Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dabakine
- Dabakine có thành phần chính là natri valproate có tác dụng:
- Thuốc chống động kinh, có tác dụng chủ yếu trên hệ thống thần kinh trung ương.
- Thực nghiệm và lâm sàng cho thấy có 2 kiểu tác dụng chống co giật:
Tác dụng trực tiếp liên quan đến nồng độ valproat trong huyết tương và trong não.
Tác dụng gián tiếp thông qua các chất chuyển hóa của valproat trong não bằng cách tác động lên các chất trung gian dẫn truyền thần kinh hoặc tác dụng trực tiếp trên màng tế bào.
- Giả thuyết thường được chấp nhận nhất là giả thuyết về GABA (acid g-amino butyric) theo đó có hiện tượng tăng tỷ lệ GABA sau khi dùng valproat. Valproat làm giảm các giai đoạn trung gian của giấc ngủ cùng với sự gia tăng giấc ngủ chậm.Natri valproate là thuốc chống động kinh, bị phân ly thành ion valproat ở đường tiêu hóa.Tác dụng chống động kinh của valproat có lẽ thông qua chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA). Valproat có thể làm tăng nồng độ GABA do ức chế chuyển hoá GABA hoặc tăng hoạt tính của GABA ở sau sinap. Do vậy, valproat có thể dùng trong nhiều loại động kinh.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dabakine
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng:
Dạng bào chế: Viên bao phim tan trong ruột
Đóng gói: Hộp 1 lọ x 40 viên bao phim tan trong ruột
Hàm lượng:200mg
Giá thuốc
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dabakine
Chỉ định
Thuốc được dùng điều trị các bệnh lý thần kinh
- Động kinh toàn thể hay cục bộ:
Động kinh toàn thể:
Cơn vắng ý thức.
Cơn co cứng co giật.
Cơn giật cơ.
Cơn co cứng.
Cơn co giật.
Cơn mất trương lực.
Động kinh cục bộ:
Đơn giản.
Phức tạp.
Toàn thể hóa.
- Các hội chứng đặc biệt như:
Hội chứngLennox- Gastaut.
Hội chứng West.
- Điều trị và dự phòng tái diễn cơn hưng cảm trong rối loạn cảm xúc lưỡng cực.
- Co giật do sốt cao ở trẻ em: trẻ nhũ nhi hay trẻ nhỏ có nguy cơ cao và đã có ít nhất một cơn co giật.
Chống chỉ định
- Viêm gan cấp.
- Viêm gan mạn.
- Tiền sử viêm gan nặng, nhất là viêm gan do thuốc.
- Quá mẫn với magnesi valproat.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Natri valproat không được sử dụng trong các tình huống sau đây do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi:
Phụ nữ có khả năng sinh con (trừ khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc không dung nạp được).
Điều trị động kinh trong thời kỳ mang thai (trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp).
Điều trị rối loạn lưỡng cực trong thời kỳ mang thai.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dabakine
Cách dùng
Đường uống,nguyên viên,uống cùng nhiều nước,không nhai không bẻ viên thuốc
Thuốc nên được dùng trong khi ăn.
Không được dùng quá 2,5 g/ 24 giờ.
Liều dùng
Người lớn: liều đầu tiên uống 600 mg/ 24 giờ, chia làm 2 - 4 lần, tiếp theo cứ 3 ngày tăng 200 mg (tăng dần tới liều cắt được cơn). Trung bình: 20 - 30 mg/ kg trọng lượng cơ thể/ 24 giờ, chia làm 2 - 4 lần.
Trẻ em: 15 - 30 mg/ kg trọng lượng cơ thể/ 24 giờ, chia làm 2 - 3 lần.
Tác dụng phụ của thuốc Dabakine
Nguy cơ lú lẫn,chóng mặt sau dùng thuốc
Bệnh gan
Nguy cơ gây quái thai.
Đã có những trường hợp hiếm hoi bị viêm tụy đã được báo cáo.
Trạng thái lú lẫn và co giật: Vài trường hợp có trạng thái sững sờ riêng biệt hay đi kèm với sự xuất hiện trở lại các cơn động kinh, sẽ giảm khi ngưng điều trị hay giảm liều. Hiện tượng này thường xảy ra khi dùng đa liệu pháp hay tăng liều đột ngột.
