Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc BFS-Adenosin
BFS-Adenosin có thành phần chính là Adenosine.
Adenosin là chất chủ vận purin, kích thích chủ yếu trên receptor P1 (trong đó bao gồm receptor adenosin A1 và A2 trên màng tế bào). Tác dụng chống loạn nhịp của adenosin do kích thích thụ thể adenosin A1, làm chậm dẫn truyền thông qua nút nhĩ thất. Tác dụng giãn mạch vành và giãn mạch ngoại vi do kích thích thụ thể adenosin A2. Tiêm tĩnh mạch nhanh adenosin làm chậm sự dẫn truyền qua nút nhĩ thất và làm mất nhịp nhanh kịch phát trên thất do cắt hiện tượng vào lại ở nút nhĩ thất (một khi hiện tượng vào lại đã mất, nhịp nhanh ngừng và nhịp xoang bình thường sẽ phục hồi). Thuốc cũng có ích trong nghiên cứu điện sinh lý học để xác định vị trí của blốc nhĩ thất. Do tác dụng đặc hiệu trên nút nhĩ – thất, adenosin cũng có ích trong chấn đoán phân biệt nhịp nhanh trên thất có phức bộ QRS giãn rộng hay hẹp.
Thuốc làm tăng đáng kể lưu lượng mạch vành bình thường trong khi hầu như rất ít hoặc không làm tăng ở động mạch hẹp nên có ích trong kỹ thuật xạ hình tưới máu cơ tim.
Adenosin không có hiệu quả đối với cuồng động nhĩ, rung nhĩ, hoặc nhịp nhanh thất.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc BFS-Adenosin
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Dung dịch tiêm: Hộp 10 lọ, 20 lọ, 50 lọ x 2ml; Hộp 10 lọ, 20 lọ, 50 lọ x 10 ml
Mỗi lọ: Adenosine 3 mg/ml; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc BFS-Adenosin: 800.000 đồng/lọ 2ml
Chỉ định và chống chỉ định thuốc BFS-Adenosin
Chỉ định
Thuốc BFS-Adenosin được dùng trong các trường hợp nhịp nhanh kịch phát trên thất
Nhịp nhanh kịch phát trên thất, bao gồm cả hội chứng Wolff – Parkinson – White để chuyển nhanh về nhịp xoang.
Thuốc hỗ trợ trong kỹ thuật hiện hình tưới máu cơ tim: Adenosin dùng để làm giãn động mạch vành cùng với chụp hiện hình tưới máu cơ tim hoặc siêu âm 2 chiều để phát hiện các khiếm khuyết trong tưới máu hoặc co bóp bất thường cục bộ do bệnh động mạch vành.
Chẩn đoán phân biệt nhịp nhanh trên thất.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với adenosin.
Người đã có từ trước hội chứng suy nút xoang hay blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba mà không cấy máy tạo nhịp, do nguy cơ ngừng xoang kéo dài hoặc blốc nhĩ thất hoàn toàn. Người có hội chứng QT dài, hạ huyết áp nặng, suy tim mất bù.
Bệnh hen và bệnh phế quản phổi tắc nghẽn, vì có thể gây thêm co thắt phế quản.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc BFS-Adenosin
Cách dùng
Adenosin chỉ dùng cho bệnh viện với các thiết bị theo dõi và hồi sức tim mạch có sẵn để sử dụng ngay.
Tiêm nhanh thẳng vào tĩnh mạch trong 1 – 2 giây hoặc vào dây truyền tĩnh mạch tại vị trí gần với bệnh nhân nhất có thể, sau đó truyền nhanh nước muối sinh lý (20 ml đối với người lớn, 5 ml hoặc hơn đối với trẻ em).
Liều dùng
- Điều trị loạn nhịp nhanh kịch phát trên thất:
Trẻ em < 50 kg: Liều khởi đầu là 0,05 – 0,1 mg/kg tiêm tĩnh mạch, nếu không chuyển biến sau 1 – 2 phút, lại tăng liều tiếp 0,05 – 0,1 mg/kg đến khi nhịp nút xoang được thiết lập hoặc liều đơn tối đa 0,3 mg/kg (liều đơn không quá 12 mg).
Trẻ em > 50 kg: Liều khởi đầu 6 mg. Nếu không có kết quả trong 1 – 2 phút, có thể dùng liều 12 mg và lặp lại 1 lần, nếu cần. Liều đơn tối đa 12 mg.
