Thành phần và cơ chế tác động thuốc sitagliptin
Thuốc Sitagliptin có thành phần chính là Sitagliptin
Sitagliptin là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin.
- Ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, sitagliptin ức chế hoạt tính của enzym DPP-4 trong 24h. Sau khi dùng glucose hoặc sau ăn, quá trình ức chế này tăng đến 2-3 lần làm tăng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong tuần hoàn, giảm nồng độ glucagon và tăng đáp ứng của insulin với glucose, làm tăng nồng độ peptide C và insulin.
- Nghiên cứu trên người khoẻ mạnh, sitagliptin không làm giảm đường máu và không gây hạ đường huyết.
- Với điện tim: với người khoẻ mạnh, liều 100mg không làm ảnh hưởng đến điện tim nhưng liều 800mg làm thay đổi khoảng QT 3 giờ sau uống thuốc. ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, liều 100mg hay 200mg không làm thay đổi khoảng QT trên điện tim.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc sitagliptin
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 100mg
Mỗi 1 viên chứa:
- Sitagliptin 100mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Januvia Sitagliptin 100mg : 532.00 VNĐ / hộp 28 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 25m , 50mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc sitagliptin
Sitagliptin được chỉ định để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2Chỉ định
Sitagliptin được sử dụng với các loại thuốc khác để kiểm soát lượng đường trong máu cao. Thuốc được sử dụng ở những người mắc bệnh tiểu đường tuýp 2. Kiểm soát lượng đường trong máu cao giúp ngăn ngừa tổn thương thận, mù lòa, các vấn đề thần kinh, đoạn chi và các vấn đề về chức năng tình dục. Kiểm soát thích hợp bệnh tiểu đường cũng có thể làm giảm nguy cơ bị đau tim hoặc đột quỵ.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong những trường hợp sau:
- Mẫn cảm với sitagliptin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Đái tháo đường typ 1 (phụ thuộc insulin).
- Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc sitagliptin
Cách dùng:
Januvia có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn
Người lớn
- Liều là 100 mg sitagliptin một lần mỗi ngày.
- Liệu pháp kết hợp cố định metformin hydrochloride giải phóng tức thì: Ban đầu, 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydrochloride giải phóng ngay hai lần mỗi ngày dưới dạng kết hợp cố định.
- Khi phối hợp sitagliptin với Insulin hoặc thuốc tăng tiết insulin (sulfonylurea) cần giảm liều insulin hoặc sulfonylurea.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy thận:
- Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (mức lọc cầu thận [GFR] ≥ 60 đến < 90 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
- Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
- Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 30 đến < 45 mL/phút), liều là 50 mg một lần mỗi ngày.
- Đối với bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến < 30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 mL/phút), kể cả những người cần chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc, liều là 25 mg một lần mỗi ngày. Có thể tiến hành điều trị mà không cần quan tâm đến thời gian lọc máu.
Tác dụng phụ thuốc sitagliptin
Sử dụng sitagliptin có thể gây đau đầuThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Thường gặp
- Hạ đường huyết;
- Đau đầu.
Ít gặp
- Chóng mặt;
- Táo bón;
- Ngứa.
Hiếm gặp
- Giảm tiểu cầu.
- Không xác định tần suất
- Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ;
- Bệnh phổi kẽ;
- Nôn mửa, viêm tụy cấp;
- Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch;
- Đau khớp, đau cơ, đau lưng.
Lưu ý thuốc sitagliptin
Lưu ý chung
Viêm tụy cấp
Sử dụng chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp tính. Bệnh nhân cần được thông báo về triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp: đau bụng dữ dội, dai dẳng.
Hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với các thuốc chống tăng đường huyết khác
- Trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc dưới dạng đơn trị liệu và là một phần của liệu pháp phối hợp với các sản phẩm thuốc không được biết là gây hạ đường huyết (tức là metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ), tỷ lệ hạ đường huyết được báo cáo với sitagliptin tương tự như tỷ lệ ở bệnh nhân dùng giả dược.
- Hạ đường huyết đã được ghi nhận khi sử dụng sitagliptin kết hợp với insulin hoặc sulphonylurea. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết, có thể cân nhắc sử dụng liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn.
Suy thận
Sitagliptin được bài tiết qua thận. Để đạt được nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, khuyến cáo dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân có GFR <45 mL/phút, cũng như ở bệnh nhân ESRD cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Phản ứng quá mẫn
- Đã có các báo cáo sau khi đưa ra thị trường về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin. Những phản ứng này bao gồm sốc phản vệ, phù mạch và tình trạng da tróc vảy bao gồm hội chứng Stevens-Johnson.
- Những phản ứng này khởi phát trong vòng 3 tháng đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị, với một số báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, nên ngừng dùng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng sitagliptin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao, những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Do thiếu dữ liệu trên người, thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Người ta vẫn chưa biết liệu sitagliptin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự bài tiết sitagliptin trong sữa mẹ. Thuốc không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng tình trạng chóng mặt và buồn ngủ đã được báo cáo.
Tương tác thuốc sitagliptin
Thuốc sitagliptin có thể tương tác với những thuốc nào?
- Thuốc ức chế beta (như metoprolol, propranolol, thuốc nhỏ mắt tăng nhãn áp như timolol) có thể ngăn nhịp tim đập nhanh bạn thường cảm thấy khi lượng đường trong máu giảm quá thấp (hạ đường huyết). Các triệu chứng khác của lượng đường trong máu thấp, chẳng hạn như chóng mặt, đói hoặc đổ mồ hôi, không bị ảnh hưởng bởi những loại thuốc này.
- Nhiều loại thuốc có thể ảnh hưởng đến lượng đường trong máu, khiến bạn khó kiểm soát hơn. Trước khi bạn bắt đầu ngừng hoặc thay đổi bất kỳ loại thuốc nào, hãy trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ về việc thuốc có thể ảnh hưởng đến lượng đường trong máu bạn như thế nào. Bạn hãy kiểm tra lượng đường trong máu thường xuyên theo chỉ dẫn và chia sẻ kết quả với bác sĩ. Hãy báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng của lượng đường trong máu cao hoặc thấp, bác sĩ có thể cần điều chỉnh thuốc tiểu đường, chương trình tập thể dục hoặc chế độ ăn uống của bạn.
- Thuốc sitagliptin có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược, thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Sitagliptin có thể tương tác với thực phẩm, đồ uống nào?
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến thuốc?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc sitagliptin
Bạn nên bảo quản sitagliptin như thế nào?
- Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
- Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Quên liều và xử trí
- Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Không gây bất lợi trên lâm sàng.
Cách xử lý khi quá liều
Trong trường hợp quá liều, sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường, ví dụ, loại bỏ chất không được hấp thụ khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm cả việc lấy điện tâm đồ) và tiến hành liệu pháp hỗ trợ nếu cần thiết.
Xem thêm: