Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Venlafaxine
Thuốc Venlafaxine có thành phần chính là Venlafaxin
Venlafaxin là thuốc chống trầm cảm.
Người ta cho rằng tác dụng chống trầm cảm của Venlafaxin trên người liên quan tới khả năng tác dụng trên hoạt động dẫn truyền thần kinh ở hệ thần kinh trung ương. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Venlafaxin và chất chuyển hóa chính của nó, O-desmethyl venlafaxin, là các chất ức chế mạnh sự tái hấp thu serotonin và norepinephrin, và cũng ức chế yếu sự tái hấp thu dopamin. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm giảm đáp ứng của các hấp thụ thể b-adrenergic sau khi dùng trường diễn. Ngược lại, venlafaxin và O-desmethylvenlafaxin làm giảm đáp ứng b-adrenergic cả sau khi dùng liều đơn cũng như khi dùng kéo dài. Kết quả đó hứa hẹn venlafaxin có thể có thời gian bắt đầu tác dụng lâm sàng nhanh hơn. Venlafaxin và chất chuyển hóa chính của nó tỏ ra tương đương về tác dụng toàn thể trên cả tái hấp thu dẫn truyền thần kinh và phong bế receptor.
Venlafaxin thực tế không có ái lực đối với các receptor muscarinic, histaminergic hoặc adrenergic não chuột trong ống nghiệm. Tác dụng dược lý tại các receptor này có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác đã thấy ở các thuốc chống trầm cảm khác như các thuốc kháng cholin, các thuốc an thần, và các tác dụng trên tim mạch. Venlafaxin không có tác dụng ức chế monoamin oxidase (IMAO).
Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy venlafaxin thực tế không có ái lực đối với opiat, benzodiazepin, phencyclidin (PCP), hoặc các receptor acid N-methyl-D-aspartic. Venlafaxin cũng không gây giải phóng norepinephrin từ não. Nó cũng không có tác dụng kích thích đáng kể hệ thần kinh trung ương của loài gặm nhấm. Trong các nghiên cứu khám phá ban đầu về thuốc, venlafaxin cho thấy nó không liên quan tới sự gây nghiện kiểu kích thích hay trầm cảm đáng kể.
Các nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện để kiểm tra ảnh hưởng của venlafaxin tới hành vi của người khỏe. Kết quả của các nghiên cứu này cho thấy rằng không có sự giảm đáng kể về lâm sàng trong tâm thần vận động, khả năng nhận thức hay các hành vi phức tạp.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén bao phim Venlafaxine Stella 75mg: Hộp 28 viên
Mỗi 1 viên
- Venlafaxine (dưới dạng venlafaxine hydrochloride 84,85 mg) 75 mg
- Microcrystallin cellulose, hypromellose, ethylcellulose, colloidal silica khan, magnesi stearat, macrogol 400.
- Viên nang cứng Venlafaxine Stada 37,5mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên ; Hộp 6 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên
- Venlafaxine (dưới dạng venlafaxin HCl ) 37,5mg
- Tá dược vừa đủ
Ngoài ra, thuốc Venlafaxine còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg.
- Viên nén phóng thích kéo dài: 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg, 300 mg.
- Viên nang giải phóng kéo dài: 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Venlafaxine
Chỉ định
Venlafaxine thường dùng để điều trị bệnh trầm cảm
- Bệnh trầm cảm.
- Bệnh lo âu toàn thể, bệnh lo sợ tiếp xúc xã hội.
- Các bệnh lo âu khác: Bệnh ám ảnh - xung lực, chứng hoảng sợ, stress sau chấn thương
Không dùng thuốc Venlafaxin cho các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thuốc.
- Các trường hợp có nguy cơ cao về loạn nhịp tim, tăng huyết áp không kiểm soát được.
- Dùng đồng thời với IMAO.
- Phụ nữ mang thai.
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Venlafaxine
Cách dùng
Dạng thuốc viên giải phóng kéo dài dùng ngày 1 lần, khởi đầu dùng 75 mg/lần/ngày trong bữa ăn sáng hoặc chiều (một số bệnh nhân có thể khởi đầu với liều thấp 37,5 mg/lần/ngày trong 4 – 7 ngày đầu, sau đó tăng đến 75 mg/ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân).
Liều dùng có thể tăng dần lên mỗi lần 75 mg/ngày sau từng khoảng thời gian ít nhất 4 ngày đến khi đạt yêu cầu điều trị.