Cấp cứu tim mạch hiện nay trong nhi khoa: Liều khởi đầu 0,1 mg/kg (liều đơn tối đa 6 mg) tiêm nhanh tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp nhanh trên thất. Nếu cần, 1 liều thứ hai 0,2 mg/kg (liều đơn tối đa 12 mg).
Người lớn: Liều khởi đầu là 6 mg tiêm nhanh tĩnh mạch trong 1 – 3 giây cả liều (3 mg nếu tiêm vào tĩnh mạch trung tâm). Nếu không có hiệu quả trong vòng 1 – 2 phút, lại tiêm tĩnh mạch nhanh 12 mg và lặp lại 1 lần nếu cần. Liều dùng một lần cao hơn 12 mg không được khuyến cáo.
Khi cần phải dùng đồng thời với dipyridamol, giảm liều adenosin xuống một phần tư so với liều dùng thông thường.
Bệnh nhân ghép tim thường rất nhạy cảm với tác dụng của adenosin, nên đưa liều khởi đầu là 3 mg trong 2 giây, nếu cần, đưa tiếp 6 mg sau 1 – 2 phút và từ đó có thể dùng 12 mg sau 1 – 2 phút.
- Để chẩn đoán phân biệt nhịp nhanh trên thất:
Dùng chế độ liều tương tự như trên. Bắt đầu với liều 3 mg, tiếp theo dùng liều 6 mg và sau đó dùng liều 12 mg sau mỗi 1 – 2 phút nếu cần.
- Trong kĩ thuật xạ hình cơ tim:
Truyền tĩnh mạch liên tục với liều 140 microgam/kg/phút trong 6 phút, tổng liều là 0,84 mg/kg. Dược chất phóng xạ (thali clorid TI 201) sẽ được tiêm vào thời điểm giữa quá trình truyền adenosin, ví dụ, sau khi bắt đầu truyền 3 phút. Công thức tính tốc độ truyền tĩnh mạch adenosin dựa vào trọng lượng cơ thể:
Tốc độ truyền dịch (ml/phút) = [0,140 (mg/kg/phút) x trọng lượng cơ thể (kg)]/ Nồng độ adenosin (3 mg/ml).
Tác dụng phụ của thuốc BFS-Adenosin
Thuốc BFS-Adenosin có thể gây nhịp nhanh thất không liên tục
Rối loạn tim: Nhịp tim chậm, ngừng xoang, bỏ nhịp, ngoại tâm thu nhĩ, blốc nhĩ thất, rối loạn kích thích tâm thất như giãn tâm thất, nhịp nhanh thất không liên tục (Rất thường gặp); Nhịp nhanh xoang, tim đập nhanh (Không thường gặp); Rung nhĩ, nhịp tim chậm ở mức độ nặng không điều chỉnh được bởi atropin và có thể cần máy tạo nhịp tạm thời, rối loạn kích thích thất, bao gồm rung tâm thất và xoắn đỉnh (Rất hiếm gặp); Hạ huyết áp đôi khi ở mức độ nghiêm trọng, vô tâm thu/ngừng tim, đôi khi gây tử vong đặc biệt ở những bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ cơ bản/rối loạn tim (Không biết).
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mê sảng (Thường gặp); Nặng đầu (Không thường gặp); Tăng áp lực nội sọ tự nhiên và thoáng qua, tuy nhiên có thể nhanh chóng trầm trọng hơn (Rất hiếm gặp); Mất ý thức/ngất, co giật, đặc biệt là ở những bệnh nhân có tiền sử (Không biết).
Rối loạn mắt: Mờ mắt (Không thường gặp).
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở hoặc phải thở gắng sức (Rất thường gặp); Chứng thở quá nhanh (Không thường gặp); Co thắt phế quản (Rất hiếm gặp); Suy hô hấp, ngưng thở/ngừng hô hấp (Không biết). Các trường hợp suy hô hấp, co thắt phế quản, ngưng thở và ngừng hô hấp với kết quả gây tử vong đã được báo cáo.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn (Thường gặp); Vị kim loại (Không thường gặp); Nôn (Không biết).
Rối loạn mạch máu: Đỏ mặt (Rất thường gặp).
Rối loạn chung và rối loạn tại vị trí tiêm: tức ngực, đau ngực, cảm giác co thắt ngực (Rất thường gặp); Cảm giác nóng rát (Thường gặp); Đổ mồ hôi, cảm thấy khó chịu chung/yếu/đau (Không thường gặp); Phản ứng tại vị trí tiêm (Rất hiếm gặp).
Rối loạn tâm thần: Sợ hãi (Thường gặp).
