Video dược lý về thuốc điều trị tăng huyết áp
Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Acantan 8
Acantan 8 có thành phần chính là Candesartan.
Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể AT1 ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.
Candesartan không có tác dụng ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE: angiotensin converting enzym), là enzym xúc tác cho quá trình chuyển angiotensin I thành angiotensin II và quá trình giáng hóa bradykinin. Vì vậy thuốc không ảnh hưởng đến đáp ứng đối với bradykinin. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát so sánh candesartan và các thuốc ức chế ACE, tỷ lệ bệnh nhân ở nhóm dùng candesartan cilexetil bị tác dụng không mong muốn như ho khan thấp hơn.
Candesartan không gắn hoặc phong bế các thụ thể hormon và các kênh ion khác giữ một vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch.
Phong bế thụ thể AT1 của angiotensin II làm ức chế điều hòa ngược âm tính của angiotensin II đối với tiết renin. Nhưng tăng hoạt tính renin trong huyết tương và tăng nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt quá tác dụng của candesartan đối với huyết áp.
Ở người tăng huyết áp, candesartan làm giảm huyết áp kéo dài và không làm tăng tần số tim do phản xạ. Tác dụng giảm huyết áp của thuốc phụ thuộc vào liều dùng, nhưng tác dụng không tăng khi uống tới liều 16mg/lần/ngày. Thuốc không làm tụt huyết áp khi dùng liều đầu tiên và không tăng huyết áp trở lại nặng hơn khi ngừng thuốc. Thuốc thường bắt đầu tác dụng trong vòng 2 giờ. Khi dùng liên tục, huyết áp giảm tối đa thường thấy trong vòng 4 tuần.
Candesartan dùng với liều điều trị làm giảm đáng kể albumin niệu ở người đái tháo đường typ II kèm theo tăng huyết áp có albumin niệu vi lượng. Candesartan cũng làm giảm protein niệu ở người có bệnh thận do các nguyên nhân khác. Đối với người tăng huyết áp có đái tháo đường typ II được điều trị 12 tuần với liều 8 – 16mg không thấy tác động đến glucose máu hoặc lipid máu.
Suy tim: Điều trị bằng candesartan đã làm giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch và phải nằm viện do suy tim ở người có suy thất trái. Lợi ích này chưa thấy ở người bệnh có phân suất tống máu còn duy trì (> 40% nghiên cứu CHARM - duy trì).
Tác dụng hữu ích của candesartan đối với tỷ lệ tử vong do tim mạch và phải nhập viện do suy tim đã thấy ở mọi lứa tuổi, giới tính và tính chất điều trị kết hợp. Tuy nhiên, kết quả các nghiên cứu này chưa thể áp dụng cho loại suy tim độ IV theo phân loại NYHA do tỷ lệ nghiên cứu còn quá ít (3%).
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Acantan 8
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Candesartan cilexetil 8 mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Acantan 8: 70.000 đồng/hộp 3 vỉ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Acantan 8
Chỉ định
Thuốc Acantan 8 được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp. Có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.
Chống chỉ định
Người có tiền sử mẫn cảm với bất kì thành phần nào có trong thuốc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú, huyết áp giảm.
Không dùng thuốc cho bệnh nhân hẹp động mạch thận, chủ năng.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Acantan 8
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
- Tăng huyết áp:
Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Liều khởi đầu cho người lớn (kể cả người cao tuổi) là 8mg ngày 1 lần. Cứ sau mỗi 4 tuần, nếu huyết áp giảm chưa đạt yêu cầu và bệnh nhân vẫn dung nạp được thuốc thì tăng liều thêm 8mg/ngày cho đến khi huyết áp giảm đạt yêu cầu hoặc đến liều tối đa 32mg/ngày (dùng 1 – 2 lần). Không dùng liều lớn hơn 32mg/ngày vì liều cao hơn không làm tăng tác dụng. Nếu liều 32mg/ngày vẫn không có tác dụng thì điều trị phối hợp hoặc thay thuốc khác. Ở liều có tác dụng, huyết áp thường giảm sau 2 tuần và giảm tối đa sau 4 – 6 tuần.
Liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan là 2mg/ngày, suy thận hoặc giảm thể tích nội mạch là 4mg/ngày.
Liều duy trì: Trong khi điều chỉnh liều, nếu huyết áp giảm đạt yêu cầu thì dùng liều duy trì, có thể 8 đến 32mg/ngày tùy cá thể, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần mỗi ngày.
- Suy tim:
Liều khởi đầu: 4mg/lần, ngày 1 lần. Cứ sau mỗi 2 tuần nếu không đáp ứng có thể tăng liều gấp đôi đến tối đa 32mg/ngày nếu bệnh nhân dung nạp được. Cần giám sát chặt chẽ huyết áp của bệnh nhân trong quá trình tăng liều.
