Thành phần và cơ chế tác dụng
Thành phần: Oxcarbazepin
Oxcarbazepin là thuốc chống co giật. Hoạt tính dược học của Oxcarbazepin chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine.
Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh sodium nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự chập điện lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động sinap thần kinh. Ngoài ra độ dẫn potassium tăng và sự điều biến của các kênh calcium hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí dẫn truyền, điều biến, tiếp nhận của tế bào thân kinh não được thấy.
Oxcarbazepine và sản phẩn chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng và hiệu quả chống co giật trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng-giật rung toàn thân, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh giật rung, và làm mất hoặc giảm tần xuất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mãn tính trên những con khỉ rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ: suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng-giật rung được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng hỗn dịch uống với hàm lượng
Mỗi 100 ml thuốc chứa;
- Oxcarbazepin 60mg/ml x 100ml
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc uống: 245.000 VNĐ/lọ.
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế ở dạng viên nén với hàm lượng 300mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc dùng để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn và trẻ nhỏ trên 4 tuổi- Dùng đơn độc hoặc phối hợp các thuốc chống co giật khác để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn và trẻ nhỏ trên 4 tuổi.
- Dùng phối hợp với các thuốc chống co giật khác để điều trị động kinh cục bộ ở trẻ nhỏ từ 2 tuổi trở lên.
Bạn không nên dùng thuốc nếu dị ứng với oxcarbazepine hoặc dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc
Chống chỉ định
Không dùng Trileptal cho trường hợp quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Hoặc bệnh nhân bị block nhĩ thất.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách sử dụng
- Có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.
- Hướng dẫn uống thuốc:
- Trước khi uống thuốc, lắc mạnh lọ thuốc trong ít nhất 10 giây.
- Dùng bơm tiêm hút thuốc ra khỏi lọ tương ứng với liều đã được chỉ định. Lắc đều bơm tiêm trong ít nhất 10 giây.
- Nuốt trực tiếp hỗn dịch thuốc từ bơm tiêm hoặc có thể pha với một ít nước để uống.
- Đóng kín nắp chai sau mỗi lần sử dụng và ống tiêm phải được lau sạch bên ngoài bằng giấy khô sạch.
- Khi sử dụng để thay thế điều trị các thuốc chống động kinh khác, phải giảm dần liều thuốc chống động kinh đó đồng thời với bắt đầu sử dụng thuốc Trileptal 60mg/ml.
- Trong liệu pháp bổ trợ, có thể tăng liều Trileptal 60mg/ml chậm hơn hoặc giảm liều các thuốc chống động kinh dùng phối hợp.
Liều dùng
Tuân theo chỉ định của bác sĩ. Liều dùng khuyến cáo được đưa ra như sau:
- Người lớn:
- Đơn trị liệu:
Liều khởi đầu: 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
Liều duy trì: Ở liều từ 600mg/ngày - 2.400mg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị. Có thể tăng tối đa 600mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
Liều tối đa: Trong điều kiện kiểm soát ở bệnh viện, liều tăng lên tới 2400mg/ngày trong 48 giờ.
- Điều trị bổ trợ:
Liều khởi đầu: 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
Liều duy trì: Ở liều từ 600mg/ngày - 2.400mg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị. Có thể tăng liều tối đa 600mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
Liều tối đa: Thử nghiệm trên lâm sàng chưa được thực hiện với liều trên 2400mg/ngày.
- Trẻ em:
- Liều khởi đầu: Trong liệu pháp đơn liều và bổ trợ dùng 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
- Liều duy trì: Ở liều trung bình khoảng 30mg/kg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị. Trong liệu pháp bổ trợ dùng 30-46mg/kg/ngày đạt được trong 2 tuần, được chứng minh dung nạp tốt và có hiệu quả ở trẻ em.
- Liều tối đa: Có thể tăng liều tối đa 10mg/kg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu, đến liều tối đa 46mg/kg/ngày cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
- Người suy gan:
Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không cần hiệu chỉnh liều. Hiện chưa có nghiên cứu trên những bệnh nhân suy gan nặng, do đó, thận trọng sử dụng thuốc cho đối tượng này.
- Người suy thận:
- Ở những bệnh nhân chức năng thận bị suy giảm (độ thanh thải Creatinin < 30ml/phút) nên điều trị bắt đầu với một nửa liều khởi đầu thông thường (300mg /ngày) chia làm 3 lần và tăng ít nhất khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
- Tăng liều cần được theo dõi chặt chẽ hơn ở bệnh nhân suy thận.
