Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Fluoxetin
Fluoxetin có thành phần chính là Fluoxetine.
Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Tác dụng chống trầm cảm của fluoxetin liên quan tới ức chế tái thu nhập serotonin này ở hệ thần kinh trung ương. Thời gian tác dụng chậm, đến khi có tác dụng điều trị đầy đủ thường phải từ 3 – 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng thì không thể thuyên giảm ngay bằng dùng thuốc này.
Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ thường thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ, không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này. Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tác dụng do histamin, hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Fluoxetin
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 1 lọ x 100 viên
Mỗi viên: Fluoxetine hydrochloride 20mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Fluoxetin: 3.680 đồng/viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Fluoxetin
Chỉ định
Thuốc Fluoxetin được sử dụng trong các trường hợp rối loạn trầm cảm
Rối loạn trầm cảm.
Rối loạn ám ảnh cưỡng bức.
Chứng ăn vô độ.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thuốc.
Suy thận nặng.
Có thai, cho con bú.
Trẻ < 18 tuổi.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Fluoxetin
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Rối loạn trầm cảm 20mg/lần/ngày.
Rối loạn ám ảnh cưỡng bức 20mg/ngày, có thể tăng lên 60mg/ngày nếu cần.
Chứng ăn vô độ 60mg/ngày. Tối đa 80mg/ngày, người cao tuổi: 60mg/ngày. Chia 1 – 2 lần/ngày.
Tác dụng phụ thuốc Fluoxetin
Tình trạng bồn chồn, khó ngủ có thể xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị bằng thuốc Fluoxetin
Khi bắt đầu điều trị, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ có thể bị tăng lên (10 – 20% số ca điều trị). Phản ứng buồn nôn lúc đầu và phụ thuộc vào liều cũng có thể xảy ra tới 10%.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi.
- TKTW: Liệt dương, không có khả năng xuất tinh, giảm tình dục.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn.
- Da: Phát ban da, ngứa.
- Thần kinh: Run.
- Tâm thần: Tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lo sợ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Toàn thân: Ðau đầu.
- Tiêu hóa: Nôn, rối loạn tiêu hóa, khô miệng.
- Da: Mày đay.
- Hô hấp: Co thắt phế quản/phản ứng giống hen.
- Tiết niệu: Bí tiểu tiện.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Ngất, bệnh huyết thanh.
- Tuần hoàn: Loạn nhịp tim, mạch nhanh, viêm mạch.
- TKTW: Phản ứng ngoại tháp, rối loạn vận động, hội chứng Parkinson, dị cảm, động kinh, hội chứng serotonin.
- Nội tiết: Giảm hoặc tăng năng tuyến giáp, tăng prolactin huyết, chứng to vú đàn ông, chứng tiết nhiều sữa.
- Da: Dát sần, chứng mụn mủ, phát ban da, luput ban đỏ.
- Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
- Hô hấp: Xơ hóa phổi, phù thanh quản.
- Chuyển hóa: Giảm natri huyết.
Bình luận: Tình trạng cơn hưng cảm và hưng cảm nhẹ xảy ra ở một số nhỏ người bệnh đã điều trị bằng fluoxetin. Ðã thấy phản ứng toàn thân, đôi khi liên quan tới viêm mạch ở người bệnh bị nổi ban da do fluoxetin. Những triệu chứng này có thể là thông báo nghiêm trọng về các phản ứng phụ toàn thân có thể xảy ra ở cả các cơ quan như gan, thận và phổi.
Ðã gặp một vài trường hợp hội chứng Stevens – Johnson và ban đỏ đa dạng. Với các trường hợp này, cần nhìn nhận và điều trị như một loại bệnh tự miễn. Một số ít trường hợp có thời gian chảy máu kéo dài và chức năng gan bất thường. Một vài ca có thiếu máu bất sản, hoại tử gan và giảm lượng tiểu cầu, nhưng chưa xác định được có phải do dùng fluoxetin không.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Fluoxetin
Lưu ý chung
Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO). Chỉ nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO khi fluoxetin đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 5 tuần). Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh gan hoặc giảm chức năng gan.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.
Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.
Thận trọng với người bệnh có tiền sử bệnh động kinh, do fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh.
Phụ nữ có thai
Tính an toàn của fluoxetin đối với người mang thai chưa được xác định; phải tránh dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai, trừ khi không có thuốc nào khác an toàn hơn.
Phụ nữ cho con bú
Fluoxetin phân bố vào sữa mẹ, do vậy có thể ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Không nên dùng fluoxetin cho bà mẹ đang cho con bú hoặc không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.
Tương tác thuốc Fluoxetin
Không nên dùng đồng thời fluoxetin với các chất ức chế monoamin oxidase như furazolidon, procarbazin và selegilin, vì có thể gây lú lẫn, kích động, những triệu chứng ở đường tiêu hóa, sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.
Fluoxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom P450 2D6. Ðiều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Ðiều này cũng áp dụng nếu fluoxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.
Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với fluoxetin. Một số thầy thuốc khuyên nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với fluoxetin.
Dùng đồng thời fluoxetin với diazepam có thể kéo dài nửa đời của diazepam ở một số người bệnh, nhưng các đáp ứng sinh lý và tâm thần vận động có thể không bị ảnh hưởng.
Ðiều trị sốc điện: Cơn co giật kéo dài khi điều trị đồng thời với fluoxetin.
Dùng đồng thời với các thuốc tác dụng thần kinh có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin, dùng đồng thời với fluoxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.
Nồng độ phenytoin có thể bị tăng lên khi dùng đồng thời với fluoxetin, dẫn đến ngộ độc, nên cần theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương.
Dùng fluoxetin đồng thời với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.
Bảo quản thuốc Fluoxetin
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 – 30oC, trong lọ kín, tránh ánh sáng, trừ khi có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Fluoxetin có phạm vi an toàn tương đối rộng. Khi uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buồn nôn, nôn. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương.
Ðiều trị: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu có lẽ không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.