Tác dụng phụ của thuốc Acantan 8
Sử dụng thuốc Acantan 8 có thể gây suy thận
Điều trị tăng huyết áp: ADR thường nhẹ, nhất thời và tương đương với nhóm chứng (dùng giả dược placebo). Tần suất ADR không liên quan đến tuổi và liều.
Tỷ lệ phải ngừng thuốc (2,4%) tương tự như nhóm dùng giả dược (2,6%).
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10
- Suy thận: Tăng creatinin và tăng urê huyết.
- Tăng kali huyết.
- Giảm huyết áp.
Hiếm gặp, ADR < 1/10 000
- Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt.
- Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm natri huyết.
- Thần kinh: Nhức đầu.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Gan mật: Tăng enzym gan, viêm gan.
- Da: Phù mạch, phát ban, mẩn ngứa.
- Cơ xương: Đau cơ, khớp.
- Thận: Suy thận.
- Điều trị suy tim: Liều dùng tới 32mg/ngày.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Acantan 8
Lưu ý chung
Tác động trên tim mạch: Thuốc có thể gây tụt huyết áp. Nguy cơ này sẽ tăng trên các bệnh nhân mất nước mất muối, sử dụng lợi tiểu kéo dài, suy tim, thẩm tách máu. Đối với bệnh nhân suy tim, có thể cần giảm tạm thời liều lượng của candesartan cilexetil hoặc thuốc lợi tiểu, đồng thời cần giám sát chặt chẽ huyết áp trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
Các phản ứng mẫn cảm: Phản ứng kiểu phản vệ và/hoặc phù mạch, đã được báo cáo sau khi sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, trong đó có candesartan. Vì vậy, candesartan không khuyến cáo sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch dù có hoặc không có liên quan với việc sử dụng các thuốc ức chế ACE hay các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Tác động trên thận: Do hệ renin – angiotensin – aldosteron (RAA) có vai trò quan trọng trong duy trì áp lực lọc cầu thận, các thuốc tác động lên hệ RAA (thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II – kể cả candesartan cilexetil) có nguy cơ ảnh hưởng đến sức lọc cầu thận. Đặc biệt, trên các bệnh nhân suy tim, quá trình tưới máu thận đã bị hạn chế, nếu sử dụng các thuốc này, có thể làm ảnh hưởng rõ rệt đến chức năng thận (gây thiểu niệu, tăng urê huyết tiến triển, suy thận, thậm chí tử vong). Đã có báo cáo về phản ứng có hại (ADR) là tăng creatinin huyết thanh, do đó phải dừng thuốc trên bệnh nhân suy tim dùng candesartan cilexetil. Do đó, cần giám sát chặt chẽ creatinin huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó. Các bệnh nhân có hẹp động mạch thận hai bên, bệnh nhân đã có suy thận trước đó, bệnh nhân dùng đồng thời thuốc lợi tiểu cũng là những trường hợp tăng nguy cơ suy thận khi sử dụng các thuốc tác động trên hệ RAA.
Tăng kali huyết: Tăng kali huyết có thể xảy ra trên các bệnh nhân suy tim sung huyết sử dụng candesartan cilexetil, đặc biệt nếu dùng phối hợp với các thuốc ức chế ACE và/hoặc các thuốc lợi tiểu giảm thải kali (như spironolacton). Cần giám sát kali huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
Thận trọng khi phải phẫu thuật lớn, phải gây mê có nguy cơ tụt huyết áp.
Phụ nữ có thai
Nguy cơ tử vong, dị tật cho thai nhi/ trẻ sơ sinh: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ảnh hưởng, thậm chí gây chết thai nhi và trẻ sơ sinh. Các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi sử dụng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Chưa thấy tai biến khi dùng candesartan trong 3 tháng đầu thai kỳ, nhưng cần phải ngừng candesartan càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai. Sau khi candesartan cilexetil được phép lưu hành trên thị trường, đã có ca báo cáo về độc tính trên thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ dùng thuốc này trong thai kỳ.
Theo phân loại của FDA, candesartan cilexetil xếp nhóm C (3 tháng đầu thai kỳ) và nhóm D (3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ).
Phụ nữ cho con bú
Chưa có nghiên cứu candesartan có tiết vào sữa mẹ hay không. Do tiềm tàng nguy cơ có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
Tương tác thuốc
Lithi: Candesartan làm tăng nồng độ của lithi trong huyết thanh. Cần giám sát chặt chẽ nồng độ của lithi khi dùng đồng thời hai thuốc.
Chưa thấy tương tác có ý nghĩa giữa candesartan với các thuốc tim mạch như digoxin, enalapril, nifedipin; với thuốc chống đông máu như wafarin; với thuốc chống tăng glucose huyết như glyburid; với các thuốc tránh thai uống; với các thuốc cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym cytochrom P450.
Bảo quản thuốc Acantan 8
Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15 – 30oC), trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Các biểu hiện của quá liều thường là: hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm khi kích thích đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ.
Không thể loại trừ Candesaratan bằng thẩm phân máu.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.