Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Benzatropine
Benzatropine có thành phần chính là Benzatropine (Benztropine)
Benztropine có tác dụng kháng cholinergic và kháng histamin. Cơ chế hoạt động chính của nó được thể hiện bằng sự ức chế chọn lọc các chất vận chuyển dopamine nhưng nó cũng thể hiện ái lực với các thụ thể histamine và muscarine.
Người ta đã biết rộng rãi rằng benztropine là một chất ức chế mạnh vận chuyển dopamine qua trung gian synap. Ngoài ra, nó được biết đến là một chất tương tự của atropine và do đó, nó có ái lực lớn với các thụ thể muscarinic M1 trong não người.
Sau khi liên kết, benztropine ngăn chặn hoạt động của các thụ thể muscarinic chủ yếu ở thể vân.
Sự gia tăng tác dụng của benztropine dựa trên sự đối kháng của hoạt động acetylcholine, điều chỉnh sự mất cân bằng giữa dopamine và acetylcholine ở bệnh nhân Parkinson.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Benzatropine
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 1mg
Mỗi 1 viên chứa
- Benzatropine 1mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Benzatropine 1mg: 200.000 VNĐ/ hộp 30 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Hỗn dịch tiêm 1mg/ml (2ml)
- Viên nén 0,5mg , 2mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Benzatropine
Chỉ định
Thước được chỉ định điều trị của tất cả các dạng ParkinsonThuốc được chỉ định điều trị trong:
Điều trị cấp tính các triệu chứng ngoại tháp gây ra do thuốc (không bao gồm rối loạn vận động muộn).
Parkinson: Liệu pháp điều trị của tất cả các dạng parkinson. Có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị parkinson khác (ví dụ: carbidopa - levodopa).
Chống chỉ định
Quá mẫn với benztropine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em < 3 tuổi (do các tác dụng ngoại ý tương tự atropin bao gồm chứng mất nước trầm trọng và tăng thân nhiệt gây tử vong) và nên dùng thận trọng cho trẻ lớn hơn.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Benzatropine
Người lớn
Điều trị các triệu chứng ngoại tháp do thuốc gây ra:
Ưu tiên dùng đường tiêm ban đầu để điều trị các triệu chứng cấp tính nặng.
Khi các triệu chứng nghiêm trọng đã hết, hãy chuyển sang điều trị bằng đường uống.
Thời gian điều trị và sử dụng dự phòng phải dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng ngoại tháp, dược động dược lý của thuốc (ví dụ, thời gian bán thải, tác dụng phụ) và các yếu tố nguy cơ của bệnh nhân.
Trường hợp điều trị cấp tính:
- Uống: 1 - 2 viên x 2 đến 3 lần/ngày; điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng dần 0,5 mg trong khoảng thời gian > 5 ngày cho đến liều tối đa hàng ngày là 6 mg.
Loạn trương lực cơ:
- Liều khởi đầu: Uống: 1 -2 viên/lần.
- Các liều tiếp theo: Uống: 1 - 2 viên, 1 - 2 lần/ngày.
Điều trị parkinson:
- Bệnh parkinson vô căn: Khởi đầu: 0,5 – 1 mg/ngày, uống một liều duy nhất trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 - 4 lần.
- Có thể tăng liều 0,5 mg mỗi 5 - 6 ngày dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp.
- Liều thông thường: 1 - 2 mg/ngày (khoảng liều điều trị: 0,5 - 6 mg/ngày) mặc dù một số bệnh nhân có thể cần 4 đến 6 mg/ngày; tối đa: 6 mg/ngày.
Parkinson sau viêm não:
- Khởi đầu: 2 mg/ngày, một liều duy nhất trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 - 4 lần;
- Liều khởi đầu thấp hơn 0,5 mg trước khi đi ngủ có thể được xem xét ở những bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao. Có thể tăng liều 0,5 mg mỗi 5 - 6 ngày dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp.
- Liều thông thường: 1 - 2 mg/ngày (khoảng liều điều trị: 0,5 - 6 mg/ngày).
Trẻ em
Điều trị hội chứng ngoại tháp:
- Trẻ em > 3 tuổi và thanh thiếu niên: Uống 0,02 - 0,05 mg/kg/liều 1 - 2 lần/ngày.
Điều trị rối loạn tâm thần phân liệt khởi phát sớm:
- Trẻ em > 8 tuổi: 0,5 mg uống mỗi 12 giờ đã được sử dụng để giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp do thuốc chống loạn thần.
Đối tượng khác
- Suy gan, suy thận: Không cần chỉnh liều.
- Thận trọng khi dùng cho trẻ em > 3 tuổi do tác dụng kháng cholinergic; liều lượng chưa được thiết lập. Chống chỉ định sử dụng ở trẻ em < 3 tuổi.
Tác dụng phụ thuốc Benzatropine
Khô miệng, mờ mắt là các tác dụng phụ hay gặp Thường gặp
Khô miệng, mờ mắt, giãn đồng tử, buồn nôn, hồi hộp, nhịp tim nhanh, liệt ruột, táo bón.
Không xác định tần suất
Tê ngón tay, Rối loạn tâm thần do nhiễm độc, bao gồm lú lẫn, mất phương hướng, suy giảm trí nhớ, ảo giác thị giác, trầm trọng thêm các triệu chứng loạn thần đã có, căng thẳng, trầm cảm, tăng thân nhiệt, sốt.
