Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dext Falgan
Dext Falgan có thành phần chính là Paracetamol, Dextromethorphan và Loratadin.
Paracetamol là một dẫn xuất tổng hợp không gây nghiện của p-aminophenol. Paracetamol làm giảm đau và hạ sốt theo cơ chế tương tự với salicylat. Ở cùng liều lượng, paracetamol cho tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Paracetamol là chất ức chế yếu, thuận nghịch, không chuyên biệt trên cyclooxygenase ở liều 1 g/ngày. Liều điều trị của paracetamol có tác động không đáng kể trên hệ tim mạch và hô hấp, tuy nhiên, liều độc có thể gây suy tuần hoàn và thở nhanh, nông.
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần. Dextromethorphan được dùng giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm. Hiệu lực của dextromethorphan tương đương với hiệu lực của codein trong điều trị ho mạn tính. So với codein, dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự như codein, ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn.
Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi thuộc thế hệ thứ hai, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Loratadin có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dext Falgan
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim:
Mỗi viên Dext Falgan: Paracetamol 500 mg; Dextromethorphan HBr 15 mg; Loratadin 5 mg; tá dược vừa đủ.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dext Falgan
Chỉ định
Thuốc Dext Falgan giúp giảm các triệu chứng của cảm lạnh thông thường
Điều trị các chứng đau (đau đầu, đau nhức bắp thịt, đau nhức xương khớp…) và sốt từ nhẹ đến vừa, ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường hoặc khi hít phải chất kích thích.
Chống chỉ định
Bệnh nhân mẫn cảm với paracetamol, dextromethorphan, loratadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị suy gan nặng.
Bệnh nhân đang điều trị các thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) vì có thể gây những phản ứng nặng như sốt cao, chóng mặt, tăng huyết áp, chảy máu não, thậm chí tử vong.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dext Falgan
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Nên uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trẽn 12 tuổi: uống 1 viên/lần, 2 lần/ ngầy.
Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: nửa liều người lớn.
Tác dụng phụ thuốc Dext Falgan
Các tác dụng phụ của thuốc Dext Falgan có thể xuất hiện toàn thân
Paracetamol
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc. Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
- Da: Ban.
- Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
- Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
- Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
- Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Dextromethorphan
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
- Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
- Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Da: Đỏ bừng.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
- Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
- Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
Loratadin
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
- Thần kinh: Đau đầu.
- Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
- Thần kinh: Chóng mặt.
- Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
- Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
- Thần kinh: Trầm cảm.
- Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều.
- Khác: Ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dext Falgan
Lưu ý chung
- Paracetamol
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Ðôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Dùng thận trọng với người bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN), hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
- Dextromethorphan
Dùng thận trọng với người bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc giãn phế nang, người có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan, có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.
- Loratadin
Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ nhẹ. Bệnh nhân dùng thuốc này nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai
Chưa xác định được tinh an toàn của thuốc dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với thai nhi. Do vậy, chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Tránh dùng các chế phẩm phối hợp dextromethorphan với ethanol cho người cho con bú.
Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Do đó chỉ dùng Dextromethorphan + Loratadin + Paracetamol khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.
Tương tác thuốc Dext Falgan
Paracetamol
Thuốc chống đông máu: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Rượu: Uống rượu quá nhiều có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat và carbamazepin) hoặc isoniazid: Có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol.
Probenecid: Có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của paracetamol.
Dextromethorphan
Các thuốc ức chế enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2D6 (amiodaron, haloperidol, propafenon, thioridazin, quinidin): Giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các tác dụng không mong muốn của dextromethorphan.
Các thuốc ức chế MAO: Dùng đồng thời với dextromethorophan có thể gây phản ứng tương tác có hại.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương: Có thể tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.
Valdecoxib: Tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết tương.
Linezolid: Gây hội chứng giống hội chứng serotonin.
Memantin: Có thể làm tăng cả tần xuất và tác dụng không mong muốn của memantin và dextromethorphan.
Moclobemid: Không dùng kết hợp với dextromethorphan.
Loratadin
Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.
Bảo quản thuốc Dext Falgan
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng:
- Paracetamol: Ngộ độc paracetamol có thể do uống một liều độc duy nhất hoặc do uống lặp lại liều lớn (như 7,5 – 10 g/ngày trong 1 – 2 ngày hoặc uống thuốc lâu dài). Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong. Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động, và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương; sững sờ, hạ thân nhiệt; mệt lả; thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều; huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Trụy tim mạch do giảm oxy huyết tương và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch rõ rệt. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê dẫn đến tử vong xảy ra đột ngột hoặc sau vài ngày.
- Dextromethorphan: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật (thường xảy ra với trẻ em).
- Loratadin: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.
Xử trí:
- Paracetamol: Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng thuốc giải độc ngay lập tức, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Điều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp. Cũng có thể dùng N-acetylcystein theo đường tĩnh mạch: liều ban đầu là 150 mg/kg, pha trong 200mL glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong 15 phút; sau đó truyền tĩnh mạch liều 50 mg/kg trong 500mL glucose 5% trong 4 giờ, tiếp theo là 100 mg/kg trong 1 lít dung dịch trong vòng 16 giờ tiếp theo. Nếu không có dung dịch glucose 5% thì có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9%.
Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, tiêu chảy và phản ứng kiểu phản vệ.
Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối do chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
- Dextromethorphan: Dùng naloxon 2mg tiêm tĩnh mạch, cho dùng nhắc lại nếu cần tới tổng liều 10mg.
- Loratadin: Xử trí quá liều là điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày cũng có thể xem xét. Loratadin không bị loại trừ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.