Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Mirtazapine
Mirtazapine là một thuốc chống trầm cảm có thể dùng điều trị các giai đoạn trầm cảm chủ yếu. Sự hiện diện của các triệu chứng như u sầu, ức chế tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ (thức sớm) và sụt cân sẽ tăng cơ may có đáp ứng tích cực. Các triệu chứng khác như mất sự quan tâm, ý nghĩ tự tử và thay đổi khí sắc (chiều tối tốt hơn buổi sáng). Nói chung Mirtazapine bắt đầu có tác dụng sau 1-2 tuần điều trị.
Mirtazapine là một thuốc đối kháng a2 tiền xi-náp có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh qua trung gian noradrenalin và serotonin trung ương. Sự tăng cường dẫn truyền thần kinh qua trung gian serotonin chỉ thông qua các thụ thể 5-HT1 đặc hiệu, bởi vì các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chẹn bởi Mirtazapine. Cả hai chất đồng phân đối ảnh của Mirtazapine đều được cho là tham gia vào hoạt tính chống trầm cảm, đồng phân đối ảnh S(+) chẹn thụ thể a2 và 5-HT2, và đồng phân đối ảnh R(-) chẹn thụ thể 5-HT3. Hoạt tính đối kháng histamin H1 của Mirtazapine có liên quan đến tính chất an thần của thuốc. Mirtazapine thường được dung nạp rất tốt. Thuốc hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic, và với liều điều trị hầu như không có tác dụng trên hệ tim mạch.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Mirtazapine
- Viên nén: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
- Viên nén bao phim: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
- Viên nén phân tán trong miệng: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
- Dung dịch uống: 15mg/ml
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Mirtazapine
Chỉ định
Mirtazapine là thuốc điều trị bệnh trầm cảm hiệu quả
Dùng trong giai đoạn trầm cảm chủ yếu.
Chống chỉ định
Tiền sử quá mẫn với mirtazapine.
Đã sử dụng thuốc ức chế monoaminooxydase (IMAO) trong vòng 10 ngày trước đó.
Cách dùng và liều lượng thuốc Mirtazapine
Cách dùng
- Sử dụng 1 lần trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 lần (1 lần buổi sáng, 1 lần liều cao buổi tối trước khi đi ngủ).
- Khi sử dụng viên nén phân tán trong miệng, chỉ lấy viên thuốc ra khỏi bao bì ngay trước khi dùng thuốc. Dùng tay khô lấy viên nén ra khỏi bao bì, sau đó đặt nhẹ nhàng trên lưỡi để hòa tan rồi nuốt cùng với nước bọt, không cần dùng thêm nước hay chất lỏng nào khác để uống thuốc. Lưu ý không bẻ vỡ viên trước khi dùng.
Liều lượng
Người lớn
- Điều trị bệnh trầm cảm nặng: Liều khởi đầu 15 mg/ngày, nếu không có đáp ứng lâm sàng rõ có thể tăng tới liều tối đa 45 mg, với khoảng cách ít nhất 1 - 2 tuần giữa các lần thay đổi liều do thời gian bán thải trừ của thuốc dài.
- Thời gian tối ưu điều trị duy trì thuốc chống trầm cảm chưa được xác định rõ. Cần duy trì điều trị ít nhất 6 tháng đối với một đợt trầm cảm cấp. Cần giảm liều từ từ mirtazapin trước khi ngừng thuốc để tránh hội chứng cai thuốc.
Đối tượng khác
Suy gan, suy thận: Cần cân nhắc giảm liều cho bệnh nhân suy gan (độ thanh thải của mirtazapin giảm 30%) và bệnh nhân suy thận (độ thanh thải của mirtazapin giảm từ 30 - 50%).
Tác dụng phụ thuốc Mirtazapine
Bệnh nhân trầm cảm có một số triệu chứng hay đi kèm với bệnh. Do vậy đôi khi rất khó chắc chắn được triệu chứng nào là hậu quả của bệnh và triệu chứng nào là hậu quả của điều trị Mirtazapine.
Các tác dụng ngoại ý thường được báo cáo nhất khi điều trị với Mirtazapine là :
Tăng cảm giác ngon miệng và lên cân.
Buồn ngủ/an thần,thường xảy ra trong ít tuần đầu điều trị
Trong một số hiếm trường hợp, có thể xảy ra những tác dụng phụ sau đây :
Hạ huyết áp (tư thế).
Cơn hưng cảm.
Co giật, run rẩy, rung cơ.
Phù và tăng cân kèm theo.
Ức chế tủy xương cấp (tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản)
Tăng hoạt tính transaminase huyết thanh.
