Video Thuốc Chloramphenicol
Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Chloramphenicol
Thuốc Chloramphenicol nằm trong nhóm thuốc thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng với thành phần hoạt chất chính là Chloramphenicol
- Chloramphenicol thuốc kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.
- Kháng sinh này thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
- Kháng sinh Chloramphenicol hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom.
- Ngoài ra, thuốc cũng ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nhanh của động vật có vú; tác dụng gây ức chế tủy xương có hồi phục của cloramphenicol có thể là hậu quả của ức chế tổng hợp protein trong ty thể các tế bào tủy xương.
- Không những vậy, thuốc có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trước khi kháng nguyên kích thích cơ thể. Tuy vậy, đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.
Dạng bào chế, hàm lượng thuốc Chloramphenicol
Thuốc được bào chế dưới dạng bột phat tiêm với hàm lượng 1g
Mỗi 1 lọ chứa
- Chloramphenicol 1000mg
- Tá dược vừa đủ
Ngoài ra thuốc còn dược bào chế dưới dàn và hàm lượng sau
- Viên nén và nang 0,25 g cloramphenicol (chloramphenicol 250 mg) hay cloramphenicol palmitat.
- Thuốc nhỏ mắt (5 ml, 10 ml) Chloramphenicol 0,4%, 0,5% cloramphenicol.
- Tuýp 5 g mỡ tra mắt 1% cloramphenicol.
- Mỡ hoặc kem bôi ngoài da 1%, 5% cloramphenicol.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Chloramphenicol
Chloramphenicol được chỉ định trong một số các trường hợp sau:
Biophenicol Succinate thường được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn Rickettsia
Chỉ dùng kháng sinh Chloramphenicol để điều trị những nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm, khi những thuốc ít độc hơn không hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.
- Nhiễm khuẩn do Rickettsia.
- Bệnh thương hàn
- Hiện nay không còn dùng cloramphenicol trong điều trị bệnh thương hàn do Salmonella typhi (vì chỉ còn dưới 20% trường hợp nhạy cảm).
- Không dùng cloramphenicol để điều trị trường hợp mang mầm bệnh thương hàn.
- Nhiễm khuẩn do Haemophilus.
- Không nên dùng cloramphenicol làm thuốc chọn lựa đầu tiên để điều trị viêm màng não và những nhiễm khuẩn khác do H. influenzae, khi có thể dùng các kháng sinh khác có tác dụng, có khả năng khuếch tán vào dịch não tủy và ít độc hơn cloramphenicol (một số cephalosporin thế hệ 3).
Chloramphenicol được dùng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt hoặc nhiễm khuẩn tai do những vi khuẩn nhạy cảm gây ra, dù thực tế là phần lớn những trường hợp này thường nhẹ và tự thuyên giảm. Đặc biệt, thuốc nhỏ tai Chloramphenicol được dùng tại chỗ kết hợp với corticosteroid trong một số trường hợp nhiễm khuẩn mắt
Biophenicol chống chỉ định trong trường hợp:
- Chống chỉ định cloramphenicol đối với người bệnh đã từng bị quá mẫn và/hoặc phản ứng độc hại do thuốc.
- Không dùng thuốc trên đối tượng là phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
- Lưu ý, không được dùng chloramphenicol để điều trị những nhiễm khuẩn thông thường hoặc trong những trường hợp không được chỉ định, như cảm lạnh, cúm, nhiễm khuẩn họng; hoặc làm thuốc dự phòng nhiễm khuẩn.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Chloramphenicol
Liều tiêm TM cloramphenicol thường dùng đối với người lớn và trẻ em có chức năng thận và gan bình thường là 50 mg/kg mỗi ngày, chia thành những liều bằng nhau, cứ 6 giờ tiêm một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn có mức độ kháng thuốc trung bình, ban đầu dùng liều 75 mg/kg/ ngày, rồi giảm liều xuống 50 mg/kg/ ngày trong thời gian sớm nhất có thể được.
Trong trường hợp không có thuốc khác thay thế, có thể dùng thuốc cho trẻ sơ sinh đủ tháng và thiếu tháng <2 tuần tuổi với liều 25 mg/kg/ngày chia làm 4 lần.