Tác dụng phụ
Sử dụng thuốc có thể gây phát ban đỏThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
- Rối loạn tiểu tiện
- Giảm natri huyết
- Ban đỏ, trứng cá
- Rối loạn điều tiết
- Giảm huyết áp, phù chân
- Nôn, buồn nôn, đau bụng
- Cơ – xương: dáng đi bất thường, run cơ
- Yếu cơ, đau lưng, ngã, mất phối hợp động tác
- Mắt: song thị, rung giật nhãn cầu, rối loạn thị giác
- Hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà, đau đầu, mất điều vận, mệt mỏi
- Tiêu chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, giảm vị giác, viêm dạ dày, tăng cân
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn vùng ngực, viêm mũi, viêm xoang, chảy máu cam
- Kích động, lú lẫn, quên, suy nghĩ/cảm giác bất thường, mất ngủ, sốt, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn nhịp tim.
Lưu ý
- Không uống rượu khi đang dùng thuốc.
- Không lái xe hoặc vận hành máy khi đang dùng thuốc.
- Ngừng oxcarbazepin đột ngột có thể làm tăng tần suất động kinh. Chính vì vậy, khi ngừng thuốc cần giảm liều từ từ.
- Không nên dùng oxcarbazepin cho các bệnh nhân đã được biết có dị ứng với carbamazepin, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.
- Khi thấy có phản ứng ngoài da ở người đang dùng oxcarbazepin, phải ngừng điều trị vì có khả năng bị hội chứng Steven-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Thời gian trung bình bắt đầu có biểu hiện là 19 ngày.
- Thuốc có thể gây giảm natri máu, do đó cần kiểm tra nồng độ natri trước và trong khi điều trị. Nên thận trọng với những bệnh nhân có nguy cơ giảm natri máu.
- Các biểu hiện của giảm natri máu gồm: buồn nôn, ngủ gà và/hoặc mệt mỏi, khó chịu, đau đầu, lú lẫn, tăng tần suất hoặc tăng mức độ động kinh.
- Cần theo dõi chặt chẽ để đề phòng nguy cơ tự sát xảyra khi bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống co giật nói chung, bao gồm cả oxcarbazepin.
Sự gia tăng hành vi tự sát có thể quan sát thấy ở các bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống co giật, trong đó có oxcarbazepin. Điều này có thể xảy ra từ rất sớm, ngay trong tuần đầu điều trị hoặc tiếp tục trong suốt 24 tuần sau đó. Do đó, khi kê đơn thuốc chống co giật, cần cân nhắc đến nguy cơ và lợi ích khi sử dụng.
Lái xe và vận hành máy móc
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Các phản ứng bất lợi như chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, nhìn đôi, nhìn mờ, rối loạn thị giác, giảm natri huyết và giảm ý thức đã được báo cáo với Trileptal (danh sách đầy đủ các phản ứng bất lợi xem phần Tác dụng ngoại ý), đặc biệt ở giai đoạn bắt đầu điều trị, hoặc giai đoạn chuyển đổi khi chỉnh liều (thường gặp hơn trong giai đoạn tăng liều). Vì vậy cần cảnh báo bệnh nhân khi lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Các tác hại của oxcarbazepin đã được phát hiện trên động vật là có sự tăng nguy cơ xuất hiện các dị tật bẩm sinh ở đứa trẻ khi mẹ dùng oxcarbazepin trong thời kỳ mang thai.
Tuy nhiên, các nghiên cứu này cũng chưa đủ lớn để xác định chính xác ảnh hưởng của oxcarbazepin với nguy cơ gây dị tật loại gì. Nhìn chung, nguy cơ gây quái thai xảy ra ở người mẹ dùng đa liệu pháp chống động kinh hơn là đơn liệu pháp.
Oxcarbazepin có thể làm giảm nồng độ của các hormon tránh thai.
Thời kỳ cho con bú
Cả oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa còn hoạt tính đều qua được sữa mẹ. Do đó, bạn nên ngừng dùng thuốc khi đang cho con bú, hoặc ngừng cho con bú khi dùng thuốc. Chú ý tới những tác động có thể tác động trên người mẹ.
Tương tác thuốc
Thuốc
- Thuốc chống co giật: Oxcarbazepin ức chế chuyển hóa của các thuốc chống co giật khác (như phenobarbital, phenytoin).
- Carbamazepin, phenytoin, phenobarbital: các thuốc cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan (carbamazepin, phenytoin, phenobarbital) có thể làm giảm nồng độ thuốc.
- Thuốc tránh thai đường uống: Oxcarbazepin gây cảm ứng enzym chuyển hóa của các thuốc tránh thai đường uống estrogen – progestin và giảm hiệu lực của các thuốc tránh thai đường uống.
- Thuốc chẹn kênh calci: Oxcarbazepin gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc của một số thuốc chẹn kênh calci (như felodipin, verapamil) và giảm hiệu lực của các thuốc nhóm này.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Hiện nay, chưa có nhiều thông tin về quá liều. Tuy nhiên đã có báo cáo về một trường hợp uống 30,6 g oxcarbazepin, song không có những biểu hiện độc tính nghiêm trọng.
Để đảm bảo an toàn cho tính mạng bệnh nhân, nếu uống quá liều hãy đến ngay trạm y tế gần nhất hoặc tìm đến bác sĩ ngay để có thể hỗ trợ xử trí kịp thời.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Xem thêm: