Thành phần và cơ chế tác dụng Lovastatin
Lovastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethyglutaryl coenzym (HMG — CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG.
CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, lovastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trong thấp) và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những quá trình hóa sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Ở liều bình thường, HMG — CoA reductase không bị ức chế hoàn toàn, do đó vẫn có đủ acid mevalonic cho nhiều quá trình chuyển hóa.
Lovastatin làm giảm nồng độ LDL rất hiệu quả, làm hạ cholesterol LDL từ 25% đến 45% tùy theo liều, làm tăng nồng độ cholesterol HDL (Lipoprotein có tỷ trọng cao) từ 5% đến 15% và do đó làm hạ tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Lovastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10% đến 30%) bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (Lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá Lovastatin
Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Chỉ định và chống chỉ định Lovastatin
Chỉ định
Lovastatin là thuốc làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành
Rối loạn lipid huyết: Lovastatin được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL, apolipoprotein B (apo B) và triglycerid và để làm tăng HDL-c trong huyết tương ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát và loạn lipid huyết hỗn hợp, tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết.
Dự phòng tiên phát (cấp 1) tai biến tim mạch: Ở người tăng cholesterol huyết chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành, lovastatin được chỉ định kết hợp với liệu phát ăn uống nhằm giảm nguy cơ tai biến mạch vành cấp nặng đầu tiên (thí dụ nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, phải làm thủ thuật tái tạo mạch vành, tử vong do mạch vành hoặc đột quỵ).
Dự phòng thứ phát (cấp II) tai biến tim mạch: Ở người bệnh tăng cholesterol máu đã có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, bao gồm nhồi máu cơ tim, và đau thắt ngực trước đó, lovastatin được chỉ định bổ trợ cùng liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm nguy cơ tử vong toàn bộ (bằng cách làm giảm tử vong do mạch vành), làm giảm tái diễn nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoảng qua, phải nằm viện do suy tim sung huyết, và giảm nguy cơ phải tiến hành thủ thuật tái tạo mạch vành.
Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường: Lovastatin được sử dụng để bổ trợ liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL- cholesterol cao trong huyết thanh và giảm nguy cơ tai biến mạch vành lần đầu hoặc tái diễn (dự phòng tiên phát hoặc thứ phát) ở người bệnh đái tháo đường có hoặc không có bằng chứng lâm sàng mắc bệnh mạch vành và tăng cholesterol máu.
Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành: Lovastatin được dùng để bổ trợ cho chế độ ăn ở người tăng cholesterol huyết có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành gồm có nhồi máu cơ tim trước đó, để làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa mạch vành.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan dai dẳng không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ có thai & cho con bú.
Cách dùng và liều lượng Lovastatin
Cách dùng:
Dùng đường uống.
Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào buổi tối sẽ làm tăng hiệu lực thuốc.
Nên uống vào bữa ăn để hấp thu tối đa.
Liều lượng
Người lớn
- Người bệnh cần theo chế độ ăn ít cholesterol, trước khi uống thuốc ức chế HMG-CoA reductase và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.
- Điều chỉnh liều lượng statin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
- Liều thông thường: Khởi đầu 20 mg, một lần mỗi ngày, vào bữa ăn tối. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được.
- Liều duy trì: 20 - 80 mg, mỗi ngày uống một lần hoặc hai lần, vào bữa ăn.
Ghi chú: Ở người bệnh đang điều trị ức chế miễn dịch, nên bắt đầu dùng lovastatin với liều 10 mg mỗi ngày và không vượt quá 20 mg/ngày.
Giới hạn kê đơn cho người lớn: Cao nhất là 80 mg mỗi ngày.
Trẻ em
- Trẻ em 10–17 tuổi cần giảm LDL-cholesterol ≥ 20%: Ban đầu, 20 mg x 1 lần/ ngày.
- Trẻ em 10–17 tuổi cần giảm ít LDL-cholesterol: Cân nhắc liều ban đầu 10 mg x 1 lần/ ngày.
Điều chỉnh liều lượng trong khoảng thời gian ≥ 4 tuần cho đến khi thấy tác dụng mong muốn. Phạm vi liều khuyến cáo là 10–40 mg mỗi ngày.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 mL / phút): Thận trọng cân nhắc cẩn thận khi tăng liều > 20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân này; nếu thấy cần thiết, cần hết sức thận trọng.
