Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Minocycline
Thuốc Minocycline có thành phần chính là Minocycline HCl
Minocycline là kháng sinh phổ rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn gram âm và gram dương, cả ưa khí và kị khí xoắn khuẩn và vi khuẩn nội bào.
Cơ chế tác dụng Minocycline có tác dụng kìm khuẩn là do ức chế sự tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào phần 30S xủa ribosom nên ức chế gắn aminoacyl-ARNy mới vào vị trí tiếp nhận.
Có nhiều ưu điểm so với kháng sinh khác cùng nhóm tetracyclin, như hấp thu nhanh, hấp thu không phụ thuộc thức ăn, thời gian bán thải dài, ít tác dụng ngoại ý ở ống tiêu hóa vẫn còn hiệu lực kể cả khi vi khuẩn đã kháng các kháng sinh tetracyclin khác.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Minocycline
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nang Borymycin: Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên
- Minocycline 100 mg.
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Ursobil 300mg: 540.000 VNĐ / hộp 3 vỉ x 10 viên.
- Viên nén bao phim Minolox-100: Hộp 5 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên
- Minocycline Hydrochloride 10mg
- Tá dược vừa đủ
- Viên nang Minocin: Lọ 50 viên
Mỗi 1 viên
- Minocycline 100mg
- Tá dược vừa đủ
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nang pellet: 50 mg.
- Gel giải phóng chậm: 2%
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Minocycline
Minocycline chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Minocycline thường dùng để điều trị mụn trứng cá
- Điều trị các nhiễm trùng do các vi khuẩn gram dương hoặc gram âm nhạy cảm.
- Điều trị bổ trợ bệnh trứng cá có nhiễm trùng không đáp ứng với tetracyclin, erythromycin.
- Viêm niệu đạo không do lậu cầu (Chlamydia trachomatis hoặc Ureaplasma urealyticum).
- Người lành mang Neisseria meningitidis không triệu chứng.
- Bệnh lậu và nhiễm trùng phối hợp.
- Giang mai: Điều trị thay thế penicilin ở người lớn, trẻ > 8 tuổi, phụ nữ không mang thai bị dị ứng penicilin.
- Các bệnh do trực khuẩn họ Mycobacteria: Bệnh phong ở người lớn thể nhiều vi khuẩn không dùng được rifampicin do dị ứng hoặc nhiễm vi khuẩn kháng rifampicin, hoặc không dung nạp clofazimin. Bệnh phong ở trẻ em thể ít vi khuẩn đơn tổn thương.
- Bệnh nhiễm trùng da do M. marinum.
- Bệnh tả;
- Nhiễm trùng do các vi khuẩn họ Nocardia.
- Viêm khớp dạng thấp và bơm vào màng phổi làm xơ màng phổi trong trường hợp tràn dịch màng phổi do khối u di căn.
- Minocycline dạng bào chế giải phóng kéo dài chỉ dùng điều trị bệnh trứng cá không có mụn bọc mức độ trung bình và nặng.
- Minocyline dạng gel 2% giải phóng chậm dùng bơm vào túi lợi để điều trị nhiễm trùng quanh răng.
Thuốc Minocycline chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Dị ứng với Minocycline, các tetracyclin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú.
- Không sử dụng cho trẻ em < 8 tuổi.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Minocycline
Cách dùng
Uống Minocycline với nhiều nước ở tư thế đứng hoặc ngồi để làm giảm nguy cơ kích ứng hoặc loét thực quản.
Viên nén Minocycline cần uống xa bữa ăn (1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn); dạng viên nang, viên nang pellet và viên nén giải phóng kéo dài có thể uống được cùng bữa ăn.
Viên nang pellet và viên nén giải phóng kéo dài phải nuốt cả viên, không được nhai, cắn hoặc bẻ viên thuốc. Các thuốc kháng acid, thuốc bổ sung calci, sắt, thuốc nhuận tràng có chứa magnesi và cholestyramin phải uống xa thời điểm uống minocycline 2 giờ.
Liều dùng
Người lớn
Dùng Minocycline điều trị các nhiễm trùng liều ban đầu 200 mg, sau đó 100 mg/12 giờ. Có thể chia nhỏ liều: Ban đầu 100 - 200 mg, sau đó 50 mg/lần, 4 lần/ngày.
