Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Akuprozil
Akuprozil có thành phần chính là Cefprozil.
Cũng giống như các cephalosporin khác, cefprozil tiêu diệt vi khuẩn ở giai đoạn đang phân chia nhờ khả năng ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thành tế bào đóng vai trò thiết yếu trong bảo vệ vi khuẩn khỏi các yếu tố tác động từ môi trường và liên kết các thành phần của các tế bào vi khuẩn với nhau. Vi khuẩn không thể tồn tại mà thiếu thành tế bào, cefprozil có phổ kháng khuẩn rất rộng như Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (gây viêm họng), Hemophilus influenzae (gây viêm tai giữa, nhiễm trùng tai giữa), Moraxe catarrhalis, E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Clostridium perfringens và difficile, và Neisseria gonorrhoeae.
Các kết quả nghiên cứu in vitro tuy có giá trị nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng chưa được biết đến, cefprozil cho thấy MIC in vitro là 8mg/ml hoặc ít hơn đối với phần lớn (>90%) các chủng vi khuẩn sau đây, tuy nhiên, tính an toàn và hiệu quả của cefprozil trong điều trị nhiễm trùng trên lâm sàng do các vi khuẩn này chưa được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng thích hợp và được kiểm soát tốt.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Akuprozil
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: Hộp 1 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Cefprozil 250mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Akuprozil: 189.000 đồng/vỉ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Akuprozil
Chỉ định
Thuốc Akuprozil được chỉ định cho bệnh nhân viêm họng do Streptococcus pyogenes
Nhiễm trùng đường hô hấp trên:
- Viêm họng, viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.
- Viêm tai giữa do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (bao gồm chủng β-lactamase) và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (kể cả các chủng β-lactamase).
- Viêm xoang cấp tính gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (bao gồm chủng β-lactamase) và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (kể cả các chủng β-lactamase).
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới:
- Viêm phế quản cấp tính và đợt cấp của viêm phế quản mạn tính gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng-lactamase β) và Moraxella (Branhamella) catarrhalis (kể cả các chủng β-lactamase).
Nhiễm trùng da và cấu trúc dưới da:
- Nhiễm trùng da và cấu trúc dưới da không biến chứng do Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes gây ra. Nếu có áp-xe, yêu cầu dẫn lưu.
Chống chỉ định
Chống chỉ định với các bệnh nhân có tiền sử dị ứng các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Akuprozil
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:
- Viêm họng/viêm amidan: 500mg/24 giờ.
- Viêm xoang cấp (các nhiễm trùng từ trung bình đến nặng nên dùng liều cao hơn): 250mg/12 giờ hoặc 500mg/12 giờ trong 10 ngày.
- Viêm phế quản cấp do nhiễm khuẩn thứ phát và viêm phế quản mãn do nhiễm khuẩn nặng cấp tính: 500mg/12 giờ trong 10 ngày.
- Các nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng: 250 mg/12 giờ hoặc 500 mg/24 giờ hoặc 500mg/12 giờ trong 10 ngày.
Suy thận:
- Độ thanh thải creatinine 30 – 120 ml/phút: Sử dụng theo liều khuyến cáo, không điều chỉnh khoảng cách liều.
- Độ thanh thải creatinine 0 – 29* ml/phút: Sử dụng 50% liều khuyến cáo, không điều chỉnh khoảng cách liều.
Cefprozil bị thải trừ một phần bởi thẩm tách máu, nên dùng thuốc sau khi thẩm tách máu.
Tác dụng phụ của thuốc Akuprozil
Thuốc Akuprozil có thể gây các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa
Các phản ứng phụ của cefprozil tương tự như các cephalosporin đường uống khác. Cefprozil thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát. Khoảng 2% bệnh nhân ngưng điều trị bằng cefprozil do các tác dụng không mong muốn. Các tác dụng phụ thường gặp nhất đã quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Cefprozil là:
- Đường tiêu hóa: Tiêu chảy (2,9%), buồn nôn (3.5%), nôn (1%), và đau bụng (1%).
