Thuốc Bosentan - Điều trị tăng huyết áp phổi - Viên nén 125mg - Cách dùng

Thành phần và cơ chế tác động thuốc Bosentan

Thành phần chính trong công thức thuốc Bosentan là Bosentan

• Endothelin – 1 (ET – 1) là một hormon thần kinh tác dụng bởi sự gắn kết với thụ thể ETA và ETB ở nội bộ và cơ trơn mạch. 
• Nồng độ ET – 1 tăng lên trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, gợi ý về vai trò gây bệnh của ET-1. 
• Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh ở các thụ thể của endothelin tuýp ETA và ETB. 
• Bosentan có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.

Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Bosentan

Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:

Viên nén 125mg

Mỗi 1 viên

• Bosentan 125mg
• Tá dược vừa đủ

Giá thuốc

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Bosentan

Bosentan được chỉ định trong điều trị tăng áp động mạch phổi

Chỉ định

Bosentan được chỉ định trong điều trị tăng áp động mạch phổi để cải thiện năng suất làm việc và các triệu chứng ở bệnh nhân thuộc nhóm chức năng II – IV theo phân loại của WHO. Hiệu lực của bosentan đã được chứng minh trong:

• Tăng áp động mạch phổi nguyên phát (vô căn và di truyền).
• Tăng áp động mạch phổi thứ phát ở bệnh nhân bị xơ cứng bì không kèm bệnh phổi kẽ.
• Tăng huyết áp động mạch phổi liên quan đến shunt bẩm sinh và hội chứng Eisenmenger.

Bosentan cũng được chỉ định làm giảm số lượng các vết loét mới trên ngón chân/ ngón tay ở bệnh nhân đang bị xơ cứng toàn thân kèm loét đầu chi.

Chống chỉ định

Thuốc Bosentan chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với bosentan;
• Suy gan trung bình đến nặng;
• Sử dụng đồng thời với cyclosporin A, glyburide;
• Phụ nữ có thai;
• Phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không sử dụng các phương pháp tránh thai.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Bosentan

Người lớn

Điều trị tăng áp động mạch phổi:

• Đối với bệnh nhân > 12 tuổi và < 40 kg: Điều trị với liều 62,5 mg x 2 lần/ ngày trong 8 tuần.
• Đối với bệnh nhân > 12 tuổi và > 40 kg: Bắt đầu điều trị với liều 62,5 mg x 2 lần/ ngày trong 4 tuần và sau đó tăng lên liều duy trì là 125 mg x 2 lần/ ngày.
• Sau 8 tuần điều trị (có ít nhất 4 tuần sử dụng liều đích) mà bệnh nhân vẫn không đáp ứng, có thể tiếp tục kéo dài thêm 4 hoặc 8 tuần nữa hoặc đổi thuốc.
• Nếu bệnh nhân vẫn chưa có đáp ứng tốt trên lâm sàng, có thể tăng liều lên đến 250 mg x 2 lần/ ngày nhưng cần đánh giá về lợi ích và nguy cơ độc tính với gan.

Trong quá trình điều trị, nếu chức năng gan suy giảm thì chỉnh liều như sau:

• Nếu giá trị AST/ALT tăng gấp 3 – 5 lần giới hạn trên (ULN), cân nhắc giảm liều:
• Đối với bệnh nhân > 12 tuổi và > 40 kg: Giảm liều xuống 62,5 mg, 2 lần/ngày hoặc điều trị ngắt quãng.
• Đối với bệnh nhân > 12 tuổi và < 40kg: Điều trị ngắt quãng mà không cần giảm liều.
• Theo dõi các xét nghiệm gan 2 tuần 1 lần.
• Nếu giá trị AST/ALT tăng gấp 5 – 8 lần giới hạn trên: Ngưng thuốc tạm thời đến khi chức năng gan trở lại bình thường, sau đó tái điều trị với liều 6,25 mg, 2 lần/ ngày và đo aminotransferase trong 3 ngày.
• Nếu ASL/ALT tăng hơn 8 lần giới hạn trên: Ngừng điều trị và không tái sử dụng. Khi ngừng điều trị với bosentan, cần giảm liều từ từ (giảm một nửa liều trong 3 đến 7 ngày để tránh phản ứng dội ngược).
• Nếu có triệu chứng lâm sàng liên quan đến nhiễm độc gan như buồn bôn, nôn mửa, sốt, đau bụng, vàng da, hôn mê hoặc mệt mỏi bất thường, đau khớp, đau cơ phải ngừng điều trị và không tái sử dụng.

Điều trị xơ cứng toàn thân kèm loét đầu chi:

Liều bắt đầu là 62,5 mg/2 lần/ngày trong 4 tuần và sau đó tăng lên liều duy trì là 125 mg/2 lần/ngày, sử dụng trong 6 tháng.

Trẻ em

Điều trị tăng áp động mạch phổi:

• Trẻ em từ 1 tuổi trở lên: Liều khởi đầu và duy trì được khuyến cáo là 2 mg/ kg, vào buổi sáng và buổi tối.
• Không sử dụng cho trẻ dưới 1 tuổi.

Điều trị xơ cứng toàn thân kèm loét đầu chi:

Không sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình và nặng.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
• Bệnh nhân cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân trên 65 tuổi.

