Simvastatin - Giảm mức cholesterol trong máu - Cách dùng

Thành phần của Simvastatin

Simvastatin là thuốc hạ mỡ máu thuộc nhóm statin tác dụng ngắn – nhóm thuốc đầu tay trong điều trị bệnh mạch vành. 

Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

Hiện nay, trên thị trường hàm lượng Simvastatin sản xuất với hàm lượng 5mg, 10mg, 20mg, 40mg, 80mg với nhiều tên biệt dược khác nhau như Simvastatin STADA, Simtanin, Zocor, SaVi,… Tùy tình trạng sức khỏe, khả năng đáp ứng điều trị, tuổi tác, các loại thuốc đang sử dụng khác, bác sĩ sẽ chỉ định biệt dược và liều lượng phù hợp.

Simvastatin stada 10mg/20mg và Simvastatin Savi 40mg

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Simvastatin 

Thuốc simvastatin được chỉ định để:

• Thuốc Simvastatin được dùng để hỗ trợ điều trị tình trạng tăng nồng độ cholesterol trong máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp. Điều kiện là khi sự đáp ứng của cơ thể với chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị khác không dùng thuốc vẫn chưa đủ.
• Ngoài ra, Simvastatin dùng điều trị tăng cholesterol huyết thể đồng hợp tử có tính gia đình.
• Thuốc còn được dùng để điều trị tình trạng tăng triglycerid huyết.

Chống chỉ định với các trường hợp:

• Phụ nữ mang thai hoặc có ý định mang thai.
• Phụ nữ cho con bú.
• Trẻ em dưới 10 tuổi.
• Có tiền sử dị ứng với Simvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử dị ứng với các thuốc khác thuộc nhóm Statin.
• Người tăng kéo dài transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.

Liều lượng và các sử dụng Simvastatin 

Cách dùng

• Dùng thuốc Simvastatin theo đường uống.
• Lưu ý uống liều duy nhất vào buổi tối.
• Hiệu chỉnh liều lượng, trong khoảng thời gian ≥ 4 tuần đến liều tối đa 80mg/ngày nếu cần thiết và dùng liều duy nhất vào buổi tối.

Liều lượng

Tăng cholesterol huyết:

• Nên theo chế độ ăn phù hợp kết hợp với dùng thuốc.
• Khởi đầu thông thường là 10 – 20mg/lần/ngày vào buổi tối.
• Đối với những bệnh nhân cần giảm mạnh LDL-C: có thể bắt đầu liều 20 – 40mg/lần/ngày vào buổi tối.

Điều trị tình trạng tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử:

• Khuyến nghị khởi đầu liều 40mg/ngày vào buổi tối.
• Nên sử dụng Simvastatin như một biện pháp hỗ trợ cho các liệu pháp điều trị hạ lipid khác.
• Ở bệnh nhân dùng đồng thời lomitapid với Simvastatin, liều Simvastatin ≤ 40mg/ngày.

Nếu dùng để phòng ngừa bệnh tim mạch:

• Liều thông thường là 20 – 40mg/lần/ngày.
• Đối tượng dùng là những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch vành.
• Điều trị bằng thuốc có thể được bắt đầu đồng thời với chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

Khi điều trị đồng thời:

• Lưu ý Simvastatin có hiệu quả khi dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc gắn vào acid mật. Do đó, nên uống trước hơn 2 giờ hoặc sau hơn 4 giờ khi uống các thuốc gắn vào acid mật.
• Dùng đồng thời với các fibrat, khác với gemfibrozil hoặc fenofibrat, liều Simvastatin ≤ 10mg/ngày.
• Trường hợp dùng amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem đồng thời với Simvastatin, liều dùng tốt nhất là ≤ 20mg/ngày.

Lưu ý, liều trên chỉ mang tính chất tham khảo. Người bệnh phải tuân thủ chính xác những gì bác sĩ đã chỉ định để đạt hiệu quả điều trị tốt nhất.

Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Simvastatin 

Giống như tất cả các loại thuốc khác, thuốc simvastatin có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Thường thì các tác dụng phụ sẽ cải thiện khi cơ thể quen với loại thuốc mới. Một số tác dụng phụ có thể kể đến như:

• Đau hoặc yếu cơ:

Một số người sẽ bị đau hoặc yếu cơ khi dùng statin. Điều này hiếm khi nghiêm trọng và thường biến mất theo thời gian. Nếu cơn đau xuất hiện ngay sau khi bắt đầu dùng statin hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy đến gặp bác sĩ. Bác sĩ sẽ kiểm tra một loại enzyme gọi là creatine kinase để xem liệu các cơn đau nhức có thể do statin gây ra hay làm trầm trọng hơn không.

Nếu vậy: một liều thấp hơn hoặc một statin khác có thể được kê đơn, hoặc có thể chọn tiếp tục sống chung với những cơn đau nhức vì những lợi ích của statin hoặc có thể thảo luận về việc ngừng dùng statin với bác sĩ. Bác sĩ cũng sẽ muốn kiểm tra một tình trạng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng được gọi là tiêu cơ vân và sẽ kiểm tra bất kỳ loại thuốc nào khác đang dùng. Rối loạn cơ vân có thể do tương tác giữa statin và một số loại thuốc khác bao gồm cả kháng sinh.

• Tăng nguy cơ mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2:

Có một khả năng nhỏ là statin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2. Tuy nhiên, những người có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường nên dùng statin nếu cần thiết để giúp giảm cholesterol.

