/80, (trừ trường hợp dùng phối hợp với thuốc gây tê tại chô để giảm hấp thu và kéo dài thời gian tác dụng).
- Người quá mẫn với các amin giống giao cảm.
- Việc dùng đồng thời với thuốc tiêm gây tê tại chô ơ một số vùng như ngón tay, ngón chân, tai có thể làm tăng nguy cơ co mạch và bị kết vảy ơ những mô đó.
- Đối với người đang cần điều trị cấp cứu sốc phản vệ, không có chống chỉ định tuyệt đối với việc dùng epinephrine.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Epinephrine
Cách dùng:
Tiêm thuốc cho bệnh nhân được thực hiện bởi các bác sĩ hoặc chuyên viên y tế có chuyên môn.
Tiêm thuốc Epinephrin ở bắp thịt, dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch, và không tiêm thuốc lặp đi lặp lại tại cùng một vị trí bởi có thể gây co mạch dẫn đến gây hoạt tử mô. Không tiêm thuốc Epinephrin vào mông hoặc ngón tay, bàn tay, bàn chân. Việc tiêm có thể được lặp lại sau 5 – 10 phút tiêm.
Lưu ý, khi tiêm thuốc cho trẻ nhỏ, nên giữ vững chân, không được cử động.
Liều dùng
Người bệnh sử dụng thuốc Epinephrin cho đúng liều lượng, và liều lượng được xác định tùy thuộc vào từng đối tượng, cân nặng, mức độ tình trạng.
Người lớn
Liều điều trị sốc phản vệ:
Sử dụng 0,3 – 0,5 mg tiêm dưới da hoặc IM, nếu cần thiết sử dụng cách liều ban đầu từ 5 – 10 phút.
Liều điều trị tĩnh mạch không liên tục:
Sử dụng 0,1 – 0,25 mg (0,1 ml/ ML) tiêm tĩnh mạch, có thể lặp lại liều tiêm sau 5 – 15 phút so với liều trước đó.
Liều điều trị co thắt phế quản do hen suyễn:
Tiêm dưới da 0,3 – 0,5 mg (0,3 – 0,5 ml dung dịch 1 mg/ mL), sau 20 phút cho 3 liều.
Liều điều trị mề đay cấp tính, nặng hoặc phù mạch:
Tiêm bắp thịt hoặc tiêm dưới da 0,3, – 0,5 ml dung dịch 1 mg/ mL, khoảng cách mỗi lần tiêm từ 1 – 2 giờ.
Liều dùng hồi sức tim phổi, điều trị ngừng tim, điều trị khử rung tim:
Sử dụng 1 mg (10 ml dung dịch 0,1 mL) IV hoặc IO, và sử dụng lặp lại liều tiếp theo sau 3 – 5 phút.
Liều dùng điều trị huyết áp, liên quan đến sốc nhiễm trùng:
Truyền vào tĩnh mạch liên tục từ 0,05 – 2 mcg/ kg/ phút. Sau 10 – 15 phút có thể tăng liều khi cần thiết.
Liều dùng điều trị khẩn cấp nhịp tim chậm:
Truyền vào tĩnh mạch IV hoặc IO liên tục từ 2 – 10 mcg/ phút.
Liều dùng duy trì phẫu thuật nội nhãn và cảm ứng mydriocation:
Pha loãng 1 ml epinephrine 1 mg / mL trong 100 đến 1.000 mL dung dịch tưới nhỏ mắt để tạo ra nồng độ epinephrine từ 10 mcg / mL đến 1 mcg / mL.
Liều dùng điều trị nghẹt mũi:
Sử dụng dung dịch 1% thoa lên vùng mũi dạng xịt, thuốc nhỏ hoặc sử dụng tăm bông vô trùng.
Liều dùng ngăn ngừa co thắt phế quản:
Sử dụng dung dịch Epinephrine 1% hoặc dung dịch Racepinephrine 2,25%. Bệnh nhân sử dụng lặp lại sau 3 giờ.