Phát ban.
Mirtazapine là thuốc điều trị bệnh trầm cảm hiệu quả
Lưu ý thuốc Mirtazapine
Thận trọng khi sử dụng mirtazapin cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do có nguy cơ cao tự sát hoặc các hành vi chống đối.
Nguy cơ tự sát cũng có thể xuất hiện ở người lớn bị trầm cảm điều trị bằng mirtazapin. Nguy cơ tự sát tăng trong những ngày đầu điều trị do đó phải theo dõi chặt bệnh nhân trong 1-2 tháng đầu điều trị. Cần thông báo cho gia đình bệnh nhân để theo dõi những hành vi bất thường của bệnh nhân như: Kích động, cáu gắt, chống đối.
Thận trọng với bệnh nhân có bệnh mạch vành, bệnh mạch não hoặc các bệnh lý khác vì có thể gây hạ huyết áp tư thế.
Thận trọng với bệnh nhân suy gan. Cần ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện vàng da trong quá trình điều trị.
Thận trọng với bệnh nhân suy thận trung bình và nặng.
Cần nghỉ ít nhất 2 tuần kể từ khi ngừng điều trị bằng mirtazapin trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế monoamino oxidase (IMAO) để tránh xuất hiện hội chứng serotonin. Tương tự cần nghỉ ít nhất 2 tuần kể từ khi ngừng điều trị bằng IMAO trước khi bắt đầu điều trị bằng mirtazapin.
Thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ do nguy cơ kích hoạt các trạng thái này có thể xảy ra khi dùng mirtazapin.
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Do có hoạt tính đối kháng muscarinic yếu, cần thận trọng khi sử dụng mirtazapin cho bệnh nhân có rối loạn tiểu tiện, glaucome góc mở hoặc có tăng nhãn áp.
Cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của ức chế tủy xương như sốt, đau họng, viêm miệng hoặc các triệu chứng khác của nhiễm khuẩn. Nếu xuất hiện các dấu hiệu này trong quá trình điều trị nên ngừng thuốc ngay và làm xét nghiệm công thức máu cho bệnh nhân.
Cần giảm liều từ từ khi dừng điều trị bằng mirtazapine, tránh ngừng thuốc đột ngột để tránh hội chứng cai thuốc.
Phụ nữ có thai
Số liệu còn hạn chế liên quan đến việc sử dụng mirtazapin cho phụ nữ mang thai, chưa thấy thuốc làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ mang thai, đặc biệt ở thời điểm sinh hoặc trước khi sinh một thời gian ngắn để đề phòng hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ cho con bú
Mirtazapine được bài xuất với một lượng nhỏ vào sữa và có thể gây ra các tác dụng không mong muốn cho trẻ đang bú sau một thời gian dài phơi nhiễm với thuốc. Vì vậy cần hết sức thận trọng khi sử dụng mirtazapin cho phụ nữ đang cho con bú. Việc cân nhắc có sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú hay không cần dựa trên cân bằng giữa lợi ích của việc trẻ được bú sữa mẹ với lợi ích của việc mẹ được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Lái xe và vận hành máy móc
Triệu chứng chóng mặt có thể xuất hiện trong giai đoạn đầu điều trị mirtazapin, vì vậy nên tránh lái xe và vận hành máy móc trong giai đoạn này.
Tương tác thuốc Mirtazapine
Thuốc
Mirtazapine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu, do đó nên khuyên bệnh nhân kiêng rượu trong khi điều trị với Mirtazapine.
Không nên dùng Mirtazapine đồng thời với các thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngưng điều trị với những thuốc này.
Mirtazapine có thể tăng cường tác dụng an thần của benzodiazepine; cần thận trọng khi kê toa những thuốc này cùng với Mirtazapine.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn và rượu bia có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn và rượu bia. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc Mirtazapine
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Ðộ an toàn của Mirtazapine sau khi dùng quá liều chưa được chứng minh. Những nghiên cứu độc tính đã chứng minh không xảy ra các tác dụng độc tim có ý nghĩa lâm sàng sau khi dùng Mirtazapine quá liều. Trong các thử nghiệm lâm sàng với Mirtazapine, ngoài tác dụng an thần thái quá, không ghi nhận được những tác dụng phụ nào có ý nghĩa lâm sàng sau khi dùng quá liều. Các trường hợp quá liều cần được điều trị bằng cách rửa dạ dày kèm với điều trị triệu chứng và nâng đỡ thích hợp đối với các chức năng sinh tồn.
Xử trí khi quên 1 liều
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.