Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Cefazolinn
Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin "thế hệ 1", tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cefazolin có tác dụng mạnh trong các bệnh nhiễm khuẩn Gram dương do Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus beta - hemolyticus nhóm A, Streptococcus pneumoniae và các chủng Streptococcus khác (nhiều chủng Enterococcus kháng cefazolin).
Ðối với nhiều vi khuẩn Gram dương, hiệu quả tác dụng của cefazolin vẫn khá. Tỉ lệ giữa nhạy cảm/kháng thuốc của S. aureus là 72 - 94%/2 - 17%; của S. epidermidis là 89%/8%; của Streptococcus beta hemolyticus nhóm A là 66 - 83%/8 - 18%, nhưng ở bệnh viện Hai Bà Trưng Hà Nội tỉ lệ này là 17%/50%; với Streptococcus pneumoniae là 70 - 90%/1 - 17%.
Cefazolin cũng có tác dụng trên một số ít trực khuẩn Gram âm ưa khí như: Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis và Haemophilus influenzae. Tuy nhiên, sự kháng thuốc ngày càng tăng: E. coli có tỷ lệ kháng là 53% trên cả nước, 78% ở miền nam, 61% ở miền trung và 46% ở bệnh viện Bạch Mai. Klebsiella pneumoniae có tỷ lệ kháng trên cả nước là 66%. Proteus mirabilis có tỉ lệ kháng 66% ở bệnh viện Việt Nam - Cu Ba (1994 - 1995) và 65% ở bệnh viện Chợ Rẫy (1992 - 1996).
H. influenzae có tỉ lệ nhạy cảm cao hơn, theo thống kê nhạy cảm là 88 - 90% và kháng là 5 - 10% ở bệnh viện Thái Nguyên (1992 - 1994) và bệnh viện huyện Quảng Xương (1991 - 1993). Nhưng tỉ lệ kháng là 18% ở Bệnh viện Trung ương Huế (1988 - 1991) và 22% ở bệnh viện đa khoa Yên Bái (1993 - 1995). Năm 1996, tỉ lệ kháng chung cả nước là 9%, trong đó bệnh viện Bạch Mai là 40%; Bệnh viện Trung ương Huế là 0%; viện nhi Thụy Ðiển là 6%).
Cefazolin không có tác dụng với Enterococcus faecalis. Những trực khuẩn Gram âm ưa khí khác (thường phát hiện ở các bệnh viện như Enterobacter spp., Pseudomonas spp.) đều kháng thuốc. Những vi khuẩn kỵ khí phân lập được ở miệng - hầu nói chung đều nhạy cảm, tuy vậy những vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis thì lại kháng thuốc.
Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm ưa khí như Serratia, Enterobacter hoặc Pseudomonas.
Nồng độ ức chế tối thiểu của cefazolin với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm là 0,1 đến 1 microgam/ml; với phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thì nồng độ cần phải lớn hơn 1 microgam/ml.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Cefazolinn
Thuốc được điều chế dưới dạng:
- Lọ 0,25 g, 0,50 g, 1 g bột vô khuẩn để pha tiêm.
- Dung môi pha tiêm bắp: Nước cất pha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5%, lidocain tiêm 5%.
- Dung môi pha tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền: Nước cất pha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5% hoặc 10%, dextrose 5% trong natri lactat tiêm, dextrose tiêm 5% có thêm natri clorid tiêm 0,9% hoặc 0,45% hoặc 0,2%, natri lactat tiêm, đường chuyển 5% hay 10% trong nước cất pha tiêm, dung dịch đường nghịch chuyển 5% hoặc 10% trong nước để tiêm.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cefazolinn
Chỉ định
Cefazolin là thuốc dùng để điều trị nhiễm khuản đường hô hấp
Thuốc Cefazolin được dùng để điều trị một số bệnh như:
- Nhiễm trùng do vi khuẩn gồm da, xương, khớp, bộ phận sinh dục, máu, van tim, đường hô hấp, đường mật và nhiễm trùng đường tiết niệu.