Một số bệnh nhân, khi khởi đầu điều trị, có những rối loạn tiêu hóa như: Buồn nôn, đau dạ dày, mất sau vài ngày điều trị mà không cần phải ngưng thuốc.
Một vài tác dụng không mong muốn thoáng qua và phụ thuộc liều: Rụng tóc, cơn rung với biên độ nhỏ, giảm tiểu cầu, tăng ammoniac máu mà không có sự thay đổi các xét nghiệm sinh hóa về gan.
Vài trường hợp có hiện tượng giảm riêng rẽ fibrinogen, kéo dài thời gian chảy máu mà thường không có biểu hiện trên lâm sàng.
Giảm tiểu cầu, có vài trường hợp thiếu máu, giảm bạch cầu hay giảm cả 3 dòng máu.
Tăng cân, mất kinh hay kinh nguyệt không đều.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dabakine
Lưu ý chung
Không được dùng quá 2,5 g/ 24 giờ.
Lưu ý khi dùng cho :Trẻ em < 3 tuổi (ưu tiên đơn trị liệu) hoặc bị động kinh nặng, bệnh não hữu cơ, và / hoặc bệnh thoái hóa hoặc chuyển hóa bẩm sinh liên quan đến chậm phát triển trí tuệ.
Thực hiện xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong 6 tháng đầu tiên; theo dõi các triệu chứng của suy gan.
Suy thận; điều chỉnh liều theo dõi lâm sàng.
Đại phẫu; theo dõi chức năng tiểu cầu.
Thực hiện xét nghiệm máu trước khi điều trị để loại trừ các biến chứng chảy máu.
Lupus ban đỏ hệ thống, thiếu hụt enzym chu trình urê, thiếu hụt carnitine palmitoyltransferase loại II.
Tiền sử viêm tụy.
Theo dõi bệnh nhân về ý nghĩ hoặc hành vi tự sát; khuyên bệnh nhân báo cáo về những thay đổi tâm trạng hoặc có ý định tự tử.
Giảm dần liều dưới sự giám sát của chuyên gia.
Không nên dừng thuốc đột ngột. Kiêng rượu. Tránh lái xe và vận hành máy móc.
Thực hiện việc kiểm tra sinh hóa về chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và theo dõi định kỳ trong 6 tháng đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao.
Cũng giống như đa số các thuốc chống động kinh khác, nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào. Trong trường hợp này nên thực hiện một tổng kê sinh học đầy đủ (đặc biệt là tỷ lệ prothrombin), chỉnh lại liều dùng và làm lại các xét nghiệm tùy theo kết quả của các thông số sinh học.
Ở trẻ dưới 3 tuổi, chỉ nên dùng valproat đơn liệu pháp khi đã đánh giá lợi ích điều trị so với nguy cơ bị bệnh gan.
Xét nghiệm máu (công thức máu bao gồm cả đếm tiểu cầu, thời gian máu chảy và xét nghiệm đông máu toàn bộ) cần được thực hiện trước khi điều trị, cũng như trước phẫu thuật hay trong trường hợp có vết bầm máu hoặc chảy máu tự phát.
Trong trường hợp suy thận, cần lưu ý đến sự gia tăng nồng độ acid valproic tự do trong huyết thanh và khi đó phải giảm liều.
Khi có hội chứng đau bụng cấp, cần định lượng amylase máu trước khi nghĩ đến phẫu thuật vì đã có báo cáo về những trường hợp hiếm hoi bị viêm tụy cấp.
Ở trẻ em nên tránh kê toa đồng thời với các dẫn xuất salicylat.
Nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ khi dùng valproat cho bệnh nhân bị lupus ban đỏ rải rác.
Để xa tầm tay trẻ em.
Lưu ý phụ nữ trong độ tuổi sinh nở:
- Đánh giá và thảo luận về lợi ích – nguy cơ khi điều trị bằng natri valproat trên từng bệnh nhân trước khi sử dụng.
- Thảo luận về nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi do phơi nhiễm natri valproat trong thai kỳ. Những rủi ro này bao gồm dị tật bẩm sinh (VD: tật nứt đốt sống, hở hàm ếch, dị tật tim) và rối loạn phát triển thần kinh (VD: chậm phát triển, vấn đề học tập, IQ thấp hơn, tự kỷ).