Liều điều trị trong một số trường hợp cụ thể:
Điều trị trứng cá: 50 mg/ lần, 2 - 3 lần/ngày. Có thể dùng dạng minocycline giải phóng kéo dài 1 lần/ngày: 45 mg/ngày (cho bệnh nhân cân nặng 45 - 49 kg); 90 mg/ngày (cho bệnh nhân cân nặng 60 - 90 kg) hoặc 135 mg/ngày (cho bệnh nhân cân nặng > 90 kg).
Nhiễm Chlamydia hoặc Ureaplasma urealyticum: 100 mg/12 giờ trong thời gian ít nhất là 7 ngày.
Nhiễm lậu cầu không biến chứng: Liều ban đầu 200 mg, sau đó 100 mg/12 giờ trong ít nhất 5 ngày.
Viêm niệu đạo do lậu cầu: 100 mg/12 giờ trong 5 ngày.
Nhiễm Neisseria meningitidis không triệu chứng: 100 mg/12 giờ trong 5 ngày.
Nhiễm trùng do các vi khuẩn họ Nocardia: Liều thông thường minocycline phối hợp với sulfonamid trong vòng 12 - 18 tháng.
Điều trị làm xơ màng phổi trong tràn dịch màng phổi do u màng phổi: Pha 300 mg minocycline với 50 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% và bơm nhỏ giọt qua ống thông vào khoang màng phổi, sau đó kẹp ống lại và cuối cùng tháo dịch ra.
Viêm khớp dạng thấp: 100 mg/12 giờ trong 1 - 3 tháng.
Giang mai: 100 mg/12 giờ trong 10 - 15 ngày.
Nhiễm phẩy khuẩn tả: Liều ban đầu 200 mg, sau đó 100 mg/12 giờ trong thời gian 48 - 72 giờ.
Bệnh phong:
- Thể phong nhiều vi khuẩn không điều trị được bằng rifampicin: Minocycline 100 mg/ngày phối hợp với các thuốc điều trị phong khác (clofazimin 50 mg/ngày, ofloxacin 400 mg/ngày) trong 6 tháng tấn công, tiếp theo 18 tháng duy trì bằng minocycline 100 mg/ngày và clofazimin 50 mg/ngày.
- Đối với thể phong nhiều vi khuẩn không điều trị được bằng clofazimin: Minocycline 100 mg/ lần/tháng phối hợp với ofloxacin 400 mg/lần/tháng và rifampicin 600 mg/lần/tháng trong 24 tháng. Thể phong ít vi khuẩn đơn tổn thương: 1 liều duy nhất rifampicin 60 mg, ofloxacin 400 mg và minocycline 100 mg.
Điều trị nhiễm trùng quanh răng: Bơm minocycline dạng gel giải phóng chậm 2% vào túi lợi.
Trẻ em
Trẻ em > 8 tuổi: Liều ban đầu 4 mg/kg, sau đó 2 mg/kg/12 giờ.
Đối tượng khác
Người cao tuổi: Nên thận trọng.
Suy thận: Ở những mức độ suy thận nhẹ hơn, có thể phải giảm liều và theo dõi chức năng thận.
Thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan.
Tác dụng phụ thuốc Minocycline
Minocycline có thể gây choáng váng
Các tác dụng phụ dưới đây của chế phẩm dạng viên uống. Dạng dùng ngoài da xem thêm tại tờ hướng dẫn dử dụng thuốc của chế phẩm đó.
Thường gặp
Chóng mặt (choáng váng).
Ít gặp
Sốt.
Hiếm gặp
Nhiễm nấm Candida ở miệng và hậu môn sinh dục, viêm âm hộ.
Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, viêm mao mạch. Tăng áp lực nội so lành tính (hội chứng giả u não), chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, giảm cảm giác, thay đổi tâm trạng, co giật, buồn ngủ, mất thăng bằng.
Rụng tóc, phù mạch, hồng ban đa dạng nhiễm sắc, mày đay, mẩn đỏ, mẩn ngứa, viêm da bong vảy, móng sậm màu, nhạy cảm với ánh sáng, sạm da và niêm mạc, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Suy giáp.
Chán ăn, ăn không ngon, thiểu sản men răng, tiêu chảy, nôn, viêm ruột, loét thực quản, viêm thực quản, viêm niêm mạc miệng, nôn, viêm tụy, viêm đại tràng giả mạc do tăng sinh Clostridium difficile.
Viêm quy đầu, viêm niệu đạo.
Giảm bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa acid, giảm số lượng bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm các dòng tế bào máu.
Tăng transaminase, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin huyết, tắc mật, vàng da.