Lưu ý khi sử dụng thuốc BFS-Adenosin
Lưu ý chung
Adenosin làm giảm dẫn truyền qua nút nhĩ thất nên có thể gây ra blốc tim độ 1, độ 2 và độ 3. Vì vậy, cần thận trọng đối với bệnh nhân blốc nhĩ thất độ 1 và blốc bó nhánh. Nên ngưng dùng thuốc trên bệnh nhân có xuất hiện blốc ở độ cao.
Sau khi tiêm tĩnh mạch adenosin, loạn nhịp mới thường xuất hiện trong thời gian chờ trở về nhịp xoang bình thường. Đã có báo cáo về việc xuất hiện rung nhĩ hoặc cuồng động nhĩ ở bệnh nhân nhịp nhanh kịch phát trên thất dùng adenosin. Thuốc cũng có thể gây rung thất trên người bệnh có bệnh mạch vành nặng.
Do có khả năng làm tăng nhất thời rối loạn dẫn truyền hoặc loạn nhịp tim trong cơn tim nhanh kịch phát trên thất, nên khi dùng adenosin cần có bác sĩ theo dõi điện tim và có phương tiện hồi sức tim và hô hấp.
Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch adenosin phải thận trọng đối với người dễ bị hạ huyết áp như có rối loạn thần kinh thực vật, viêm màng ngoài tim, hẹp van tim, hẹp động mạch cảnh có kèm theo thiếu máu não, mới có nhồi máu cơ tim, suy tim. Nên ngưng truyền thuốc trên bệnh nhân xuất hiện hạ huyết áp kéo dài hoặc có triệu chứng hạ huyết áp.
Người bệnh mới ghép tim có thể gia tăng nhạy cảm với tác dụng trên tim của adenosin.
Sử dụng thận trọng đối với người cao tuổi vì người cao tuổi có thể bị giảm chức năng tim, rối loạn nút tự động hoặc có các bệnh mắc kèm, sử dụng nhiều thuốc đồng thời do đó có thể thay đổi huyết động học và dẫn đến chậm nhịp tim hoặc blốc nhĩ thất.
Dipyridamol phong bế adenosin vào tế bào, nên làm tăng tác dụng của adenosin. Nếu cần phối hợp phải giảm liều adenosin hoặc phải ngừng dipyridamol 24 giờ trước khi dùng adenosin.
Phụ nữ có thai
Dữ liệu về việc sử dụng adenosin ở phụ nữ mang thai không có hoặc hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không đủ để đánh giá độc tính với sinh sản. Adenosin không được khuyến cáo trong khi mang thai trừ khi bác sĩ xem xét thấy các lợi ích vượt qua những rủi ro tiềm ẩn.
Phụ nữ cho con bú
Không biết adenosin có phân bố vào sữa mẹ hay không. Không sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
Không có thông tin.
Tương tác thuốc BFS-Adenosin
Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc cũng có tác động làm chậm dẫn truyền nhĩ thất như digoxin hay verapamil vì có thể gây suy tâm thu hoặc rung thất, tuy hiếm gặp. Các thuốc khác cũng có tác động trên tim như chẹn beta-adrenergic, chẹn kênh calci, ức chế men chuyển dạng angiotensin, quinidin nên được lưu ý khi dùng đồng thời với adenosin vì có tác dụng hiệp đồng trên nút xoang và nút nhĩ thất.
Đã có báo cáo carbamazepin làm tăng độ blốc tim gây ra bởi thuốc khác.
Dipyridamol phong bế adenosin vào tế bào, nên làm tăng tác dụng của adenosin. Nếu cần phối hợp phải giảm liều adenosin.
Nicotin có thể tăng tác dụng tuần hoàn của adenosin.
Các methylxanthin như theophylin và cafein là những chất ức chế mạnh adenosin. Khi cần phối hợp, phải tăng liều adenosin. Tránh dùng thức ăn hay đồ uống có chứa cafein 12 đến 24 giờ trước khi dùng adenosin trong kĩ thuật xạ hình cơ tim.
Bảo quản thuốc BFS-Adenosin
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30oC.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng quá liều: Việc dùng quá liều sẽ gây ra hạ huyết áp, nhịp tim chậm hoặc hồi hộp.
Xử trí: Vì thời gian bán thải của adenosin trong máu rất ngắn, nên tai biến nếu có do quá liều cũng hạn chế. Nếu tai biến kéo dài, nên dùng methylxanthin như cafein hoặc theophylin là những chất đối kháng cạnh tranh với adenosin
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.