Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Phenoxybenzamine
Phenoxybenzamine là một chất đối kháng thụ thể α-Adrenergic tác dụng kéo dài không cạnh tranh.
Phenoxybenzamine được chỉ định để kiểm soát các đợt tăng huyết áp và đổ mồ hôi xảy ra với khối u nội tiết- thần kinh tiết ra các catecholamine (heochromocytoma).
Nếu nhịp tim nhanh quá mức, có thể cần sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta. Phenoxybenzamine là một tác nhân ngăn chặn thụ thể alpha adrenergic, tác dụng kéo dài, có thể tạo ra và duy trì "sự giao cảm hóa học" bằng đường uống.
Ức chế các phản ứng (chủ yếu là các phản ứng kích thích cơ trơn và các tuyến ngoại tiết), đối với các kích thích adrenergic bằng cách ngăn chặn các thụ thể α-adrenergic một cách không chuyên biệt; tuy nhiên, không ảnh hưởng đến thụ thể β-adrenergic hoặc hệ phó giao cảm.
Cơ chế hoạt động chính xác chưa được làm sáng tỏ đầy đủ; có khả năng tạo thành chất trung gian etylenimonium phản ứng và một ion cacbonium có phản ứng mạnh tạo thành các liên kết cộng hóa trị bền vững với các nhóm sulfhydryl, phosphate, amino và carboxyl của các thụ thể α-adrenergic.
Nó làm tăng lưu lượng máu đến da, niêm mạc và nội tạng vùng bụng, đồng thời làm giảm huyết áp cả khi nằm ngửa và khi đứng thẳng. Nó không có tác dụng trên hệ phó giao cảm. Phenoxybenzamine hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể alpha ở một số bộ phận của cơ thể. Các thụ thể alpha có trong cơ lót thành mạch máu. Khi các thụ thể bị chặn bởi Phenoxybenzamine, cơ sẽ giãn ra và mạch máu nở rộng.
Chặn các phản ứng của α-adrenergic đối với epinephrine và / hoặc norepinephrine đang hiện diện và đối với norepinephrine được giải phóng ở đầu tận cùng của dây thần kinh adrenergic.
Tác động lên cơ trơn mạch máu để ngăn chặn sự co mạch do epinephrine và norepinephrine gây ra, đồng thời gây giãn mạch ngoại vi và nhịp tim nhanh phản xạ. Đảo ngược tác dụng tăng áp của epinephrine (“đảo ngược epinephrine”), nhưng không đảo ngược tác dụng co mạch của norepinephrine.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Phenoxybenzamine
Dạng bào chế: Viên nang
Hàm lượng: 10 mg phenoxybenzamine hydrochloride
Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Phenoxybenzamine
Phenoxybenzamine thường dùng để điều trị tăng huyết áp
Chỉ định
Thuốc Phenoxybenzamine được dùng trong các trường hợp sau:
- U tủy thượng thận: Phòng ngừa hoặc điều trị tăng huyết áp kịch phát và đổ mồ hôi ở bệnh nhân u pheochromocytoma.
- Bệnh mạch máu ngoại vi: Liệu pháp bổ trợ trong điều trị rối loạn co thắt mạch máu ngoại vi liên quan đến tăng hoạt động α-adrenergic (ví dụ, hội chứng Raynaud, chứng acrocyanosis và di chứng tê cóng) nhưng hiệu quả trong điều trị bệnh mạch máu ngoại vi không được thiết lập.
- Rối loạn tiết dịch và tiết niệu: Sử dụng trong điều trị rối loạn co bóp do bàng quang thần kinh, tắc nghẽn chức năng hoặc tắc nghẽn một phần tuyến tiền liệt, phòng ngừa và điều trị bí tiểu sau phẫu thuật.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc Phenoxybenzamine trong các trường hợp:
- Tình trạng hạ huyết áp không rõ nguyên nhân.
- Quá mẫn với phenoxybenzamine hoặc bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm.
- Không dùng cho bệnh nhân đã bị tai biến mạch máu não; hoặc trong giai đoạn hồi phục (thường là 3 - 4 tuần) sau nhồi máu cơ tim cấp.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Phenoxybenzamine
Cách dùng
Thuốc sử dụng bằng đường uống.
Điều chỉnh liều lượng cẩn thận theo cơ địa và đáp ứng của từng người.
Giảm thiểu tác dụng phụ bằng cách bắt đầu với liều lượng nhỏ và tăng dần liều lượng cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.
Nếu cần điều trị đồng thời với propranolol, bắt đầu dùng phenoxybenzamine trước khi sử dụng propranolol và tiếp tục trong khi điều trị bằng propranolol để ngăn ngừa tăng huyết áp nặng.
Liều dùng
Người lớn
U tủy thượng thận:
- Liều khởi đầu thông thường là 10 mg mỗi ngày, sau đó có thể tăng liều này lên 10 mg mỗi ngày cho đến khi kiểm soát được các đợt tăng huyết áp, hoặc xảy ra hạ huyết áp tư thế.
- Tăng liều dần dần cách ngày cho đến khi đạt được đáp ứng thích hợp (ví dụ: Huyết áp được kiểm soát).
- Thông thường liều lượng cần thiết là 1 - 2 mg/kg thể trọng mỗi ngày chia làm hai lần.
- Liều duy trì thông thường: 20 – 40 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày; liều lượng cao hơn có thể được yêu cầu.
Bệnh mạch máu ngoại vi:
- Uống khởi đầu liều 10 mg x 2 lần/ngày.
- Tăng dần liều lượng mỗi ngày cho đến khi đạt được đáp ứng thích hợp.
- Liều duy trì thông thường: 20 – 40 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày; liều lượng cao hơn có thể được yêu cầu.
Trẻ em
U tủy thượng thận:
- Uống khởi đầu với liều 0,2 mg/kg hoặc 6 mg/m2, một lần mỗi ngày.
- Không vượt quá 10 mg. Tăng dần liều lượng cho đến khi đạt được đáp ứng thích hợp (ví dụ: Huyết áp được kiểm soát).
- Liều duy trì thường là 0,4 – 1,2 mg/ kg hoặc 12 – 36 mg/m2 mỗi ngày.
Đối tượng khác
Người cao tuổi: Thận trọng khi dùng, liều 10mg mỗi ngày là đủ.
Suy thận: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tổn thương thận.
Suy gan: Chưa có thông tin.
Tác dụng phụ thuốc Phenoxybenzamine
Sử dụng thuốc Phenoxybenzamine có thể gây ra cảm giác khó thở
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn mắc bất cứ dấu hiệu nào của một phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.
Ngừng sử dụng phenoxybenzamine và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn bị chóng mặt dữ dội hoặc nếu bạn cảm thấy như bạn có thể ngất xỉu.
Những tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn có thể bao gồm:
- Nghẹt mũi;
- Chóng mặt hoặc buồn ngủ nhẹ;
- Mờ mắt;
- Khó đạt cực khoái;
- Khó chịu dạ dày;
- Cảm giác mệt mỏi.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Phenoxybenzamine
Trước khi quyết định sử dụng một loại thuốc, những lợi ích và nguy cơ của thuốc phải được cân nhắc. Đây là quyết định của bạn cùng bác sĩ. Đối với thuốc này, những điều sau đây cần được xem xét:
Dị ứng
Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng với thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc khác. Nói với chuyên gia y tếnếu bạn có bất kỳ bệnh dị ứng nào khác, chẳng hạn như dị ứng thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản, hoặc động vật. Đối với sản phẩm không kê toa, đọc nhãn thuốc hoặc thành phần thuốc một cách cẩn thận.
Trẻ em
Mặc dù không có thông tin cụ thể về việc sử dụng phenoxybenzamine ở trẻ em, thuốc không gây ra các tác dụng phụ hoặc các vấn đề khác ở trẻ em so với ở người trưởng thành.
Người cao tuổi
Các tác dụng chóng mặt hoặc đầu lâng lâng có thể xảy ra ở người cao tuổi, những người nhạy cảm hơn với các tác động của phenoxybenzamine. Ngoài ra, thuốc có thể làm giảm khả năng chịu lạnh ở người cao tuổi.
Phụ nữ có thai, đang cho con bú
Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc C đối với thai kỳ, theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Ghi chú: Phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai:
- A = Không có nguy cơ;
- B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
- C = Có thể có nguy cơ;
- D = Có bằng chứng về nguy cơ;
- X = Chống chỉ định;
- N = Vẫn chưa biết.
Tương tác thuốc Phenoxybenzamine
Thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo, nhưng có thể cần thiết trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều thuốc hoặc tần suất sử dụng một hoặc hai loại thuốc:
- Tadalafil.
Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây có thể gây ra tác dụng phụ nhất định, nhưng sử dụng hai loại thuốc này có thể được điều trị tốt nhất cho bạn. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng hoặc tần suất sử dụng một hoặc cả hai loại thuốc:
- Acebutolol;
- Alprenolol;
- Atenolol;
- Betaxolol;
- Bevantolol;
- Bisoprolol;
- Bucindolol;
- Carteolol;
- Carvedilol;
- Celiprolol;
- Dilevalol;
- Esmolol;
- Labetalol;
- Levobunolol;
- Mepindolol;
- Metipranolol;
- Metoprolol;
- Nadolol;
- Nebivolol;
- Oxprenolol;
- Penbutolol;
- Pindolol;
- Propranolol;
- Sotalol;
- Talinolol;
- Tertatolol;
- Timolol;
- Vardenafil.
Thức ăn
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Đau thắt ngực (đau ngực);
- Bệnh tim hoặc mạch máu – Một số bệnh có thể trở nên nặng hơn bởi phenoxybenzamine;
- Bệnh thận – Các tác dụng có thể tăng lên;
- Nhiễm trùng phổi – Các triệu chứng như nghẹt mũi có thể trở nên tồi tệ hơn;
- Cơn đau tim hoặc đột quỵ gần đây – Hạ huyết áp có thể làm cho các tình trạng do đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim nặng hơn.
Bảo quản thuốc Phenoxybenzamine
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Tác dụng chính của quá liều là hạ huyết áp sâu, có thể kéo dài vài giờ. Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhịp tim nhanh, nôn mửa, chóng mặt hoặc ngất xỉu.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày cùng với các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng thích hợp.
Hỗ trợ tuần hoàn bằng các biện pháp thay đổi tư thế và bù thể tích dịch qua đường tiêm. Thuốc tạo giao cảm được coi là có ít giá trị, adrenaline bị chống chỉ định vì nó cũng kích thích các thụ thể beta gây tăng hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Noradrenaline ít có giá trị khi các thụ thể α-adrenergic bị khóa hay bất hoạt.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.