Liều tối đa khuyến cáo là 225 mg/ngày (viên giải phóng kéo dài).
Liều dùng
Người lớn
Điều trị bệnh trầm cảm:
Người lớn và trẻ trên 18 tuổi (dùng viên thông thường):
- Liều khởi đầu uống 75 mg/ngày chia 2 - 3 lần trong bữa ăn (một số bệnh nhân có thể khởi đầu với liều thấp 37,5 mg/ngày trong 4 - 7 ngày đầu sau đó tăng đến 75 mg/ngày), nếu cần thiết liều có thể tăng tới 150 mg/ngày sau vài tuần để đạt yêu cầu điều trị.
- Liều tối đa 225 mg/ngày.
Trầm cảm nặng hoặc nằm viện:
- Liều khởi đầu có thể dùng tới 150 mg/ngày.
- Cứ sau 2 - 3 ngày điều trị có thể tăng thêm 75 mg/ngày đến liều tối đa là 375 mg/ngày. Sau đó liều phải giảm dần.
Điều trị trạng thái lo âu:
- Liều khởi đầu 75 mg/lần/ngày, dạng viên giải phóng kéo dài (một số bệnh nhân có thể phải khởi đầu với liều thấp hơn 37,5 mg/ngày trong 4 - 7 ngày đầu sau đó mới tăng đến 75 mg/ngày).
- Tăng dần liều cách 4 ngày một lần tới tối đa là 225 mg/ngày.
- Ngừng thuốc dần dần nếu không có đáp ứng tốt sau 8 tuần điều trị.
Điều trị trạng thái hoảng sợ:
- Dùng dạng viên giải phóng kéo dài, liều khởi đầu 37,5 mg/lần/ngày, trong 7 ngày, sau đó tăng lên 75 mg/lần/ngày.
- Liều có thể tăng thêm 75 mg/ngày, cách 7 ngày một lần tới khi đạt yêu cầu điều trị, cho đến liều tối đa là 225 mg/ngày.
Trẻ em
Không khuyến cáo dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên < 18 tuổi.
Đối tượng khác
Suy thận: Liều giảm một nửa và dùng ngày 1 lần. Không dùng cho người bệnh suy thận nặng.
Suy gan: Liều giảm một nửa và dùng ngày 1 lần. Không dùng cho người bệnh suy gan nặng.
Tác dụng phụ thuốc Venlafaxine
Thường gặp
Nhức đầu, mất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt, suy nhược, lo âu, căng thẳng, kích động, ác mộng.
Hoang mang, run rẩy, giãn mạch, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp phụ thuộc liều.
Khô miệng, táo bón, buồn nôn, nôn, chán ăn, ăn không tiêu, đau bụng, tiêu chảy.
Tăng hoặc giảm cân, tăng cholesterol máu, rối loạn chức năng sinh dục.
Ngứa, phát ban, khó thở, cảm giác lạnh và sốt, tăng tiết mồ hôi, đi tiểu nhiều, rối loạn thị lực, đau cơ, đau khớp, ù tai.
Ít gặp
Hạ huyết áp thế đứng, ngất, loạn nhịp tim, tim đập nhanh, mất điều phối.
Rối loạn vận ngôn, rối loạn ngoại tháp, hưng cảm nhẹ, ảo giác.
Co giật, ngất, viêm gan, tăng enzym gan có hồi phục, chảy sữa.
Quá mẫn, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, phù mạch, vết bầm tím trên da.
Xuất huyết tiêu hóa, bí tiểu tiện, mẫn cảm với ánh sáng.
Hiếm gặp
Rối loạn tạo máu như giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, kéo dài khoảng QT, giảm natri huyết, viêm tụy và tăng tế bào ưa eosin ở phổi, ý nghĩ tự tử đặc biệt ở trẻ em.
Không xác định tần suất
Bệnh cơ tim căng thẳng (bệnh cơ tim takotsubo), băng huyết sau sinh.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Venlafaxine
Lưu ý chung
Thận trọng khi sử dụng venlafaxine cho người bệnh suy gan, suy thận vừa và nặng. Cần phải giảm liều dùng.
Thận trọng với người bệnh bị bệnh tim như: Mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định hoặc những trường hợp bệnh có thể nặng lên do tăng nhịp tim.
