Thành phần của Tacrolimus
Tacrolimus là một macrolid (macrolactam) chiết xuất từ Streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế mạnh miễn dịch giống như cyclosporin về mặt dược lý nhưng không liên quan đến cấu trúc; thuốc cũng có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế. Cơ chế chính xác tác dụng ức chế miễn dịch của tacrolimus chưa được biết rõ.
Ở bệnh nhân bị viêm da dị ứng, việc cải thiện các tổn thương da trong quá trình điều trị với thuốc mỡ tacrolimus có liên quan đến việc giảm thụ thể Fc ở tế bào Langerhans và giảm tác động kích thích quá mức lên tế bào lympho T. Hoạt chất này có tác dụng ức chế miễn dịch do cơ chế ngăn chặn sản xuất interleukin-2. Từ đó làm giảm hoạt tính của tế bào lympho T, giảm khả năng sinh kháng thể IgE. Nhờ vậy giúp giảm tổn thương do các bệnh da liễu mãn tính. Thuốc mỡ tacrolimus không ảnh hưởng đến sự tổng hợp collagen ở cơ thể người.
Thuốc được bào chế dưới dạng thuốc mỡ hoặc kem bôi ngoài da chứa hoạt chất tacrolimus monohydrate 0,03% hoặc 0,1% hoặc dạng viên nang cứng 0, 5 mg, 1 mg hoặc dạng viên nang cứng giải phóng kéo dài 5 mg
Giá thuốc tham khảo: 250.000 đồng/tuyp với nồng độ 0,03% và 320.000 đồng/tuyp với loại nồng độ 0,1%, 33.000 đồng/viên 0,5 mg; Dung dịch 5 mg/ml.
Chỉ định và chống chỉ định của Tacrolimus
Tacrolimus được chỉ định trong một số các trường hợp sau:
Tacrolimus thường được chỉ định đê điều trị viêm da cơ địa
Thuốc mỡ tacrolimus dùng để điều trị cho bệnh nhân viêm da dị ứng từ vừa đến nặng.
Thuốc thường được dùng ngắn hạn hoặc dùng dài hạn ngắt quãng trong trường hợp không đảm bảo an toàn, không dung nạp hoặc không đáp ứng khi sử dụng các liệu pháp điều trị truyền thống.
Thuốc có tác dụng điều trị và phòng ngừa cho bệnh nhân khỏi các đợt bùng phát bệnh viêm da cơ địa vừa đến nặng.
Nhìn chung sẽ thấy cải thiện trong vòng 1 tuần bắt đầu điều trị. Nếu không thấy cải thiện sau 2 tuần điều trị, nên cân nhắc các lựa chọn điều trị khác.
Tacrolimus chống chỉ định trong trường hợp:
Chống chỉ định dùng Tacrolimus trong các trường hợp:
Thuốc chống chỉ định sử dụng với các trường hợp quá mẫn với macrolide, tacrolimus hoặc với thành phần thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng
Dùng thuốc theo chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ.
Cách dùng:
Bôi 1 lớp mỏng thuốc mỡ lên vùng da bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày và xoa nhẹ để thuốc thấm đều vào da. Có thê bồi mỡ tacrolimus lên bất kì bộ phận nào của cơ thể bao gồm mặt, cổ và vùng nếp gấp trừ niêm mạc.
Không được băng kín vùng bôi thuốc.
Liều dùng:
Liều dùng thuốc phụ thuộc tình trạng bệnh và đối tượng bệnh nhân.
Điều trị đợt bùng phát
Tacrolimus Ointment không nên điều trị liên tục kéo dài. Nên bắt đầu dùng thuốc khi xuất hiện lần đầu triệu chứng bệnh. Vùng da tổn thương nên được điều trị đến khi hết hoặc chỉ còn tổn thương nhẹ. Sau đó bệnh nhân sẽ được điều trị duy trì (xem đưới đây). Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đợt bùng thì bắt đầu điều trị lại.
Người lớn và thanh thiếu niên (từ 16 tuổi trở lên): Bắt đầu điều trị với tacrolimus 0.1% hai lần mỗi ngày và tiếp tục điều trị đến khi sạch thương tổn. Nếu triệu chứng tái lại, bắt đầu điều trị lại với tacrolimus 0,1% hai lần mỗi ngày. Có thể giảm số lần dùng hoặc chuyển qua Tacrolimus 0.03% nếu tinh trạng lâm sàng cho phép.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Bệnh nhân nhi từ 2 – 15 tuổi: Chỉ dùng thuốc mỡ Tacrolimus 0,03%.
Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Điều trị duy trì
Áp dụng với bệnh nhân đáp ứng với 6 tuần điều trị sử dụng thuốc mỡ tacrolimus hai lần mỗi ngày (sạch thương tôn, hầu như sạch hoặc chỉ còn thương tổn nhẹ) thì thích hợp đề điều trị duy trì.
Người lớn và thanh thiểu niên (16 tuổi trở lên): Sử dụng thuốc mỡ tacrolimus 0,1% một lần/ngày x 2 lần/tuần (ví dụ Thứ hai và Thứ năm) lên vùng da bị ảnh hưởng bởi viêm da cơ địa để ngăn sự tiến triển thành đợt bùng phát. Khoảng cách giữa các lần bôi ít nhất là 2-3 ngày. Sau 12 tháng điều trị bác sĩ cân nhắc điều trị tiếp tục hay không. Nếu dấu hiệu tái phát đợt bùng phát, cần dùng lại chế độ điều trị hai lần mỗi ngày.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Bệnh nhân nhi từ 2 – 15 tuổi: Chỉ dùng thuốc mỡ Tacrolimus 0,03%.
Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Tác dụng không mong muốn điều trị viêm da cơ địa
Sử dụng Tacrolimus có thể gây eczemaTrên da: Nóng rát, ngứa, đỏ da, đau nhói, viêm nang lông, trứng cá, herpes simplex (herpes, loét, eczema dạng herpes, nốt thủy đậu Kaposi)
Hệ thần kinh: Tăng cảm giác (tăng nhạy cảm trên da, đặc biệt là với nóng và lạnh).
Toàn cơ thể: Không dung nạp rượu (đỏ bừng mặt hoặc kích ứng da sau khi dùng đồ uống chứa cồn). Tham khảo thêm thông tin về việc làm gì khi bị dị ứng đồ uống có cồn?
Lưu ý khi sử dụng điều trị viêm da cơ địa
Thận trọng lúc dùng :
Khi sử dụng thuốc mỡ tacrolimus, hạn chế tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Nên tránh tia UV từ các phòng tắm nắng, tránh sử dụng liệu pháp dùng UVA hoặc UVB kết hợp với psoralens (PUVA) trong thời gian sử dụng thuốc mỡ tacrolimus. Bác sỹ nên tư vấn cho bệnh nhân các phương pháp chống nắng thích hợp như hạn chế tối đa tiếp xúc với ánh nắng, sử dụng các sản phẩm chống nắng và chống nắng bằng quần áo thích hợp. Tránh bôi thuốc mỡ lên vết thương có nguy cơ ác tính hoặc tiền ác tính.
Tránh để thuốc mỡ tacrolimus tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu thuốc dính vào mắt và niêm mạc, cần lau và rửa sạch với nước.
Không sử dụng thuốc mỡ tacrolimus trên những bệnh nhân mà hàng rào bảo vệ da đã bị tổn thương: hội chứng Netherton, bệnh vẩy nến tróc vẩy, ban đỏ toàn thân hoặc bệnh tổ chức ghép - người nhận. Trong những bệnh này, các thương tổn ở da làm tăng sự hấp thu tacrolimus vào cơ thể.
Không cho uống tacrolimus để điều trị bệnh về da.
Theo dõi cẩn thận đối với bệnh nhân sử dụng thời gian dài trên diện tích da lớn, đặc biệt ở trẻ em. Nên tiếp tục đánh giá điều trị trong thời gian điều trị với thuốc mỡ tacrolimus, chú trọng vào đáp ứng điều trị và sự cần thiết của việc tiếp tục điều trị ở bệnh nhân, đặc biệt là trẻ em.
Chưa rõ khả năng ức chế miễn dịch tại chỗ (có thể dẫn đến nhiễm trùng hoặc khối u ác tính ở da) khi sử dụng dài hạn (dùng nhiều năm).
Tacrolimus chứa hoạt chất là tacrolimus, chất ức chế calcineurin. Ở bệnh nhân ghép cơ quan, sử dụng kéo dài phối hợp với các chất ức chế miễn dịch làm tăng nguy cơ phát triển lymphoma và các u ác tính trên da. Đã có báo cáo các trường hợp u ác tính, bao gồm trên da (lymphoma tế bào T), các loại lymphoma khác, và ung thư da ở bệnh nhân sử dụng thuốc mỡ tacrolimus.
