Thành phần và cơ chế tác động thuốc Dexamethasone
Thuốc Dexamethasone có thành phần chính là Dexamethasone
Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.
Dexamethason được dùng uống, tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định (trừ suy tuyến thượng thận) như sốc do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật, hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp và mô mềm như viêm khớp dạng thấp, điều trị ngắn ngày dị ứng cấp tính tự khỏi, như phù thần kinh - mạch, hoặc các giai đoạn cấp, nặng lên của các bệnh dị ứng mạn tính, như hen phế quản hoặc bệnh huyết thanh. Dùng dexamethason phải kết hợp với điều trị kháng sinh toàn thân và các biện pháp hỗ trợ, khi cần. Dexamethason cũng được dùng tại chỗ để bôi vào kết mạc, ống tai ngoài hoặc niêm mạc mũi để điều trị triệu chứng viêm hay dị ứng ở ống tai ngoài hoặc mắt. Liệu pháp corticosteroid tra mắt không chữa khỏi bệnh nên cần xác định hoặc loại trừ nguyên nhân viêm, nếu có thể.
Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dexamethasone
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với hàm lượng 4mg/ml
Mỗi 1 ống:
- Dexamethason phosphat 4mg
- Tá dược vừa đủ 1 ống 1ml
Giá thuốc Dexamethasone 4mg/ml: 150.000 VNĐ/ hộp 10 ống x 1ml
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 0.5mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dexamethasone
Chỉ định
- Liệu pháp không đặc hiệu bằng steroid khi điều trị tích cực như hen, dị ứng nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít.
- Phối hợp với các điều trị khác trong phù não, sốc do nhiều nguyên nhân.
- Phòng ngừa steroid trong phẫu thuật.
- Dùng trước sinh trong chuyển dạ trước kỳ hạn (giữa 24 và 34 tuần), thúc đẩy quá trình trưởng thành thai.
- Liệu pháp bổ trợ trong điều trị viêm màng não phế cầu.
- Chẩn đoán và thử nghiệm hội chứng Cushing, phân biệt Cushing và những dạng khác.
- Ngừa buồn nôn, nôn do hóa trị liệu ung thư.
- Điều trị tại chỗ: Tiêm trong và quanh khớp ở bệnh viêm khớp dạng thấp, thoái hóa xương khớp, viêm quanh khớp, viêm mỏm lồi cầu; một số bệnh lý tai mũi họng, nhãn khoa, ngoài da.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong những trường hợp sau:
- Không dùng Dexamethasone cho các trường hợp sau:
- Quá mẫn với Dexamethasone hoặc các hợp phần khác của chế phẩm.
- Nhiễm nấm toàn thân, sốt rét thể não, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát và khớp bị hủy hoại nặng.
- Bệnh nhãn khoa do nhiễm virus Herpes simplex; nhiễm nấm hoặc nhiễm khuẩn lao ở mắt.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dexamethasone
Cách dùng
Thuốc được bào chế dạng dung dịch tiêm nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Lời khuyên: Để hạn chế tác dụng không mong muốn mắc phải, cần điều chỉnh liên tục theo tình trạng đáp ứng với thuốc và sử dụng mức liều tối thiểu có tác dụng điều trị.
Liều dùng
Theo chỉ định của bác sĩ hoặc tham khảo liều như sau:
Liều ban đầu: 0,5 - 24 mg/ngày.
Trẻ em : 6-40 mcg/kg hoặc 0,235 - 1,2 mg/m2 x 1-2 lần/ngày.
Sốc do nhiều nguyên nhân:
Tiêm tĩnh mạch: liều 1-6 mg/kg x 1 lần hoặc 40mg cách nhau 2-6 giờ/lần.
Hoặc tiêm tĩnh mạch 20mg + truyền tĩnh mạch liên tục 3 mg/kg/ngày.
Trường hợp sốc nặng: liều 2-6 mg/kg tiêm tĩnh mạch chậm trong tối thiểu 3-5 phút. Cho tới khi ổn định, không được dùng quá 48-72 giờ.
Phù não
Tiêm tĩnh mạch: liều 10 mg/kg, tiêm bắp 4mg cách 6 giờ/lần tới khi hết triệu chứng. Đáp ứng thường xuất hiện trong 12-24 giờ, có thể giảm liều sua 2-4 ngày, ngừng dần trong 5-7 ngày. Nếu có thể uống được nên dùng dạng viên 1-3 mg/lần x 3 lần/ngày.
Trường hợp nghiêm trọng: liều khởi đầu 50mg tiêm tĩnh mạch, giảm mỗi 2 giờ 8mg trong 7-13 ngày.
U não không mổ hoặc tái diễn, liều 2mg duy nhất tiêm bắp hoặc tĩnh mạch x 2-3 lần/ngày.
Liều trẻ em: một liều đơn 1-2 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch, sau đó duy trì 1-1,5 mg/kg, cách 4-6 giờ, ngừng dần trong 1-6 tuần. Liều tối đa 16mg/ngày.
Đề phòng mất thính giác, di chứng thần kinh trong viêm màng não: 10mg x 4 lần/ngày tiêm tĩnh mạch, cùng lúc hoặc trong vòng 20 phút trước khi sử dụng kháng sinh liều đầu tiên, tiếp tục trong 4 ngày.
Dự phòng hội chứng suy thở ở trẻ em: tiêm trước 48-72 giờ trước khi chuyển dạ đẻ sớm, liều 4mg cách 8 giờ trong 2 ngày.
Dị ứng cấp tự ổn định hoặc đợt cấp của dị ứng mạn tính:
Ngày 1: 4-8mg tiêm bắp.
Ngày 2,3: uống 3mg chia 3 lần.
