Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc A.T Vildagliptin
Thuốc A.T Vildagliptin có thành phần chính là Vildagliptin, đây là chất ức chế dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4).
Cơ chế hoạt động: Sự ức chế nhanh chóng và hoàn toàn DPP-4 của vildagliptin làm tăng nồng độ các hormon incretin GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1) và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) nội sinh lúc đói và sau bữa ăn.
Bằng cách làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin này, vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.
Điều trị với liều 50 - 100 mg/ngày cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 cải thiện đáng kể chức năng của tế bào beta.
Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ suy giảm ban đầu; ở người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích tiết insulin hoặc không làm giảm nồng độ glucose huyết.
Bằng cách làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh villagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến tiết glucagon phù hợp với mức glucose hơn.
Sự gia tăng tỷ lệ insulin/glucagon trong từng đường huyết do tăng nồng độ hormon incretin làm giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau bữa ăn, dẫn đến giảm đường huyết.
Tác dụng đã biết về sự tăng nồng độ GLP-1 làm chậm rỗng dạ dày không được quan sát thấy khi điều trị bằng villagliptin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc A.T Vildagliptin
Thuốc A.T Vildagliptin được bào chế dưới dạng viên nén:
- Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.
- Hàm lượng: 50mg Vildagliptin.
Giá thuốc: 230.000 VNĐ/ hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc A.T Vildagliptin
Chỉ định
Thuốc A.T Vildagliptin được dùng trong điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn
Thuốc A.T Vildagliptin dùng trong điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người lớn.
Dưới dạng đơn trị liệu
Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng chế độ ăn, tập luyện và đối với những người không phù hợp sử dụng metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.
Trong phối hợp hai loại thuốc
Với metformin, dù đã dùng liều metformin đơn trị liệu tối đa nhưng không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Với sulphonylurea (SU), không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ dù đã dùng liều SU đơn độc tối đa và những người không sử dụng được metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.
Với thiazolidinedion (TZD), khi thiazolidinedion không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Trong phối hợp ba loại thuốc
Với sulphonylurea và metformin khi chế độ ăn, luyện tập kết hợp với điều trị kép bằng những thuốc này không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Vildagliptin cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, tập luyện và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Chống chỉ định
Thuốc A.T Vildagliptin chống chỉ định với các trường hợp:
- Bệnh nhân quá mẫn với Vildagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đái tháo đường type 1.
- Bệnh nhân nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc A.T Vildagliptin
Cách dùng
Thuốc A.t Vildagliptin dạng viên nén dùng đường uống.
Vildagliptin có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn
Trong đơn trị liệu và trong điều trị phối hợp với metformin, với thiazolidinedion (TLD), với metformin và sulphonylurea hoặc với insulin (có hoặc không có metformin), liều được khuyến cáo của villagliptin là 100 mg/ngày với liều 50 mg vào buổi sáng và 50 mg vào buổi tối.
Trong điều trị phối hợp với một sulphonylurea, liều được khuyến cáo của vildagliptin là 50 mg x 1 lần/ngày vào buổi sáng, ở nhóm bệnh nhân này, liều villagliptin 100 mg/ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg x 1 lần/ngày.
Khi được sử dụng phối hợp với một sulphonylurea, liều thấp hơn của sulphonylurea có thể được cân nhắc để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Liều cao hơn 100 mg không được khuyến cáo.
An toàn và hiệu quả của villagliptin trong điều trị phối hợp ba loại thuốc với metformin và một SU chưa được thiết lập.
Thông tin bổ sung trên nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi (> 65 tuổi):
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi
Suy thận:
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút).
- Ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng hoặc với bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), liều khuyến cáo của vildagliptin là 50 mg x 1 lần/ngày.
Suy gan:
- Vildagliptin không nên dùng cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có alanin aminotransferase (ALT) hoặc aspartat aminotransferase (AST) trước điều trị > gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN)-
Trẻ em:
- Vildagliptin không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi).
- Sự an toàn và hiệu quả của villagliptin ở trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi) chưa được thiết lập. Không có dữ liệu sẵn có.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ của thuốc A.T Vildagliptin
Dùng thuốc A.T Vildagliptin có thể gặp các tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, hạ đường huyết
Dữ liệu nghiên cứu trên các bệnh nhân dùng vildagliptin đơn liệu pháp hoặc kết hợp cho thấy đa số các tác dụng không mong muốn là nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng điều trị.
Những tác dụng không mong muốn thường là: hạ đường huyết, run, chóng mặt, nhức đầu, suy nhược cơ thể, tăng thể trọng, rối loạn dạ dày, ruột, phù ngoại vi.
Một số hiếm gặp các trường hợp bị phù mạch máu và rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan).
Lưu ý khi sử dụng thuốc A.T Vildagliptin
Vildagliptin không phải là một chất thay thế insulin trên bệnh nhân cần insulin.
Không được dùng Vildagliptin cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Suy thận
Kinh nghiệm sử dụng thuốc ở bệnh nhân ESRD trong thẩm phân máu còn hạn chế. Do đó nên sử dụng vildagliptin thận trọng ở những bệnh nhân này.
Suy gan
Không khuyến cáo dùng vildagliptin cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
Theo dõi enzym gan
Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo.