Trẻ em
Liều điều trị sốc phản vệ:
Trẻ sơ sinh và trẻ em nặng từ 7,5 – 14 kg: Dùng 0,1 mg/ liều
Trẻ em nặng từ 15 – 24 kg: Dùng 0,15 mg/ liều
Trẻ em nặng từ 25 trở lên: Dùng 0,3 mg/ liều
Liều điều trị tĩnh mạch không liên tục:
Tiêm 0,01 ml/ kg/ liều dung dịch 0,1 mg/ mL), sau 3 – 5 phút có thể sử dụng lặp lại.
Liều tối đa: 1 mg/ liều (10 ml/ liều dung dịch 0,1 mg/ mL).
Liều điều trị co thắt phế quản do hen suyễn:
Tiêm dưới da 0,01 mg/ kg/ liều (0,01 ml/ kg/ liều dung dịch 1 mg/ mL), sử dụng 20 phút cho 3 liều.
Liều tối đa: 0,5 mg/ liều (0,5 ml/ liều dung dịch 1 mg/ mL.
Liều dùng hồi sức tim phổi, điều trị ngừng tim, điều trị khử rung tim:
Trẻ sơ sinh: Tiêm tĩnh mạch với liều là 0,01 – 0,03 mg/ kg/ liều IV (0,1 – 0,3 mL/ liều dung dịch 0,1 mg/ mL). Sau 3 – 5 phút có thể sử dụng liều tiếp theo.
Trẻ em và thanh thiếu niên: Tiêm tĩnh mạch với 1,01 mg/ kg/ liều IV hoặc IO. Và liều tối đa là 1 mg/ liều.
Liều dùng điều trị huyết áp, liên quan đến sốc nhiễm trùng:
Truyền tĩnh mạch liên tục 0,1 – 1 mcg/ kg/ phút. Không được sử dụng liều tối đa là 5 mcg/ kg/ phút.
Liều dùng điều trị khẩn cấp nhịp tim chậm:
Trẻ sơ sinh: Tiêm vào tĩnh mạch từ 0,01 – 0,03 mg/ kg/ liều (0,1 – 0,3 ml/ kg/ liều dung dịch IV 0,1 mg/ mL, và sau 3 – 5 phút có thể tiêm liều tiếp theo.
Trẻ em và thanh thiếu niên: Sử dụng tiêm tĩnh mạch từ 0,01 mg / kg / liều (0,1 ml / kg / liều dung dịch 0,1 mg / mL) IV hoặc IO và sử dụng lặp lại sau 3 – 5 phút. Liều tối đa là 1 mg/ liều (10 ml dung lịch 0,1 mg/ mL).
Liều dùng duy trì phẫu thuật nội nhãn và cảm ứng mydriocation:
Pha loãng 1 ml epinephrine 1 mg / mL trong 100 đến 1.000 mL dung dịch tưới nhỏ mắt để tạo ra nồng độ epinephrine từ 10 mcg / mL đến 1 mcg / mL.
Liều dùng điều trị nghẹt mũi:
Bôi dung dịch 1% lên vùng mũi, dùng thuốc dưới dạng xịt, nhỏ, hoặc là sử dụng tăm bông vô trùng.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Epinephrine
Lưu ý chung
Cấm tuyệt đối tiêm epinephrine chưa được pha loãng vào tĩnh mạch.
Sử dụng thận trọng:
- Ở người bệnh quá nhạy cảm với epinephrine, nhất là người bị cường giáp.
- Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch (thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Đau ngực ở người bệnh đã có cơn đau thắt ngực.
- Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp. Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
- Vô ý tiêm vào ngón chân, ngón tay, bàn tay, bàn chân có thể gây ra các phản ứng tại chỗ như tím tái, lạnh, mất cảm giác, bầm tím, chảy máu, ban đỏ, tổn thương xương. Nếu xảy ra các dấu hiệu trên, cần đến bác sĩ ngay lập tức.
- Tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây tử vong do xuất huyết não hoặc loạn nhịp tim, tuy nhiên trong trường hợp ngừng tim mất mạch, cần tiêm tĩnh mạch nhanh.
- Nhỏ mũi quá nhiều epinephrine có thể gây ra phản ứng sung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.
- Không được nhỏ dung dịch epinephrine vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
- Tránh dùng tại chỗ ở những vùng khi giảm tưới máu có thể gây tổn thương mô xung huyết (ví dụ: Dương vật, tai, đầu chi).
Đối với phụ nữ có thai
Epinephrine đi qua nhau thai và vào vòng tuần hoàn thai nhi với một lượng rất ít. Người ta không cho rằng nó có tác dụng gây dị dạng thai nhi ở người. Dùng epinephrine trong những tháng cuối của thai kỳ hoặc trong khi sinh có thể gây thiếu oxy cho thai nhi.
Chỉ nên dùng epinephrine cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích thu được vượt quá những nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Đối với phụ nữ cho con bú
Chưa biết thuốc có vào sữa mẹ hay không, nhưng thuốc thường vào sữa mẹ, nên thận trọng không cho con bú.
Đối với lái xe và vận hành máy móc
Không áp dụng trong điều kiện sử dụng bình thường.
Tác dụng không mong muốn thuốc Epinephrine
Sử dụng thuốc Epinephrine có thể gây ra triệu chứng nhức đầu
Các thuốc kích thích giao cảm có thể gây ra rất nhiều tác dụng có hại khác nhau. Phần lớn các tác dụng không mong muốn này giống như những gì xảy ra khi kích thích quá mạnh lên hệ thần kinh giao cảm.
Thường gặp:
Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.
Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt
Ít gặp:
Tim mạch: loạn nhịp thất.
Tiêu hóa: Kém ăn, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Sợ hãi, bồn chồn, mất ngủ, dễ kích thích.
Tiết niệu – sinh dục: Đái khó, bí đái.
Hô hấp: Khó thở.
Hiếm gặp:
Tim mạch: Xuất huyết não, phù phổi (do tăng huyết áp), hoại thư (do co mach), loạn nhịp tim, đau thắt ngực, tụt huyết áp, chóng mặt hoa mắt, ngất xỉu, ngừng tim, hoại tử môn (do epinephrine thoát ra ngoài mạch máu khi tiêm).
Thần kinh: Lú lẫn, rối loạn tâm thần.
Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa, nhất là chuyển hóa glucose.
Tương tác của thuốc Epinephrine
Epinephrine có thể tương tác với thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Không dùng thuốc epinephrine với các thuốc:
- Ức chế beta-adrenergic loại không chọn lọc.
- Thuốc mê nhóm halogen.
- Thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Thức ăn và rượu bia có tương tác tới epinephrine
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Bảo quản và hạn dùng thuốc Epinephrine
- Không sử dụng nếu thấy thuốc tiêm chuyển sang màu nâu hồng.
- Bảo quản thuốc ở tủ lạnh (2 đến 8 độ C), không để nơi nóng và tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Do các tác dụng có hại của epinephrine tồn tại rất ngắn, vì epinephrine bị khử hoạt rất nhanh trong cơ thể, nên việc điều trị các phản ứng ngộ độc ơ người bệnh nhạy cảm với thuốc hay do dùng quá liều chủ yếu là điều trị hô trợ.
Tiêm ngay thuốc có tác dụng chẹn alpha (phentolamin), sau đó tiêm thuốc có tác dụng chẹn beta (propranolol) để chống lại tác dụng gây co mạch và loạn nhịp của epinephrine. Có thể dùng thuốc có tác dụng gây giãn mạch nhanh (glyceryl trinitrat).
Vì epinephrine được sử dụng khi cần thiết, không áp dụng khi quên liều.