Do nguy cơ tăng huyết áp phụ thuộc liều dùng nên cần phải theo dõi huyết áp trong quá trình điều trị khi dùng liều quá 200 mg/ngày. Định lượng nồng độ cholesterol huyết nếu bệnh nhân dùng thuốc trong thời gian dài.
Thận trọng với người bệnh có tiền sử động kinh, người bệnh tăng áp lực nội nhãn hoặc glaucôm góc đóng, người bệnh có hưng cảm hoặc bệnh nhân rối loạn xuất huyết.
Bệnh nhân bị phát ban, mày đay hoặc dị ứng phải đến thầy thuốc khám để có hướng xử trí.
Vì người bệnh trầm cảm có nguy cơ tự sát cao nên cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị, nhất là trong giai đoạn đầu điều trị cho tới khi trầm cảm đỡ.
Khi đang điều trị bằng venlafaxine mà ngừng thuốc hoặc giảm liều đột ngột có thể gây các triệu chứng mệt mỏi, ngủ gà, nhức đầu, buồn nôn, chán ăn, khô miệng, tiêu chảy, kích động, lo âu, căng thẳng, lú lẫn, hưng cảm nhẹ, cảm giác bất thường, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt.
Do đó, venlafaxine được khuyến cáo trước khi ngừng thuốc phải giảm liều dần dần ít nhất trong một tuần sau đợt điều trị kéo dài trên một tuần. Đồng thời phải giám sát người bệnh để làm giảm phản ứng khi ngừng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Các bà mẹ mang thai dùng venlafaxine gần ngày sinh có thể gặp các phản ứng ngừng thuốc ở trẻ sau khi sinh.
Một nghiên cứu ở 150 người dùng venlafaxine vào 3 tháng đầu của thai kỳ thấy 25 người xảy thai và thai chết, 2 người có thai dị dạng. Mặc dù tỉ lệ này cao hơn không có ý nghĩa so với nhóm chứng nhưng các nhà sản xuất khuyến cáo không dùng venlafaxine cho phụ nữ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Venlafaxine và chất chuyển hóa O-desmethylvenlafaxine bài tiết vào sữa mẹ nên có thể gây tác dụng không mong muốn trên trẻ bú mẹ. Không dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú..
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Venlafaxine có thể gây chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng nhất là ở người cao tuổi, vì vậy không nên lái tàu xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc Venlafaxine
Dùng thuốc này cùng với bất kỳ loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo. Bác sĩ có thể chọn những loại thuốc khác để chữa bệnh cho bạn, chẳng hạn như:
- Amifampridine
- Furazolidone
- Iproniazid
- Isocarboxazid
- Linezolid
- Methylene Blue
- Metoclopramide
- v.v
Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo, nhưng có thể cần thiết trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ có thể thay đổi liều thuốc hoặc mức độ thường xuyên sử dụng một hoặc hai loại thuốc:
- Aceclofenac
- Acemetacin
- Acenocoumarola
- Almotriptan
- Amitriptyline
- v.v
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Rối loạn lưỡng cực (rối loạn tâm trạng với hưng cảm và trầm cảm)
- Vấn đề chảy máu
- Bệnh glocom góc đóng
- Tăng cholesterol (cholesterol cao trong máu)
- Tăng huyết áp (cao huyết áp)
- Hạ natri máu (ít natri trong máu)
- Mất ngủ
- Tiền sử bệnh phổi
- Tiền sử hưng cảm
- Tiền sử động kinh
- Nhịp tim nhanh
- Bệnh thận
- Bệnh gan
Bảo quản thuốc Venlafaxine
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Quá liều với venlafaxine được báo cáo chủ yếu khi kết hợp với rượu và/hoặc các sản phẩm thuốc khác.
Các biến cố thường được báo cáo khi dùng quá liều bao gồm hôn mê, ngủ lịm, ngủ gà, thay đổi điện tâm đồ, loạn nhịp tim và xuất huyết nặng, nhịp tim nhanh, giãn đồng tử, co giật và nôn mửa.
Các biến cố khác được báo cáo bao gồm thay đổi điện tâm đồ, ví dụ kéo dài khoảng QT, block nhánh, kéo dài QRS, nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong.
Cách xử lý khi quá liều
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Dùng than hoạt, rửa dạ dày nếu phát hiện sớm. Biện pháp chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ hô hấp.
Do thể tích phân bố của venlafaxine lớn trong cơ thể, nên gây lợi niệu, thẩm phân, thận nhân tạo hoặc thay đổi máu có thể không có ích.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.