Liều ban đầu thông thường ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi là 20 mg x 1 lần/ ngày; chỉ sử dụng liều lượng cao hơn sau khi cân nhắc cẩn thận các nguy cơ và lợi ích.
Suy gan: Không có thông tin.
Tác dụng phụ Lovastatin
Một số tác dụng phụ có thể xảy ra:
Ðau bụng, đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, đau yếu cơ, tiêu cơ vân kèm theo suy thận
Cần thông báo với bác sỹ nếu thấy dấu hiệu đau bụng khi sử dụng thuốc
Lưu ý Lovastatin
- Trước và trong khi điều trị với statin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid.
- Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholestrol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.
- Giám sát định kỳ chức năng gan như khuyến cáo trước đây thường không giúp ích vì tổn thương gan nặng do dùng statin hiếm xẩy ra và không tiên đoán được ở mỗi người bệnh. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
- Tiêu cơ vân nặng hoặc gây tử vong đã xẩy ra với tất cả các statin tuy hiếm. Định lượng nồng độ CK huyết thanh trước khi bắt đầu liệu pháp statin, đặc biệt đối với người bệnh có nguy cơ cao nhiễm độc cơ xương (người cao tuổi, người da đen, người dùng phối hợp với thuốc độc cho cơ, suy giảm chức năng thận, suy giáp) để giúp chẩn đoán bệnh cơ ở người bệnh sau này có tác dụng phụ.
- Tuy nhiên, không khuyến cáo giám sát thường quy nồng độ CK huyết thanh khi không có biểu hiện lâm sàng.
- Phải cân nhắc bệnh cơ ở bất cứ người bệnh nào đang điều trị statin mà có đau cơ lan toả, cơ yếu hoặc nắn vào đau, và/hoặc có nồng độ CK huyết thanh tăng cao (lớn hơn gấp 10 lần giới hạn cao của bình thường).
- Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CK huyết thanh tăng cao hoặc nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh cơ. Nếu đau cơ mà không tăng hoặc tăng vừa phải CK huyết thanh (3 - 10 lần giới hạn cao của bình thường), phải giám sát người bệnh hàng tuần, cho tới khi các triệu chứng đỡ, nếu xấu đi, phải ngừng thuốc.
- Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc ngừng ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân.
- Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng statin trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Thuốc gây tác dụng phụ đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ. Do vậy, bệnh nhân cần được thông báo về các tác dụng phụ sẽ gặp phải. Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc các hoạt động cần sự tập trung.
Tương tác thuốc Lovastatin
Thuốc
- Tương tác thuốc Lovastatin có thể thay đổi cách hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng ảnh hưởng tới sức khoẻ. Bài viết này sẽ không bao gồm tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra. Bạn nên lưu lại danh sách tất cả các sản phẩm bạn sử dụng bao gồm: thuốc theo toa, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược và bạn nên chia sẻ thông tin này với bác sĩ và dược sĩ của bạn. Ban không được sử dụng bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào khi bạn chưa có sự chấp thuận của bác sĩ.
- Một số sản phẩm hoặc thuốc khác có thể tương tác với thuốc Lovastatin bao gồm: "chất làm loãng máu" như: Warfarin, daptomycin, gemfibrozil.
- Các loại thuốc khác so với thuốc Lovastatin có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ lovastatin khỏi cơ thể của bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của Lovastatin. Chẳng hạn bao gồm một số thuốc chống nấm azole như: Itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, cobicistat, colchicine, cyclosporine, delavirdine, kháng sinh macrolide như: Clarithromycin, erythromycin, nefazodone, chất ức chế HIV protease chẳng hạn như: Lopnavir, ripnavir chất ức chế protease của vi rút như: Boceprevir, telaprevir, telithromycin,...
- Bạn không dùng bất kỳ sản phẩm men gạo đỏ nào trong khi bạn đang dùng lovastatin vì những sản phẩm đó cũng có thể chứa lovastatin. Sử dụng Lovastatin và các sản phẩm có khả năng lên men gạo đỏ cùng nhau có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về cơ và gan nghiêm trọng.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc. Bạn cần thận trọng khi dùng thuốc này với các thực phẩm.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào,
Bảo quản Lovastatin
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
Xử trí khi quên một liều
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.