- Thuốc còn được sử dụng để ngăn ngừa bệnh liền cầu khuẩn nhóm B vào thời gian sinh nở và trước khi phẫu thuật.
Chống chỉ định
Những người bị bệnh thận hoặc đang chạy thận nhân tạo cần điều chỉnh liều lượng sao cho hợp lý để không ảnh hưởng đến sức khỏe.
Người bị rối loạn co giật nên cân nhắc và sử dụng thuốc thận trọng để không gây nên tác dụng phụ.
Thuốc có thể sử dụng khi đang mang thai vì các nghiên cứu cho thấy nó an toàn đối với thai nhi và mẹ. Tuy nhiên, ở những phụ nữ đang cho con bú nên cân nhắc sử dụng vì thuốc có thể truyền vào sữa mẹ.
Liều lượng và cách sử dụng
Cefazolin được tiêm bắp sâu, tiêm chậm vào tĩnh mạch từ 3 - 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
- Liều thông thường dùng cho người lớn là 0,5 - 1 g, 6 - 12 giờ/lần. Liều tối đa thường dùng là 6 g/ngày, mặc dù vậy trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng đã được dùng đến 12 g/ngày.
- Liều sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi là 20 mg/kg thể trọng, 8 - 12 giờ/lần. Vì tính an toàn của thuốc đối với trẻ đẻ non dưới 1 tháng tuổi chưa được nghiên cứu, do đó, không khuyến cáo sử dụng cefazolin cho các trẻ em này.
- Trẻ em trên 1 tháng tuổi có thể dùng 25 - 50 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 3 hoặc 4 lần/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên tối đa 100 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần/ngày.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm liều 1g trước khi phẫu thuật 0,5 - 1 giờ. Ðối với phẫu thuật kéo dài, tiêm tiếp liều 0,5 - 1 g trong khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật tiêm liều 0,5 - 1 g, 6 - 8 giờ/lần trong 24 giờ hoặc trong 5 ngày cho một số trường hợp (như mổ tim hở và ghép cấy các bộ phận chỉnh hình).
Cần giảm liều cho người suy thận. Tuy nhiên mức giảm liều có nhiều khuyến cáo khác nhau. Có thể sử dụng liều đề xuất sau đây cho người lớn sau liều tấn công đầu tiên: Người bệnh có độ thanh thải creatinin 55 ml/phút, dùng liều thông thường; độ thanh thải creatinin 35 - 54 ml/phút, dùng liều thông thường với thời khoảng giữa hai liều kéo dài ít nhất là 8 giờ; độ thanh thải creatinin 11 - 34 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 12 giờ/lần; độ thanh thải creatinin £ 10 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 18 - 24 giờ/lần.
Pha dung dịch tiêm tùy theo cỡ lọ:
- Lọ 1 g chỉ nên pha loãng với nước cất tiêm.
- Lắc mạnh thuốc tiêm khi pha với dung môi.
- Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc theo hướng dẫn của bảng pha loãng ở trên. Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục hay gián đoạn: Pha loãng tiếp cefazolin đã pha với 50 - 100 ml của một trong những dung môi tương hợp đã ghi ở mục: Dạng thuốc và hàm lượng.
Tác dụng phụ thuốc Cefazolinn
Thường gặp
Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn; đau tại vị trí tiêm, đôi khi có cảm giác tê.
Cần thông báo với bác sỹ nếu thấy dấu hiệu chán ăn khi sử dụng thuốc
Ít gặp
Nhiễm nấm Candida ở miệng (dùng thời gian dài); ngoại ban, mề đay, phù mạch, sốt, viêm phổi, động kinh; viêm tắc tĩnh mạch.
Hiếm gặp
Nấm Candida âm đạo; tăng hoặc giảm nồng độ glucose huyết; tăng hoặc giảm các loại bạch cầu; chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, bồn chồn, rối loạn thị giác; đau ngực, khó thở; tăng men gan; độc thận.
