Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Lorazepam
Thành phần chính có trong thuốc Lorazepam là hoạt chất Lorazepam cùng với một số thành phần khác.
Lorazepam có đặc tính giảm các triệu chứng lo âu, an thần và gây ngủ. Lorazepam là một benzodiazepine. Cơ chế hoạt động của các benzodiazepine chưa được giải thích chính xác. Benzodiazepine có lẽ đã phát huy tác dụng bởi việc gắn kết với các receptor đặc biệt ở nhiều vị trí trong hệ thần kinh trung ương, qua đó ức chế các synap hoặc các tiền synap qua trung gian g-amino butyric acid hoặc trực tiếp tác động lên các cơ chế tạo điện thế động.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Lorazepam
Viên nén: 0,5mg, 1mg, 2mg.
Dung dịch uống: 2mg/ ml.
Viên nén đặt dưới lưỡi: 0,5mg, 1mg, 2mg.
Ống tiêm: 2mg/ml, 4mg/ml (có alcol benzylic 2%, polyethylenglycol 400 và propylenglycol).
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Lorazepam
Chỉ định
Lorazepam là thuốc được chỉ định điều trị rối loạn lo âu
Uống: Điều trị chứng lo âu, điều trị ngắn ngày (dưới 4 tháng) triệu chứng lo âu hoặc lo âu kết hợp với triệu chứng trầm cảm.
Tiêm tĩnh mạch: Trạng thái động kinh, tiền mê, chống nôn và buồn nôn do hóa trị liệu ung thư.
Chống chỉ định
Thuốc Lorazepam chống chỉ định sử dụng cho các đối tượng dị ứng hoặc mẫn cảm vối một số thành phần có trong thuốc hoặc một số đối tượng sau:
- Hội chứng ngưng thở trong lúc ngủ
- Suy hô hấp (mức độ đặc biệt nghiêm trọng)
- Tăng nhãn áp góc hẹp
- Có tiền sử dị ứng với các loại thuốc Benzodiazepine
- Co giật, động kinh
- Bệnh thận
- Bệnh gan (bệnh gan do nghiện rượu)
- Rối loạn chức năng hô hấp, hen suyễn
- Tiền sử trầm cảm
- Tiền sử nghiện rượu, nghiện ma túy
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Lorazepam
Cách dùng
Thuốc Lorazepam được sử dụng thông qua đường uống hoặc tiêm/ truyền tĩnh mạch tùy thuộc vào từng bệnh tình và chỉ định từ bác sĩ.
Liều lượng
Người lớn
Thuốc uống:
Liều lượng thông thường điều trị lo âu:
Dùng 2 – 3 mg/ ngày, chia thành 2 – 3 lần uống mỗi ngày, nếu cẩn thiết có thể tăng liều tối đa 10 mg/ ngày.
Liều thông thường điều trị mất ngủ do âu lo hoặc căng thẳng:
Dùng 1 – 2 mg/ lần/ ngày trước khi đi ngủ
Người già hoặc người suy nhược cơ thể: Dùng 1 – 2 mg/ ngày, chia thành nhiều liều nhỏ.
Liều dùng thông thường điều trị lo lắng:
Liều khởi đầu: Dùng 1 mg, sử dụng uống 2- 3 lần mỗi ngày.
Liều duy trì: Dùng 1 – 2 mg, sử dụng uống 2 – 3 giờ mỗi ngày, nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều 1 – 10 mg/ ngày.
Liều thông thường trị tiền mê trong phẫu thuật:
Dùng 2 – 4 mg vào buổi tối trước khi tiến hành mổ, hoặc dùng 1 – 2 giờ trước khi mổ.
Liều thông thường bổ sung thuốc chống nôn trong hóa trị liệu ung thư:
Dùng 1 mg vào buổi tối trước khi tiến hành hóa trị hoặc dùng 1 mg trước khi tiến hành hóa trị 60 phút, và dùng sau khi hóa trị khoảng 6 giờ và 12 giờ.
Thuốc tiêm tĩnh mạch:
Liều lượng thông thường điều trị lo âu:
Liều khởi đầu: dùng 2 mg hoặc 0,044 mg/ kg. Liều dùng thông thường điều trị lo lắng:
Liều khởi đầu: Dùng 2 mg hoặc 0,044 mg/ kg.
Liều dùng thông thường để gây mê:
Dùng 0,05 mg/ kg tiêm vào cơ bắp. Liều tối đa: 4mg.
Tổng liều là 2 mg hoặc 0,044 mg/kg để tiêm vào tĩnh mạch
Liều dùng thông thường điều trị kích động đặc biệt:
Tiêm tĩnh mạch không liên tục:
Liều khởi đầu: Dùng 1 – 4 mg cho mỗi 10 – 20 phút.
Liều duy trì: Dùng 1 – 4 mg cho mỗi 2 – 6 giờ, duy trì hàm lượng thuốc an thần nếu cần thiết.
Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch liên tục:
Dùng 0,01 – 0,1 mg/ kg/ giờ, duy trì hàm lượng an thần nếu càn thiết.
Truyền liều cao: Nhiều hơn 18 mg/ giờ trong 4 tuần hoặc nhiều hơn 25 mg/ giờ. Truyền liều cao khi được kết hợp với hoạt tử hình ống, nhiễm axit lactic, tăng áp lực thẩm thấu bệnh đái tháo đường.
Liều thông thường bổ sung thuốc chống nôn trong hóa trị liệu ung thư:
Dùng 0,5 – 2 mg cho 4- 6 giờ khi cần thiết.
Liều thông thường điều trị động kinh:
Dùng 4 mg/ liều để tiêm tĩnh mạch khoảng 2 – 5 phút và có thể lặp lại trong 10 – 15 phút. Tốc độ truyền tối đa là 2 mg/ phút.
Tổng liều tối đa: Dùng 8 mg
Trẻ em
Liều thông thường điều trị chứng lo âu (trẻ sơ sinh và trẻ em):
Liều khởi đầu: Dùng 0,05 mg/ kg/ liều, khoảng cách hai liều dùng là 4 – 8 giờ.
Liều tối đa: 2 mg/ liều, khoảng cách hai liều dùng là 4 – 8 giờ.
Liều thông thường: Dùng 0,02 – 0,1 mg/ kg.
Liều thông thường điều trị an thần (trẻ sơ sinh và trẻ em):
Dùng 0,01 – 0,03 mg/ kg, và dùng lặp lại liều tiếp theo 20 phút.
Liều dùng thông thường điều trị động kinh:
Đối với trẻ sơ sinh và trẻ em:
Liều thông thường: Dùng 0,05 – 0,1 mg/ kg tiêm vào tĩnh mạch khoảng 2 – 5 phút, tốc độ tối đa là 2 mg/ phút, và có thể lặp lại liều tiếp theo sau 10 – 15 phút nếu cần thiết.
Liều tối đa: 4 mg/ liều.
Đối với trẻ vị thành niên:
Liều thông thường: Dùng 0,07 mg/ kg tiêm vào tĩnh mạch khoảng 2 – 5 phút, tốc độ tối đa là 2 mg/ phút, và có thể lặp lại liều tiếp theo sau 10 – 15 phút nếu cần thiết.
Liều tối đa: Dùng 4 mg/ liều.
Liều thông thường điều trị buồn nôn do điều trị hóa trị ung thư (thuốc tiêm tĩnh mạch):
Liều đơn: Dùng 0,04 -0,08 mg/ kg/ liều. Liều tối đa: Dùng 4 mg/ liều.
Liều đa: Dùng 0,02 – 0,05 mg/ kg/ liều mỗi 6 giờ nếu cần thiết. Liều tối đa: Dùng 2 mg/ liều.
Tác dụng phụ thuốc Lorazepam
Thường gặp
An thần, loạng choạng (tỷ lệ mắc tăng theo tuổi), ngủ nhiều, ngủ gà, chóng mặt, mệt mỏi, lú lẫn, mê sảng, ảo giác.
Ðau ở nơi tiêm, cảm giác nóng bỏng.
Ít gặp
Trầm cảm, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, kích động.
Tăng hoặc hạ huyết áp.
Hiếm gặp
Buồn nôn, nôn (ở những người bệnh dùng lorazepam dạng tiêm kết hợp với các thuốc khác trong gây mê và phẫu thuật) mất trí nhớ nhất thời hoặc rối loạn trí nhớ.
Rối loạn chức năng mắt, nhìn một hóa hai.
Phát ban, viêm da.
Cần thông báo với bác sỹ nếu thấy dấu hiệu buồn nôn khi sử dụng thuốc
Lưu ý thuốc Lorazepam
Những người đang dùng lorazepam không được vận hành các máy móc hoặc tham gia vào các công việc nguy hiểm, không được lái xe có động cơ trong vòng 24 đến 48 giờ vì họ không thể tập trung được tốt. Sự dung nạp của họ đối với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác sẽ bị giảm.
Những người bị bệnh thận hoặc bệnh gan ở mức độ nhẹ hoặc trung bình chỉ nên dùng lorazepam ở liều thấp nhất.
Nguy cơ của sự phụ thuộc thuốc và cai thuốc:
Phụ thuộc thuốc thường xảy ra sau khi dùng đều đặn các thuốc benzodiazepin, ngay cả ở liều điều trị trong thời gian ngắn, đặc biệt là ở những người có tiền sử nghiện thuốc, nghiện rượu hoặc rối loạn nhân cách.