Ngày 4: uống 1,5mg chia 2 lần.
Ngày 5,6: 0,75mg/lần/ngày.
Bệnh do viêm: tiêm lặp lại cách 3-5 ngày/lần đối với bao hoạt dịch, cách 2-3 tuần với khớp.
Tiêm trong khớp: khớp gối 2-4mg, khớp nhỏ hơn 0,8-1mg.
Bao hoạt dịch: 2-3mg.
Mô mềm: 2-6 mg.
Hạch: 1-2mg.
Bao gân: 0,4 - 1mg.
Dự phòng buồn nôn và nôn trong điều trị ung thư:
10-20 mg tiêm tĩnh mạch trước hóa trị liệu 15-30 phút mỗi ngày điều trị.
Tiêm truyền liên tục: 10mg/12 giờ vào mỗi ngày điều trị, tiêm tĩnh mạch.
Hóa trị liệu gây nôn nhẹ: 4mg tiêm bắp, tĩnh mạch mỗi 4-6 giờ.
Liều trẻ em: 10 mg/m2 tiêm tĩnh mạch liều khởi đầu, liều 5mg/m2/6 giờ khi cần hoặc 5-20mg trước hóa trị liệu 15-30 phút.
Phù khí quản hoặc rút ống: 0,5-2 mg/kg/ngày cách mỗi 6 giờ tiêm bắp, tĩnh mạch, trước khi rút ống 24 giờ, sau đó 4-6 lần nữa.
Tác dụng phụ thuốc Dexamethasone
Thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
- Hạ kali máu, giữ natri và nước, từ đó gây tăng huyết áp và tình trạng phù nề.
- Hội chứng Cushing, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt.
- Tình trạng teo cơ hồi phục, gây loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống hoăc có thể gây hoại tử xương vô khuẩn.
- Các trường hợp loét ở dạ dày tá tràng, tình trạng loét gây chảy máu, loét thủng, viêm tụy cấp.
- Teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông.
- Gây mất ngủ.
- Xuất hiện phản ứng quá mẫn, đôi khi gây choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch…
Triệu chứng và các dấu hiệu ngừng thuốc:
- Xảy ra đột ngột khi giảm quá nhanh liều thuốc.
- Hậu quả ngưng sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và chết.
- Hiểu một cách nôm na, ngừng thuốc đôi khi giống như tái phát bệnh.
- Điều trị kéo dài các sản phẩm tra mắt chứa Dexamethason có thể gây tăng áp lực trong mắt và giảm thị lực.
Lưu ý thuốc Dexamethasone
Đối với người bệnh bị nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ bị nhiễm khuẩn, cần đặc biệt chú ý và ưu tiên điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu. Điều này là do tác dụng ức chế miễn dịch nên Dexamethasone có thể gây nên những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn.
Tuy nhiên, đối tượng bị viêm màng não nhiễm khuẩn cần phải dùng Dexamethason để ngăn ngừa viêm não do phản ứng với các vi khuẩn đã bị thuốc kháng khuẩn tiêu diệt trước khi dùng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu.
Cần theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh lý sau nếu cần phải dùng thuốc:
- Loãng xương.
- Mới phẫu thuật ruột.
- Loạn tâm thần.
- Loét dạ dày tá tràng.
- Thủng giác mạc.
- Đái tháo đường.
- Tăng huyết áp.
- Suy tim, suy thận.
- Lao.
Phụ nữ mang thai
- Thuốc có khả năng gây tình trạng quái thai ở động vật. Tuy nhiên, tình trạng này chưa được nghiên cứu ở người.
- Dexamethason có thể làm giảm trọng lượng nhau thai và cân nặng của thai nhi.
- Không những vậy, thuốc này cũng có thể gây ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu mẹ dùng thuốc kéo dài.
- Dùng glucocorticoid trước khi sinh non đã chứng minh có khả năng bảo vệ chống nguy cơ hội chứng suy hô hấp sơ sinh và bệnh loạn sản phổi – phế quản do đẻ non.
- Cần cân nhắc lợi ích trên mẹ và nguy cơ trên thai nhi rồi mới quyết định dùng.
Phụ nữ cho con bú
Thuốc Dexamethasone có thể được bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, thuốc có thể gây ra nguy cơ có hại đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy, cần phải cân nhắc cẩn thận trước khi quyết định dùng.
Tương tác thuốc Dexamethasone
- Everolimus, natalizumab, nilotinib, nisoldipin, ranolazin, tolvaptan, vắc-xin (sống).
- Amphotericin B.
- Các chất ức chế acetylcholinesterase.
- Cyclosporin.
- Lenalidomid.
- Thuốc lợi tiểu quai.
- Natalizumab.
- Thalidomid.
- Một số thuốc chống viêm không steroid (chất ức chế COX-2), thuốc chống viêm không steroid (không chọn lọc).
- Các chất chẹn kênh calci.
- Barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin.
- Dẫn chất cumarin chống đông máu.
Bảo quản thuốc Dexamethasone
- Để thuốc Dexamethasone tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo và thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là < 25ºC.
- Không nên dùng thuốc đã quá hạn sử dụng (thông tin đã được in trên bao bì thuốc).
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều Dexamethasone
Quá liều glucocorticoid gây ngộ độc cấp hoặc gây tử vong nhưng rất hiếm. Hiện nay, vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì thế, để bảo vệ sức khoẻ tối ưu thì việc tập trung điều trị triệu chứng và giảm thiểu tối đa các biến chứng trên sức khỏe sau quá liều là điều cần thiết.
Xử trí khi quên một liều Dexamethasone
- Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
- Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp: Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
- Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.
Xem thêm