Nếu trẻ đủ tháng >2 tuần tuổi có thể dùng 50 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương để tránh ngộ độc.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Chloramphenicol
Những phản ứng nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong, ở người bệnh dùng chloramphenicol đã được thông báo. Cần phải điều trị người bệnh dùng thuốc tại bệnh viện để có thể thực hiện những xét nghiệm thích hợp và khám nghiệm lâm sàng.
Một trong những phản ứng bất lợi nghiêm trọng nhất của chloramphenicol là ức chế tủy xương. Mặc dù hiếm, thiếu máu không tái tạo, thiếu máu giảm sản, giảm tiểu cầu, và giảm bạch cầu hạt đã xảy ra cả trong hoặc sau khi điều trị ngắn hoặc kéo dài cloramphenicol.
Ngoài ra, cần lưu ý đến hội chứng xám:
Hội chứng này có thể xảy ra khi dùng cloramphenicol trên trẻ sơ sinh thiếu tháng và trẻ sơ sinh, phần lớn các trường hợp gặp khi dùng thuốc ngay trong vòng 48 giờ đầu đời của trẻ. Hội chứng xám cũng có thể xảy ra ở trẻ đến 2 tuổi và ở những trẻ sinh ra bởi các bà mẹ đã sử dụng cloramphenicol trong giai đoạn cuối của thai kỳ hoặc khi chuyển dạ. Các triệu chứng của hội chứng này thường xuất hiện 2 – 9 ngày sau khi bắt đầu điều trị chloramphenicol với các biểu hiện:
- Bỏ ăn.
- Trướng bụng, có hoặc không có nôn.
- Trụy mạch có thể kèm theo rối loạn hô hấp, tử vong có thể xảy ra trong vòng vài giờ.
Không những vậy, thuốc có thể gây viêm dây thần kinh thị giác, hiếm khi dẫn đến mù mắt. Nếu xảy ra viêm dây thần kinh thị giác hoặc viêm dây thần kinh ngoại vi, nên dừng ngay lập tức cloramphenicol. Phải dùng thận trọng cloramphenicol cho người bệnh suy giảm chức năng thận và/hoặc gan và giảm liều lượng theo tỷ lệ tương ứng.
Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú:
Phụ nữ mang thai
Vẫn chưa xác định được sự an toàn của liệu pháp cloramphenicol đối với người mang thai.
Thuốc dễ dàng đi qua nhau thai, và nồng độ trong huyết tương thai nhi có thể bằng 30 – 80% nồng độ huyết tương đồng thời của mẹ.
Lưu ý, không sử dụng chloramphenicol cho phụ nữ có thai. Trường hợp dùng chloramphenicol cho phụ nữ mang thai gần đến kỳ sinh nở hoặc trong khi chuyển dạ có thể gây hội chứng xám ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Cloramphenicol được phân bố vào trong sữa.
Do đó, không sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú vì có thể gây suy tủy xương ở trẻ. Nồng độ thuốc trong sữa mẹ thường không đủ để gây hội chứng xám cho con.
Tác dụng không mong muốn thuốc Chloramphenicol
Sử dụng Biophenicol Succinate có thể gây buồn nôn
- Ngoại ban.
- Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
- Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu với giảm hồng cầu lưới, tất cả có thể phục hồi.
- Nổi mày đay.
- Phản ứng quá mẫn.
- Nhức đầu (hiếm gặp)
- Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo (với tỷ lệ 1/10 000 – 1/40 000).
- Viêm dây thần kinh thị giác, viêm đa thần kinh ngoại biên, liệt cơ mắt, lú lẫn (hiếm gặp).
- Hội chứng xám Chloramphenicol ở trẻ sơ sinh, và trẻ nhỏ dưới 2 tuần tuổi (đặc biệt nguy cơ ở liều cao) (hiếm gặp).
Tương tác của thuốc Chloramphenicol
- Chlorpropamid.
- Dicumarol.
- Phenytoin.
- Tolbutamid.
- Phenobarbital.
- Các chế phẩm sắt, vitamin B12 hoặc acid folic.
- Rifampin.
- Những thuốc có thể gây suy giảm tủy xương.
Bảo quản và hạn dùng thuốc Chloramphenicol
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Insulin ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Quá liều và xử trí
Những triệu chứng quá liều bao gồm:
- Tình trạng thiếu máu.
- Nhiễm toan chuyển hóa.
- Hạ thân nhiệt và hạ huyết áp.
Do đó, cần tập trung điều trị triệu chứng sau khi rửa dạ dày.
Xử trí khi quên một liều thuốc
Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.