Trong những trường hợp này, bệnh nhân thường không có triệu chứng, không có di chứng lâm sàng và các xét nghiệm chức năng gan trở về bình thường sau khi ngừng điều trị.
Cần thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng vildagliptin.
Cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trong khi điều trị bằng vildagliptin 3 tháng một lần trong năm đầu và định kỳ sau đó.
Những bệnh nhân bị tăng nồng độ transaminase cần được theo dõi bằng cách đánh giá lại chức năng gan lần thứ hai để khẳng định kết quả và sau đó phải thường xuyên xét nghiệm chức năng gan cho đến khi các trị số bất thường trở về bình thường.
Nếu AST hoặc ALT tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường hoặc cao hơn và kéo dài, khuyến cáo ngừng điều trị bằng vildagliptin.
Nếu bệnh nhân bị vàng da hoặc có các biểu hiện khác cho thấy rối loạn chức năng gan, phải ngừng dùng vildagliptin và liên hệ ngay với bác sĩ.
Sau khi ngừng điều trị bằng vildagliptin và các xét nghiệm chức năng gan đã trở về bình thường, không được dùng lại vildagliptin.
Suy tim
Một thử nghiệm lâm sàng với vildagliptin trên bệnh nhân có phân độ suy tim theo Hiệp hội tim New York (NYHA) từ I - III cho thấy điều trị với villagliptin không liên quan đến sự thay đổi chức năng thất trái hoặc làm nặng thêm tình trạng suy tim sung huyết (CHF) trước đó, so với giả& dược.
Kinh nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có suy tim độ III theo NYHA được điều trị với vildagliptin còn hạn chế và kết quả là không kết luận được.
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng villagliptin trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim độ IV theo phân độ chức năng của NYHA và do đó không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.
Rối loạn da
Tổn thương da, bao gồm phồng rộp và loét đã được báo cáo các chi của khí trong các nghiên cứu độc học.
Mặc dù không quan sát thấy tỷ lệ tổn thương da tăng trong các thử nghiệm lâm sàng, kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân bị biến chứng da do đái tháo đường.
Hơn nữa, các tổn thương da trầy xước và tróc vảy đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc. Do đó, phải tuân theo sự chăm sóc định kỳ cho bệnh nhân đái tháo đường, theo dõi các rối loạn về da, như phồng rộp hoặc loét.
Viêm tụy cấp
Sử dụng vildagliptin có nguy cơ liên quan đến phát triển viêm tụy cấp.
Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trung của viêm tụy cấp.
Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng vildagliptin; nếu xác định là viêm tụy cấp, không nên sử dụng lại villagliptin.
Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh viêm tụy.
Hạ đường huyết
Các thuốc sulphonylurea gây hạ đường huyết. Bệnh nhân dùng villagliptin kết hợp với sulphonylurea có thể có nguy cơ hạ đường huyết. Vì vậy, liều thấp hơn của sulphonylurea có thể được cân nhắc để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Cảnh báo tá dược
Thành phần thuốc có chứa lactose.
Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose - galactose thì không nên dùng thuốc này.
Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Không có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng vildagliptin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu ở động vật đã cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao.
- Những nguy cơ tiềm ẩn cho con người chưa được xác định. Do thiếu dữ liệu trên người, villagliptin không nên sử dụng trong khi mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
- Chưa biết liệu villagliptin có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự bài tiết của vildagliptin trong sữa. Vildagliptin không nên sử dụng trong thời gian cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy những bệnh nhân có thể bị chóng mặt nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc A.T Vildagliptin
Vildagliptin có khả năng tương tác thuốc yếu với các thuốc dùng đồng thời. Vì vildagliptin không phải là một cơ chất của enzym cytochrom P (CYP) 450, không ức chế và cũng không gây cảm ứng các enzym CYP 450 nên không có khả năng tương tác với các thuốc dùng đồng thời là cơ chất, chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các enzym này.
Phối hợp với pioglitazon, metformin và glyburid:
Kết quả từ các nghiên cứu được tiến hành với các thuốc trị đái tháo đường đường uống đã cho thấy không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng.
Digoxin (cơ chất P-glycoprotein), warfarin (cơ chất CYP2C9):
Các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với các đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên, điều này chưa được thiết lập trên các đối tượng mục tiêu.
Dùng cùng với amlodipin, ramipril, valsartan hoặc simvastatin:
Nghiên cứu tương tác thuốc - thuốc ở các đối tượng khỏe mạnh đã được tiến hành với amlodipin, ramipril, valsartan và simvastatin.
Trong những nghiên cứu này, không có tương tác dược động học nào có ý nghĩa lâm sàng được quan sát thấy sau khi phối hợp với villagliptin.
Phối hợp với thuốc ức chế ACE:
Có thể làm tăng nguy cơ phù mạch ở bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc ức chế ACE.
Cũng như thuốc trị đái tháo đường khác, tác dụng hạ đường huyết của vildagliptin có thể bị giảm bởi một số hoạt chất nhất định, bao gồm thiazid, corticosteroid, các thuốc tuyến giáp và giao cảm.
Bảo quản thuốc A.T Vildagliptin
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.