Lưu ý thuốc Cefazolinn
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, điều tra kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.
- Đã có dấu hiệu cho thấy có dị ứng chéo một phần giữa penicillin và cephalosporin. Nên tránh dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử bị phản vệ do penicillin hoặc bị phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE (phản vệ, phù mạch, mề đay).
- Nếu có dị ứng với cefazolin, phải ngừng thuốc và người bệnh cần được xử lý bằng các thuốc epinephrine hoặc các amin co mạch, kháng histamin, corticosteroid.
- Thận trọng khi sử dụng kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh sử dạ dày ruột, đặc biệt là viêm đại tràng. Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, có nguy cơ bội nhiễm nấm và vi khuẩn, bao gồm tiêu chảy do Clostridium difficile và viêm ruột kết màng giả. Nếu có bội nhiễm cần có trị liệu thích hợp.
- Khi dùng cefazolin cho người bệnh suy chức năng thận cần giảm liều hàng ngày.
- Việc dùng cefazolin qua đường tiêm vào dịch não tủy chưa được chấp nhận do có nguy cơ nhiễm độc nặng trên thần kinh trung ương, co giật khi tiêm cefazolin theo đường này.
- Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử co giật, đặc biệt với bệnh nhân đồng thời bị suy thận vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không thấy dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai. Cefazolin thường được xem như có thể sử dụng an toàn cho người mang thai. Có thể tiêm tĩnh mạch 2 g cefazolin, cách 8 giờ/lần, để điều trị viêm thận - bể thận cho người mang thai trong nửa cuối thai kỳ. Tuy vậy, chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên đối tượng này nên phải dùng thận trọng cho phụ nữ có thai và chỉ dùng khi thật cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Nồng độ cefazolin trong sữa mẹ tuy thấp nhưng cần thận trọng với phụ nữ cho con bú, do có thể ảnh hưởng đến trẻ: Thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ đang bú, kết quả sẽ bị nhiễu khi cần thử kháng sinh đồ ở trẻ bị sốt. Cần phải quan sát các chứng tiêu chảy, tưa lưỡi do nấm Candida và nổi ban ở trẻ bú sữa của mẹ đang dùng cefazolin.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng.
Tương tác thuốc Cefazolinn
Thuốc
Tương tác với các thuốc khác
- Phối hợp Cefazolin với probenecid có thể làm giảm đào thải cephalosporin qua ống thận, nên làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong máu.
- Kết hợp cephalosporin với colistin làm tăng nguy cơ tổn hại thận.
- Cefazolin gây phản ứng giống disulfiram khi tác dụng với rượu và làm tăng tác dụng của các thuốc kháng vitamin K (warfarin…)
- Hoạt lực của cefazolin có thể tăng khi dùng đồng thời với các tác nhân gây uric - niệu.
- Cefazolin có thể làm giảm hoạt lực vaccin thương hàn.
- Tương kỵ thuốc
- Cefazolin tương kỵ với các aminoglycoside và nhiều chất khác. Không được trộn với các kháng sinh khác.
- Ở môi trường pH > 8,5 cefazolin có thể bị thủy phân và ở pH < 4,5 có thể tạo tủa không tan.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn và rượu bia có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn và rượu bia. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc Cefazolinn
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng: Nhức đầu, chóng mặt, loạn cảm, rối loạn hệ thần kinh trung ương (kích động, suy nhược cơ và co giật).
Cách xử lý khi quá liều
Nếu bị co giật, ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị chống co giật nếu có chỉ định trên lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp bệnh nhân, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các biểu hiện sống của người bệnh (hàm lượng khí - máu, các chất điện giải trong huyết thanh...)
Trường hợp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, có thể phối hợp lọc máu và truyền máu nếu điều trị bảo tồn thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu nào ủng hộ cách điều trị này.
Xử trí khi quên liều
Hỏi ý kiến bác sĩ nếu quên uống 1 liều thuốc. Không dùng gấp đôi liều quy định.