Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Aforsatin
Aforsatin có thành phần chính là Atorvastatin.
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Aforsatin
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim Aforsatin 10mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên; 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Atorvastatin calci 10mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Aforsatin 10mg: 6.000 đồng/vỉ
- Viên nén bao phim Aforsatin 20mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên; 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Atorvastatin calci 20mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Aforsatin 20mg: 9.000 đồng/vỉ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Aforsatin
Chỉ định
Thuốc Aforsatin được sử dụng với bệnh nhân bị rối loạn betalipoprotein máu kém cải thiện khi thay đổi chế độ ăn
Bệnh nhân bị rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
Bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát: Thuôc giúp giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol.
Ngoài ra, Aforsatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Aforsatin đối với bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA, hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân cũng không được điều trị bằng Aforsatin.
Đặc biệt, không dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Aforsatin
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Đối với tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 – 20mg, 1lần/ngày.
Đối với những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%): bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10 - 80mg một lần mỗi ngày.
Cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 – 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều, rồi dựa vào đó để điều chỉnh liều cho thích hợp
Đối với tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10 – 80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.
Đối với điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.
Không cần điều chỉnh liều khi dùng ở người suy thận.
Tác dụng phụ của thuốc Aforsatin
Người bệnh có thể cảm thấy khó tiêu khi sử dụng thuốc Aforsatin
Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.
Bệnh cơ và tiêu cơ vân, suy thận cấp thứ phát, rối loạn chức năng gan, tăng glucose máu, gây độc tính lên hệ thần kinh trung ương(tổn thương mạch máu não, thoái hóa thần kinh thị giác); tăng nguy cơ mắc khối u.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Aforsatin
Lưu ý chung
Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.
Thận trọng khi sử dụng Aforsatin ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và bệnh nhân uống rượu nhiều.
Người lái xe và vận hành máy móc
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Chống chỉ định Atorvastatin trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Tương tác thuốc Aforsatin
Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Dùng đồng thời Atorvastatin với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 có thể dẫn đến gia tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
Atorvastatin AUC tăng đáng kể khi dùng đồng thời Atorvastatin 80mg với Clarithromycin (500mg x 2 lần/ ngày).
Atorvastatin AUC tăng đáng kể khi dùng đồng thời Atorvastatin với các chất ức chế protease kháng HIV, kháng vi-rút viêm gan C.
Atorvastatin AUC tăng đáng kể khi dùng đồng thời Atorvastatin 40mg và Itraconazole 200mg.
Nước bưởi chứa một hay nhiều thành phần ức chế CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt là với mức tiêu thụ nước ép bưởi >1.2l/ ngày.
Atorvastatin và chất chuyển hóa của Atorvastatin là chất nền của chất vận chuyển OATP1B1. Các chất ức chế OATP1B1 (ví dụ, cyclosporine) có thể làm tăng khả dụng sinh học của Atorvastatin. Atorvastatin AUC tăng đáng kể khi dùng đồng thời Atorvastatin 10mg và Cyclosporine 5,2mg/ kg/ ngày.
Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ/ tiêu cơ vân khi dùng đồng thời thuốc ức chế HMG-CoA reductase (bao gồm Aforsatin) với gemfibrozil hoặc các thuốc khác thuộc nhóm fibrate.
Nguy cơ mắc các bệnh cơ xương có thể tăng lên khi sử dụng kết hợp Atorvastatin với niacin. Cần giảm liều Aforsatin.
Dùng đồng thời Atorvastatin với các thuốc gây cảm ứng cytochrome P450 3A4 (ví dụ, efavirenz, rifampin) có thể dẫn đến giảm nồng độ của atorvastatin trong huyết tương.
Khi nhiều liều Atorvastatin và Digoxin được sử dụng cùng lúc, nồng độ ổn định của digoxin trong huyết tương đã tăng lên khoảng 20%. Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi cẩn thận.
Aforsatin làm tăng nồng độ AUC của norethindrone và ethinyl estradiol.
Các trường hợp bệnh cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi dùng đồng thời Aforsatin với colchicine.
Bảo quản thuốc Aforsatin
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Không có điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều Atorvastatin. Nếu xuất hiện quá liều, các bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ nếu cần. Do Atorvastatin gắn kết mạnh với protein huyết tương, nên thẩm phân lọc máu khó có khả năng làm tăng đáng kể độ thanh thải của Atorvastatin.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.