Các triệu chứng cai thuốc (co giật, run rẩy, chuột rút ở cơ và bụng, nôn, toát mồ hôi) đã xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng nghiêm trọng hơn thường chỉ gặp ở những người bệnh sử dụng thuốc liều cao và kéo dài. Do đó khi dùng các benzodiazepin một cách đều đặn (thậm chí chỉ trong ít tuần) thì không được ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ trong khoảng vài tuần hoặc vài tháng rồi mới cắt hẳn.
Lorazepam và alprazolam là những benzodiazepin có nguy cơ cao gây ra tình trạng phụ thuộc thuốc.
Thời kỳ mang thai
Lorazepam đi qua hàng rào nhau thai và nồng độ thuốc ở cuống rốn tương tự như nồng độ trong huyết thanh người mẹ.
Chống chỉ định sử dụng đều đặn lorazepam cho người mang thai vì thuốc sẽ tập trung trong các mô của thai nhi, ở đó chức năng chuyển hóa của gan kém nhất. Thuốc có thể gây trầm cảm, suy giảm trương lực ở trẻ sơ sinh và nếu dùng ở cuối thai kỳ đứa trẻ sinh ra sẽ khó bú. Trẻ nhỏ có thể bị chứng cai thuốc (dễ bị kích thích, khóc, co giật cơ) sau khi sinh 2 - 3 tuần nếu người mẹ dùng thuốc đều đặn với liều gây ngủ khi đang mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Lorazepam bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Vì là một dẫn chất benzodiazepin tác dụng ngắn nên có thể dùng lorazepam an toàn trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc Lorazepam
Thuốc
Dùng đồng thời hoặc trong giai đoạn hồi phục do lorazepam với các thuốc ảnh hưởng đến thần kinh trung ương (như các phenothiazin, các opiat, các barbiturat, ethyl alcol, scopolamin, các chất ức chế MAO và các thuốc chống trầm cảm khác) có thể làm tăng tác dụng của lorazepam. Việc kết hợp này có thể gây nên sự an thần quá mức làm tắc nghẽn hô hấp một phần. Phải chuẩn bị sẵn sàng các thiết bị cần thiết để duy trì thông khí và hô hấp hỗ trợ.
Scopolamin không có tác dụng cộng hợp có lợi khi dùng đồng thời với lorazepam nhưng có thể làm tăng tác dụng an thần, gây ảo giác và rối loạn tác phong.
Lorazepam có thể làm giảm liều của dẫn chất fentanyl cần để khởi mê và làm giảm thời gian mất ý thức với liều khởi mê.
Dùng đồng thời neomycin và cholestyramin với lorazepam có thể làm giảm nửa đời thải trừ của lorazepam dạng uống khoảng 26% và tăng sự thanh thải của lorazepam ở dạng tự do là 34%. Nếu cần thiết phải tăng liều lorazepam.
Thức ăn có thể giảm và cản trở tác dụng gây ngủ của lorazepam và do đó giấc ngủ sẽ bắt đầu chậm và tác dụng của thuốc cũng bị giảm đi.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn và rượu bia có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn và rượu bia. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc Lorazepam
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Quá liều các benzodiazepin thường biểu hiện bằng ức chế thần kinh trung ương ở những mức độ khác nhau từ ngủ gà đến hôn mê. Trường hợp nhẹ, các biểu hiện là ngủ gà, lú lẫn và ngủ lịm. Trường hợp nặng hơn, có thể loạng choạng, giảm trương lực, hạ huyết áp, trạng thái buồn ngủ, hôn mê độ 1 đến độ 3 và rất hiếm khi tử vong.
Ðiều trị quá liều chủ yếu là điều trị hỗ trợ cho đến khi thuốc bị loại trừ khỏi cơ thể. Phải theo dõi cẩn thận những dấu hiệu sống và sự cân bằng dịch. Phải duy trì thông khí và hô hấp hỗ trợ khi cần thiết. Với những người bệnh có chức năng thận bình thường thì gây bài niệu mạnh bằng cách truyền dịch và các chất điện giải có thể làm tăng sự thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể. Các thuốc lợi tiểu thẩm thấu (như mannitol) có thể có tác dụng bổ trợ. Nếu tình trạng nguy kịch hơn thì có thể chỉ định thẩm tách thận và truyền thay máu.
Trường hợp quá liều đường uống, cùng với các biện pháp chăm sóc hỗ trợ chung, cần tiến hành gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Nếu bị hạ huyết áp (mặc dù ít khi xảy ra) thường có thể kiểm soát được bằng tiêm noradrenalin bitartrat.
Có thể dùng flumazelin (thuốc kháng benzodiazepin) cho người bệnh đang nằm viện như một chất phụ trợ cho điều trị quá liều benzodiazepin nhưng khi chỉ định cần cảnh giác về nguy cơ gây cơn động kinh liên quan đến việc sử dụng flumazelin, đặc biệt ở những người dùng benzodiazepin kéo dài.
Xử trí khi quên 1 liều
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.