- Gan mật: Tăng AST (SGOT) (2%), ALT (SGPT) (2%), phosphatase kiềm (0,2%), bilirubin toàn phần (< 0,1%). Cũng như đối với penicillin và các kháng sinh cephalosporin khác, vàng da ứ mật đã được báo cáo là hiếm gặp.
- Quá mẫn: Phát ban (0,9%), nổi mày đay (0,1%). Các phản ứng này được báo cáo thường xuyên hơn ở trẻ em so với ở người lớn. Các triệu chứng thường xảy ra vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần trong vòng một vài ngày sau khi ngưng thuốc.
- Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt (1%), kích động, đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, rối loạn và buồn ngủ đã được báo cáo hiếm (< 1%). Tất cả các triệu chứng này có thể được phục hồi.
- Tạo máu: Giảm lượng bạch cầu (0,2%), tăng bạch cầu ưa eosin (2,3%).
- Thận: Tăng BUN (0,1%), creatinin huyết thanh (0,1%).
- Các tác dụng không mong muốn khác: Phát ban và bội nhiễm (1,5%), ngứa bộ phận sinh dục và viêm âm đạo (1,6%).
- Các tác dụng phụ hiếm gặp trong quá trình lưu hành trên thị trường: Sốc phản vệ, phù mạch, viêm đại tràng (bao gồm cả viêm đại tràng giả mạc), ban đỏ nhiều dạng, sốt, giống phản ứng bệnh huyết thanh, hội chứng Stevens –Johnson và giảm tiểu cầu.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Akuprozil
Lưu ý chung
Cefprozil có khả năng tác động lên các vi khuẩn kháng kháng sinh, chỉ nên dùng cefprozil trong điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Thông tin cấy vi khuẩn và tính nhạy cảm cần được sử dụng trong xem xét lựa chọn hoặc thay đổi kháng sinh điều trị. Trong trường hợp không có các dữ liệu đó, thông tin dịch tễ học tại chỗ và các thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn có thể giúp lựa chọn kháng sinh điều trị theo kinh nghiệm.
Trước khi bắt đầu điều trị với cefprozil, cần xét nghiệm kỹ để xác định xem liệu bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cefprozil, cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác không. Nếu cefprozil được dùng cho các bệnh nhân nhạy cảm với penicillin, cần thận trọng vì phản ứng quá mẫn chéo giữa các kháng sinh β-lactam có thể xảy ra với xác suất lên đến 10% tổng số bệnh nhân có tiền sử dị ứng penicillin. Nếu xảy ra dị ứng với cefprozil, cần dùng thuốc ngay. Có thể điều trị các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng bằng epinephrin và các biện pháp cấp cứu khác như oxy, dùng các thuốc kháng histamin đường tĩnh mạch, corticosteroid, các amin làm tăng huyết áp, kiểm soát đường thở theo chỉ định lâm sàng.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo liên quan đến sử dụng hầu hết các thuốc kháng khuẩn, kể cả Cefprozil, và mức độ nghiêm trọng dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm ruột kết gây tử vong. Điều trị bằng kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn chỉ đường ruột dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile.
C. difficile tiết độc tố A và B khiến cho triệu chứng tiêu chảy do C. difficile trở nên nghiêm trọng hơn. Các chủng C. difficile tăng tiết nội độc tố làm gia tăng tình trạng bệnh thậm chí là tử vong đối với những bệnh nhiễm trùng khó điều trị bằng kháng sinh hay yêu cầu cắt bỏ ruột kết. Tiêu chảy do nguyên nhân là Clostridium difficile phải được nghĩ đến ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh, cần phải xem xét thận trọng tiền sử dụng thuốc vì tiêu chảy do Clostridium difficile đã được báo cáo là có xảy ra sau hơn hai tháng dùng thuốc tiêm kháng sinh.