Viêm khớp, đau khớp, cứng khớp, giảm cảm giác, rối loạn phát triển xương và răng.
Nhìn mờ.
Suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết, viêm thận kẽ. Hen, co thắt phế quản, ho, khó thở, viêm phổi kẽ thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin.
Điều trị dài ngày Minocycline có thể dẫn tới hội chứng lupus ban đỏ hệ thống do thuốc, viêm gan tự miễn, viêm mao mạch, bệnh huyết thanh.
Phản vệ, thiểu sản men răng, răng nhiễm sắc tố vàng hoặc nâu.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Minocycline
Lưu ý chung
Theo dõi các thông số về nitơ phi protein trong máu và Clcr trong quá trình điều trị cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều bằng giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
- Minocycline có thể gây xỉn màu men răng ở những người răng đang trong thời kỳ phát triển.
- Các tác dụng phụ ở hệ thần kinh trung ương do minocylin có tần suất cao hơn so với các tetracyclin khác.
- Minocycline có thể gây tăng sắc tố ở các vị trí khác nhau trên cơ thể.
- Nếu phản ứng nhạy cảm với ánh sáng xảy ra, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo và ngừng điều trị khi có dấu hiệu khó chịu trên da đầu tiên.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Minocycline có thể gây ra xỉn màu men răng nếu sử dụng trong thai kỳ thứ hai và thai kỳ thứ ba. Nói chung minocycline độc với thai nhi, không dùng cho phụ nữ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Minocycline vào sữa mẹ, khuyến cáo không cho trẻ bú khi người mẹ điều trị bằng Minocycline.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, ù tai và chóng mặt (phổ biến hơn ở phụ nữ) và hiếm khi xảy ra suy giảm thính lực khi dùng Minocycline. Bệnh nhân cần được cảnh báo về những nguy cơ có thể xảy ra khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị.
Tương tác thuốc Minocycline
Minocycline có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Những thuốc có thể tương tác với thuốc minocycline bao gồm:
- Các loại thuốc kháng sinh khác;
- Acetaminophen (Tylenol®);
- Isotretinoin (Accutane®, Amnesteem®, Claravis®, Sotret®);
- Methotrexate (Rheumatrex®, Trexall®);
- Thuốc trị nấm như itraconazole (Sporanox®), ketoconazole (Extina®, Ketozole®, Nizoral®, Xolegal®), miconazole (Oravig®) hoặc voriconazole (Vfend®);
- Thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin®, Jantoven®);
- Thuốc trị các vấn đề về cholesterol như niacin (Advicor®, Niaspan®, Niacor®, Simcor®, Sloniacin®), atorvastatin (Lipitor®, Caduet®), fluvastatin (Lescol®), lovastatin (Mevacor®, Altoprev®, Advicor®), pravastatin (Pravachol®), rosuvastatin (Crestor®) hoặc simvastatin (Zocor®, Simcor®, Vytorin®);
- Thuốc trị các vấn đề về tim mạch hoặc huyết áp như benazepril (Lotensin®), enalapril (Vasotec®), lisinopril (Prinivil®, Zestril®), quinapril (Accupril®), ramipril (Altace®);
- Thuốc trị chứng đau nửa đầu như ergotamine (Ergomar®, Cafergot®, Migergot®), dihydroergotamine (D.H.E. 45®, Migranal®) hoặc methylergonovine (Methergine®);
- Thuốc kháng viêm không chứa steroid như ibuprofen (Advil®, Motrin®), naproxen (Aleve®, Naprosyn®, Naprelan®, Treximet®), celecoxib (Celebrex®), diclofenac (Cataflam®, Voltaren®), indomethacin (Indocin®), meloxicam (Mobic®).
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Bạn cần thận trọng khi dùng thuốc này với các sản phẩm từ sữa và nước ép chứa nhiều canxi.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Tiêu chảy;
- Tăng áp lực nội sọ;
- Nhiễm trùng;
- Bệnh gan;
- Bệnh thận.
Bảo quản thuốc Minocycline
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ từ 20-250C, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Biểu hiện của nhiễm độc gan, chóng mặt, buồn nôn và nôn là những tác dụng phụ thường thấy nhất khi dùng quá liều.
Cách xử lý khi quá liều
Chưa có điều trị đặc hiệu. Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.
Điều trị triệu chứng bằng rửa dạ dày và các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Minocycline không bị loại bỏ với số lượng đáng kể bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Lọc máu ngoài thận không có hiệu quả.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Không uống gấp đôi liều đã quy định.