Điều này là do lợi ích tổng thể về sức khỏe của việc dùng statin và ngăn ngừa cơn đau tim hoặc đột quỵ được coi là lớn hơn các vấn đề do bệnh đái tháo đường gây ra.

Các tác dụng phụ khác:

• Tiêu chảy.
• Đau dạ dày.
• Đầy hơi trong bụng.
• Buồn nôn, cảm thấy buồn nôn.
• Ho khan.
• Giảm cân đột ngột.
• Sốt âm ỉ.
• Vấn đề về gan như nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt, đau nhói ở vùng dạ dày.
• Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng, chẳng hạn như ngứa da và phát ban.

Một số điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc Simvastatin 

• Nếu người bệnh có vấn đề về gan hoặc thận, tuyến giáp, tiểu đường, đang cố gắng mang thai hay nghĩ rằng có thể đang mang thai hoặc đang cho con bú, uống nhiều rượu, từng bị hay bị rối loạn cơ,..., phải nói với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu dùng thuốc.
• Đôi khi một loại thuốc không phù hợp với những người mắc một số tình trạng nhất định hoặc chỉ có thể được sử dụng một cách thận trọng mà bác sĩ, dược sĩ sẽ cho biết.
• Cần tái khám tại bác sĩ định kì và làm xét nghiệm bilan lipid máu thường xuyên khi bắt đầu dùng simvastatin để đảm bảo liều lượng phù hợp.

Tương tác thuốc Simvastatin 

Các tương tác thuốc có thể gặp phải khi dùng chung với thuốc simvastatin, trong đó có cả các thuốc nhóm tim mạch:

• Các chất ức chế CYP3A4 mạnh: Simvastatin, giống như một số chất ức chế HMG-CoA reductase khác, là chất nền của CYP3A4. Simvastatin được chuyển hóa bởi CYP3A4 nhưng không có hoạt tính ức chế CYP3A4; do đó nó được cho là không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP3A4.
• Nồng độ cao trong huyết tương của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân, đặc biệt khi dùng simvastatin liều cao hơn. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời các thuốc cũng có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4. Tuy nhiên, nếu không thể tránh khỏi việc điều trị bằng itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin hoặc telithromycin thì phải tạm ngừng điều trị bằng simvastatin trong quá trình điều trị.
• Cyclosporine hoặc Danazol: Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời cyclosporine hoặc danazol. Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời các thuốc này.
• Thuốc hạ lipid máu khác cũng có thể gây ra bệnh cơ khi dùng một mình, ví dụ như gemfibrozil.
• Amiodarone, Dronedarone, Ranolazine, hoặc thuốc chẹn kênh canxi: Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone, dronedarone, ranolazine hoặc thuốc chẹn kênh canxi như verapamil, diltiazem hoặc amlodipine.
• Niacin: Các trường hợp bệnh cơ / tiêu cơ vân đã được ghi nhận khi dùng chung simvastatin với các sản phẩm chứa niacin.
• Digoxin: Trong một nghiên cứu, dùng đồng thời digoxin với simvastatin làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương. Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi thích hợp khi bắt đầu dùng simvastatin.
• Thuốc chống đông máu Coumarin: Thời gian prothrombin nên được xác định trước khi bắt đầu dùng simvastatin và thường xuyên trong thời gian điều trị để đảm bảo rằng không xảy ra sự thay đổi đáng kể thời gian prothrombin. Khi thời gian prothrombin ổn định đã được ghi lại, có thể theo dõi thời gian prothrombin ở những khoảng thời gian thường được khuyến cáo cho bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin. Nếu liều simvastatin được thay đổi hoặc ngừng sử dụng, nên lặp lại quy trình tương tự. Liệu pháp simvastatin không liên quan đến chảy máu hoặc thay đổi thời gian prothrombin ở bệnh nhân không dùng thuốc chống đông máu.
• Colchicine: Các trường hợp bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi dùng chung simvastatin với colchicine, và nên thận trọng khi kê đơn simvastatin với colchicine.
• Ăn nhiều bưởi trong khi dùng simvastatin có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ. Tuy nhiên, ăn không quá nửa quả bưởi hoặc uống không quá một ly (250ml) nước bưởi mỗi ngày sẽ không thành vấn đề gì nếu đang dùng statin.
• Để có được đầy đủ lợi ích của statin, điều quan trọng là phải giữ một chế độ ăn uống lành mạnh và tập thể dục thường xuyên. Hạn chế uống rượu khi đang dùng simvastatin. Uống nhiều rượu bia có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Cách bảo quản thuốc Simvastatin 

• Để thuốc Simvastatin tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là < 30ºC.

Cách xử trí khi uống quá liều hoặc quên uống thuốc

Triệu chứng khi uống quá liều Simvastatin:

• Cho đến nay, đã có vài trường hợp quá liều được báo cáo, liều tối đa đã uống là 3,6g.
• Tuy nhiên, tất cả bệnh nhân đều hồi phục và không để lại di chứng.

Xử trí khi uống quá liều Simvastatin:

• Vẫn chưa có biện pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều.
• Do đó, trong trường hợp này, nên tập trung điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Xử trí khi quên một liều Simvastatin:

• Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
• Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp: Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
• Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

Tóm lại, vì giảm cholesterol giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim và mạch máu, việc sử dụng thuốc simvastatin, hay nhóm thuốc statin nói chung, là một thành phần cơ bản trong điều trị các bệnh tim mạch do xơ vữa. Do những lợi ích lâu dài, việc dùng simvastatin cần đều đặn, kết hợp chế độ ăn lành mạnh, luyện tập nhằm đạt được hiệu quả tối ưu.