Tác dụng phụ thuốc Bosentan

Sử dụng Bosentan có thể gây đau đầu

Thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:

Cần đi đến cơ sở y tế khẩn cấp nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn mắc bất cứ phản ứng phụ nghiêm trọng nào sau đây:

• Buồn nôn, đau bụng, chán ăn;
• Nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét;
• Vàng da (vàng da hoặc mắt).
• Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
• Đau đầu;
• Sưng bàn chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân;
• Chóng mặt;
• Khó chịu dạ dày;
• Mệt mỏi;
• Ngứa.

Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý thuốc Bosentan

Trước khi dùng bosentan bạn nên:

Báo với bác sĩ và dược sĩ nếu bạn bị dị ứng với bosentan, bất kỳ loại thuốc nào khác, hoặc ngũ cốc.

Không dùng cyclosporine (SANDIMUNE, Neoral) hoặc glyburide (DiaBeta, Glynase, Micronase, những loại khác) trong thời gian dùng bosentan.

Báo với bác sĩ và dược sĩ về những thuốc kê toa hoặc thuốc không kê toa, các loại vitamin, thực phẩm chức năng và thảo dược bạn đang dùng. Hãy chắc chắn đề cập đến bất cứ thuốc nào sau đây: thuốc chống đông như warfarin; các thuốc hạ cholesterol (statin) như atorvastatin (Lipitor), fluvastatin (Lescol), lovastatin (Mevacor), pravastatin (Pravachol), và simvastatin (Zocor); thuốc tránh thai (miếng dán tránh thai, vòng tránh thai, thuốc tiêm ngừa thai, thuốc cấy ngừa thai, dụng cụ ngừa thai trong tử cung); ketoconazole (Nizoral); và các loại thuốc điều trị tiểu đường. Nhiều loại thuốc khác cũng có thể tương tác với bosentan, vì vậy hãy chắc chắn báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, thậm chí cả những loại thuốc không có trong danh sách này. Bác sĩ của bạn có thể cần phải thay đổi liều thuốc hoặc theo dõi bạn một cách cẩn thận các tác dụng phụ.

Báo với bác sĩ của bạn nếu bạn đang hay đã từng bị tình trạng thiếu máu (một tình trạng mà các tế bào máu không cung cấp đủ oxy đến các cơ quan) hoặc bệnh tim.

Những điều cần lưu ý nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc X đối với thai kỳ.

Ghi chú: Phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai:

• A= Không có nguy cơ;
• B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
• C = Có thể có nguy cơ;
• D = Có bằng chứng về nguy cơ;
• X = Chống chỉ định;
• N = Vẫn chưa biết.

Tương tác thuốc Bosentan

Bosentan có thể tương tác với thuốc nào?

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Dùng thuốc này cùng với bất kỳ loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo. Bác sĩ của bạn có thể chọn những loại thuốc khác để điều trị cho bạn:

• Cyclosporine;
• Glyburide.

Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo, nhưng có thể cần thiết trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều thuốc hoặc tần suất sử dụng một hoặc hai loại thuốc.

• Aripiprazole;
• Atazanavir;
• Axitinib;
• Bosutinib;
• Clozapine;
• Cobicistat;
• Daclatasvir;
• Darunavir;
• Doxorubicin;
• Doxorubicin Hydrochloride Liposome;
• Eliglustat;
• Elvitegravir;
• Enzalutamide;
• Fosamprenavir;
• Hydrocodone;
• Ivabradine;
• Lopinavir;
• Nifedipine;
• Nilotinib;
• Piperaquine;
• Ritonavir;
• Saquinavir;
• Simeprevir;
• Teriflunomide;
• Tipranavir;

Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây có thể gây ra tác dụng phụ nhất định, nhưng sử dụng hai loại thuốc này có thể được điều trị tốt nhất cho bạn. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng hoặc tần suất sử dụng một hoặc cả hai loại thuốc:

• Atorvastatin;
• Desogestrel;
• Dienogest;
• Drospirenone;
• Estradiol cypionate;
• Estradiol valerate;
• Ethinyl estradiol;
• Ethynodiol diacetate;
• Etonogestrel;
• Ketoconazole;
• Levonorgestrel;
• Lovastatin;
• Medroxyprogesterone acetate;
• Mestranol;
• Norelgestromin;
• Norethindrone;
• Norgestimate;
• Norgestrel;
• Ospemifene;
• Rifampin;
• Sildenafil;
• Simvastatin;
• Warfarin.

Thức ăn và rượu bia có tương tác tới bosentan không?

• Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. 
• Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. 
• Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến bosentan?

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

• Phù (giữ dịch trong cơ thể);
• Suy tim;
• Bệnh gan mức độ nhẹ;
• Những vấn đề về phổi – Sử dụng một cách cẩn thận. Bosentan có thể làm cho tình trạng tồi tệ hơn;
• Bệnh gan mức độ vừa hoặc nặng – Không nên sử dụng bosentan ở những bệnh nhân mắc tình trạng này.

Bảo quản thuốc Bosentan

Bạn nên bảo quản bosentan như thế nào?

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. 
• Không bảo quản trong phòng tắm. 
• Không bảo quản trong ngăn đá. 
• Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. 
• Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. 
• Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
• Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. 
• Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng.
• Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Nhức đầu cường độ nhẹ đến trung bình, ngoài ra còn gây hạ huyết áp quá mức, nôn mửa, chóng mặt, đổ mồ hôi và nhìn mờ.

Cách xử lý khi quá liều

Hạ huyết áp quá mức cần hỗ trợ tim mạch tích cực.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. 
• Không uống gấp đôi liều đã quy định.