Lưu ý thuốc Benzatropine
Lưu ý chung
Giảm tiết mồ hôi (Anhidrosis)/tăng thân nhiệt:
- Có thể gây ra chứng anhidrosis và tăng thân nhiệt, có thể nghiêm trọng; sử dụng thận trọng trong thời tiết nóng hoặc trong khi tập thể dục.
- Nguy cơ gia tăng trong môi trường nóng, đặc biệt là ở người cao tuổi, người nghiện rượu, bệnh nhân mắc bệnh thần kinh trung ương và những người tiếp xúc ngoài trời lâu.
- Nếu có bằng chứng về chứng anhidrosis, hãy xem xét giảm liều lượng để khả năng duy trì trạng thái cân bằng nhiệt của cơ thể.
Tác dụng kháng cholinergic:
- Có thể gây ra tác dụng kháng cholinergic (táo bón, rối loạn chuyển hóa, mờ mắt, bí tiểu).
Tác động thần kinh trung ương:
- Có thể nhầm lẫn, ảo giác hoặc hưng phấn (thường ở liều lượng cao); tăng cường các triệu chứng hoặc rối loạn tâm thần độc hại có thể xảy ra ở bệnh nhân rối loạn tâm thần.
- Khi dùng với liều lượng lớn hoặc cho những bệnh nhân mẫn cảm, có thể gây yếu và không có khả năng cử động các nhóm cơ cụ thể.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhịp tim nhanh.
- Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường tiêu hóa (ví dụ, tắc nghẽn môn vị hoặc tá tràng).
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp; tránh sử dụng trong bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt và/hoặc bí tiểu hoặc bí tiểu.
- Không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn vận động chậm; benztropine không làm giảm các triệu chứng của rối loạn vận động muộn và có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.
- Khuyên bệnh nhân thông báo kịp thời cho bác sĩ lâm sàng nếu xảy ra các tác dụng ngoại ý về đường tiêu hóa, sốt hoặc không dung nạp nhiệt.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Liệt ruột đã được báo cáo ở hai trẻ sơ sinh tiếp xúc với sự kết hợp của benztropine và chlorpromazine lần lượt trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối và 6 tuần cuối của thai kỳ.
Không sử dụng cho phụ nữ mang thai. Sử dụng an toàn trong thai kỳ chưa được thiết lập.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Người ta không biết liệu benztropine có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tiết sữa. Khuyến cáo nên ngừng cho con bú khi đang điều trị với benztropine.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần; bệnh nhân phải được cảnh báo về việc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần.
Không lái xe hoặc vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm khác nếu benztropine ảnh hưởng đến khả năng phán đoán của bạn hoặc khiến bạn buồn ngủ.
Tương tác thuốc Benzatropine
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Dùng thuốc này cùng với bất kỳ loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo. Bác sĩ của bạn có thể chọn những loại thuốc khác để chữa bệnh cho bạn: Potassium
Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo, nhưng có thể cần thiết trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều thuốc hoặc mức độ thường xuyên sử dụng một hoặc hai loại thuốc:
- Nha phiến trắng;
- Morphine Sulfate liposome;
- Oxymorphone;
- Umeclidinium.
Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây có thể gây ra tác dụng phụ nhất định, nhưng sử dụng hai loại thuốc này có thể được điều trị tốt nhất cho bạn. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng hoặc mức độ thường xuyên sử dụng một hoặc cả hai loại thuốc:
- Betel Nut;
- Chlorpromazine;
- Haloperidol.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Các vấn đề y tế khác có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng Benzatropine. Hãy chắc chắn rằng bạn nói với bác sĩ của bạn nếu bạn có bất kỳ vấn đề sau:
- Tuyến tiền liệt mở rộng;
- Bệnh xanh mắt;
- Ruột tắc nghẽn;
- Rối loạn tâm thần;
- Nhịp tim nhanh;
- Các vấn đề về tiểu tiện (ví dụ, đau đớn hoặc khó đi tiểu, bí tiểu) nên sử dụng thận trọng;
- Bệnh tăng nhãn áp;
- Rối loạn vận động muộn – không nên được sử dụng ở bệnh nhân có tình trạng này.
Bảo quản thuốc Benzatropine
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Xử trí khi quá liều
Quá liều và độc tính
Suy nhược thần kinh trung ương, hoang mang, hồi hộp, bơ phờ, tăng cường các triệu chứng tâm thần hoặc rối loạn tâm thần ở bệnh nhân tâm thần đang được điều trị bằng thuốc an thần kinh (ví dụ, phenothiazin); ảo giác, chóng mặt, yếu cơ, khô miệng, giãn đồng tử, mờ mắt, đánh trống ngực, chứng khó nuốt, phản ứng dị ứng, ví dụ, phát ban da, đau đầu, da nóng, khô, đỏ bừng, mê sảng, hôn mê, sốc, co giật, ngừng hô hấp, tăng thân nhiệt, bệnh tăng nhãn áp.
Cách xử lý khi quá liều
Physostigmine salicylate 1 - 2 mg, tiêm dưới da hoặc tiêm truyền, được cho là sẽ đảo ngược các triệu chứng của nhiễm độc kháng cholinergic. Có thể tiêm mũi thứ hai sau 2 giờ nếu cần. Nếu không, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì hô hấp. Có thể dùng barbiturat tác dụng ngắn để gây hưng phấn thần kinh trung ương, nhưng cần thận trọng để tránh trầm cảm sau đó; chăm sóc hỗ trợ cho bệnh trầm cảm (tránh các chất kích thích co giật như picrotoxin, pentylenetetrazol, hoặc bemegride); hô hấp nhân tạo trong trường hợp suy hô hấp nặng.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.