- Thảo luận về sự cần thiết phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị.
- Thảo luận về sự cần thiết phải xét nghiệm máu trước khi bắt đầu điều trị và trong khi điều trị để đảm bảo bệnh nhân không mang thai.
- Các chuyên gia y tế về động kinh hoặc rối loạn lưỡng cực cần xem xét định kỳ quá trình điều trị (ít nhất 1 lần/năm).
- Khuyến cáo bệnh nhân không được tự ý ngừng natri valproat và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức trong trường hợp nghi ngờ có thai.
Lưu ý với phụ nữ có thai :
Khi muốn có thai, phải cân nhắc lại chỉ định điều trị thuốc chống động kinh, nên bổ sung thêm acid folic.
Trong lúc mang thai, không được ngưng thuốc chống động kinh đang có hiệu quả. Nên dùng đơn liệu pháp, dùng liều thấp nhất có hiệu quả và chia làm nhiều lần trong ngày.
Phải đặc biệt theo dõi trước khi sinh để phát hiện những bất thường của ống thần kinh.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú :
- Thuốc có thể vào được sữa mẹ với nồng độ thấp (1 - 10% nồng độ trong máu), nhưng cho tới nay những trẻ bú mẹ được theo dõi vẫn không thấy có biểu hiện lâm sàng nào
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì đã có báo cáo trạng thái ngầy ngật thoáng qua, đặc biệt khi trị liệu với nhiều thuốc chống động kinh, sử dụng đồng thời với benzodiazepin hoặc rượu.
Tương tác thuốc Dabakine
Thuốc
Ảnh hưởng của valproat lên các thuốc khác:
Các thuốc an thần kinh, ức chế MAO, chống trầm cảm: Valproat làm tăng hiệu quả các thuốc trên, do đó phải giảm liều các thuốc này khi cần.
Phenobarbital: Valproat làm tăng nồng độ phenobarbital. Cần theo dõi lâm sàng trong 15 ngày đầu phối hợp thuốc và giảm liều phenobarbital khi có triệu chứng an thần.
Primidon: Valproat làm tăng nồng độ của primidon và làm tăng tác dụng không mong muốn của nó. Theo dõi lâm sàng và chỉnh liều khi cần.
Phenytoin: Valproat làm tăng nồng độ phenytoin toàn phần trong huyết tương và phenytoin tự do.
Lamotrigin: Valproat làm giảm chuyển hóa lamotrigin, do vậy cần phải chỉnh liều.
Ảh hưởng của các thuốc khác lên valproat:
Phenobarbital, phenytoin, carbamazepin làm giảm nồng độ của valproat do đó phải giảm liều theo nồng độ trong huyết tương khi điều trị phối hợp.
Mefloquin làm tăng chuyển hóa valproat và có tác dụng gây động kinh.
Khi dùng phối hợp valproat với các chất gắn kết protein mạnh như aspirin sẽ làm tăng nồng độ valproat tự do.
Nồng độ valproat tăng (do làm giảm chuyển hóa tại gan) khi dùng phối hợp với erythromycin hoặc cimetidin.
Thức ăn
Tương tác Thuốc Dabakine với thực phẩm, đồ uống :Khi sử dụng thuốc với các loại thực phẩm hoặc rượu, bia, thuốc lá... do trong các loại thực phẩm, đồ uống đó có chứa các hoạt chất khác nên có thể ảnh hưởng gây hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với thuốc. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ về việc dùng Thuốc Dabakine cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Bảo quản thuốc Dabakine
Trong bao bì kín, tránh ánh sang
Tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi
Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ 15 – 25 o C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều – xử trí:
Triệu chứng: Hôn mê nhẹ đến sâu, giảm trương lực cơ, giảm phản xạ, đồng tử co nhỏ, giảm tự chủ hô hấp.
Xử trí: Rửa dạ dày, gây lợi tiểu thẩm thấu, kiểm soát tim mạch, hô hấp. Chạy thận nhân tạo hay thay máu khi nặng.
Tiên lượng nói chung thuận lợi.
Quên liều
Trong trường hợp bạn quên một liều khi đang trong quá trình dùng thuốc hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định. Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng đã quy định