Nếu nghi ngờ hoặc xác định được nguyên nhân tiêu chảy do C. difficile, cần ngưng sử dụng liên tục kháng sinh kháng C. Difficile trực tiếp. Bổ sung chất lỏng, chất điện giải và protein thích hợp, điều trị C. difficile bằng kháng sinh, và nên bắt đầu cân nhắc đến biện pháp phẫu thuật như một chỉ định lâm sàng.
Kê đơn Cefprozil trong trường hợp không chứng minh được nhiễm khuẩn nặng, hoặc dùng trong trường hợp phòng ngừa không mang lại lợi ích cho bệnh nhân sẽ làm tăng nguy cơ phát triển của vi khuẩn kháng kháng sinh.
Ở bệnh nhân nghi ngờ suy thận, việc quan sát kỹ các biểu hiện lâm sàng và các kết quả xét nghiệm nên được tiến hành trước và trong quá trình điều trị. Cần giám tổng liều hàng ngày của Cefprozil ở những bệnh nhân này vì nồng độ kháng sinh trong huyết tương cao hoặc kéo dài có thể xảy ra trong các bệnh nhân này ngay ở liều thông thường. Các cephalosporin, bao gồm cefprozil cần được dùng thận trọng ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh vì những thuốc này bị nghi ngờ có ảnh hưởng xấu đến chức năng thận.
Dùng Cefprozil kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm. Cần theo dõi chặt chẽ quá trình điều trị cho bệnh nhân. Nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị, cần thực hiện ngay các biện pháp xử trí thích hợp.
Cần thận trọng khi kê cefprozil cho bệnh nhân có tiền sử mắc các bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là viêm ruột kết.
Đã có báo cáo về các xét nghiệm Coombs dương tính trong khi điều trị bằng các kháng sinh cephalosporin.
Người lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như chóng mặt, kích động, đau đầu nên bệnh nhân sử dụng thuốc cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng cefprozil ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc không có tác động quan trọng đến thai nhi. Tuy nhiên vẫn cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ cho thai nhi. Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Một lượng nhỏ cefprozil được bài tiết qua sữa mẹ nhưng chưa rõ tác động lên trẻ sơ sinh. Tuy nhiên vẫn cần cân nhắc giữa lợi ích của mẹ và nguy cơ cho trẻ để đưa ra quyết định dừng thuốc hay ngừng cho con bú.
Tương tác thuốc Akuprozil
Độc tính với thận đã được báo cáo khi dùng đồng thời các thuốc kháng sinh aminoglycosid và thuốc kháng sinh cephalosporin. Dùng chung với probenecid tăng gấp đôi AUC của cefprozil. Sinh khả dụng của viên nén cefprozil không bị ảnh hưởng khi uống cách thuốc kháng acid 5 phút.
Kháng sinh cephalosporin có thể tạo ra phản ứng dương tính giả cho xét nghiệm glucose trong nước tiểu bằng các xét nghiệm với dung dịch muối đồng (dung dịch Benedict's hoặc Fehling hay với viên Clinitest), nhưng không gây dương tính giả với các xét nghiệm dựa trên enzym cho glucoza niệu (ví dụ: Clinistix). Phản ứng âm tính giả có thể xảy ra khi xét nghiệm ferricyanid cho glucose máu. Sự có mặt của cefprozil trong máu không ảnh hưởng đến việc thử creatinin huyết tương hoặc nước tiểu bằng phương pháp kiềm picrat.
Bảo quản thuốc Akuprozil
Bảo quản dưới 30oC, tránh ánh sáng và độ ẩm.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Uống liều đơn cefprozil 5000mg/kg không gây tử vong hoặc có dấu hiệu độc tính ở người lớn, trẻ em mới cai sữa, uống liều đơn 3000mg/kg gây ra tiêu chảy và mất vị giác ở khỉ cynomolgus, nhưng không gây tử vong.
Cefprozil thải trừ chủ yếu qua thận. Trong trường hợp quá liều trầm trọng, đặc biệt là ở bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận, thẩm tách máu sẽ hỗ trợ trong việc loại bỏ các cefprozil khỏi cơ thể.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.