Không nên sử dụng Tacrolimus ở bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch bẩm sinh hay mắc phải, hoặc bệnh nhân đang được điều trị với thuốc gây suy giảm miễn dịch.
Ở bệnh nhân bị viêm da dị ứng, khi điều trị với thuốc mỡ tacrolimus, nồng độ thuốc tác dụng toàn thân không đáng kể.
Bệnh hạch bạch huyết thường ít gặp trong cách thử nghiệm lâm sàng (0,8%). Đa số các ca có liên quan đến nhiễm trùng (da, đường hô hấp, răng) và có thể điều trị bằng kháng sinh thích hợp. Bệnh nhân ghép cơ quan sử dụng thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ như tacrolimus đường toàn thân) làm tăng nguy cơ phát triển bệnh hạch bạch huyết; do đó bệnh nhân sử dụng Tacrolimus và phát triển bệnh hạch nên được theo dõi chặt chẽ để đảm bảo giải quyết được bệnh hạch. Bệnh hạch bạch huyết có trước khi điều trị nên được theo dõi. Trong trường hợp bệnh hạch kéo dài, cần tìm hiểu nguyên nhân.
Nếu không tìm được nguyên nhân hoặc bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn cấp tính, ngưng dùng Tacrolimus.
Không nên sử dụng thuốc mỡ tacrolimus cho bệnh nhân bị nhiễm trùng da. Bệnh nhân điều trị với thuốc mỡ tacrolimus dễ bị các bệnh về da như viêm nang lông, nhiễm virus herpes (Herpes simplex, Kaposi’s varicelliform). Khi bị nhiễm virus, cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi điều trị với thuốc mỡ tacrolimus.
Trong vòng 2 giờ sau khi bôi thuốc mỡ Tacrolimus, không nên sử dụng chất làm mềm da cho vùng da đó. Không nên sử dụng với các chế phẩm bôi da khác. Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng với steroid tác dụng toàn thân hoặc chất ức chế miễn dịch.
Không nên băng kín chỗ bôi thuốc.
Nếu tay không phải là nơi cần bôi thuốc, rửa tay sạch sau khi bôi thuốc.
Đối với phụ nữ mang thai
Chưa có nghiên cứu về sử dụng thuốc mỡ tacrolimus bôi ngoài da ở phụ nữ mang thai. Khi nghiên cứu ở động vật, tacrolimus dùng đường toàn thân cho thấy có độc tính trên sinh sản. Không rõ nguy cơ đối với người.
Không nên sử dụng thuốc mỡ tacrolimus trong thời gian mang thai trừ khi thật sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Dữ liệu nghiên cứu ở người cho thấy sau khi sử dụng tacrolimus đường toàn thân, tacrolimus có thể bài tiết vào sữa mẹ. Mặc dù dữ liệu lâm sàng cho thấy lượng tacrolimus tác dụng toàn thân rất thấp khi sử dụng ở dạng thuốc mỡ, không khuyến cáo sử dụng Tacrolimus cho phụ nữ đang cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc (người vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác)
Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác của điều trị viêm da cơ địa
Chưa có những nghiên cứu về tương tác của thuốc mỡ Tacrolimus với các thuốc ngoài da khác. Dựa trên mức độ hấp thu ít của Tacrolimus thì hiếm khi xảy ra tương tác của thuốc với các thuốc dùng toàn thân, nhưng vẫn không loại trừ khả năng này. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 trên những người bệnh dùng thuốc trên diện rộng và/hoặc bị chứng đỏ da, ví dụ như dùng erythromycin, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, thuốc chẹn kênh calci và cimetidin.
Bảo quản và hạn dùng điều trị viêm da cơ địa
Báo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, không để đông lạnh.
Để xa tầm tay trẻ em.
Trên đây là những thông tin cần quan tâm về thuốc mỡ Tacrolimus Ointment. Hy vọng bài viết sẽ giúp bạn sử dụng thuốc an toàn, hợp lý và hiệu quả.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Thuốc mỡ Tacrolimus không dược dùng dường uống. Nếu nuốt phải thuốc, có thể dẫn đến các triệu chứng quá liều toàn thân. Khi đó cần tham khảo ngay ý kiến bác sĩ.
Không có thông tin về các tác hại khi quên liều.