Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Biperiden
Thuốc Biperiden có thành phần hoạt chất là Biperiden
Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.
Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ điều trị liên tục.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Biperiden
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với hàm lượng 5mg/ml
Mỗi 1 ml chứa
- Biperiden 5mg , trong dung dịch nước 1,4% natri lactat
- Tá dược vừa đủ
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 2mg
Chỉ định và chống chỉ định của Biperiden
Biperiden được chỉ định trong một số các trường hợp sau:
Biperiden thường được chỉ định để điều trị hội chứng Parkinson
- Điều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do xơ cứng động mạch).
- Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn động khởi phát và loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên.
- Dùng trong điều trị hỗ trợ các rối loạn co cứng khác không có liên quan như bệnh xơ cứng rải rác, bại não, các trường hợp gây ra do tổn thương tủy sống.
Biperiden chống chỉ định trong trường hợp:
- Quá mẫn với biperiden; glôcôm góc đóng.
- Bí tiểu tiện không được điều trị; tắc đường niệu (như tắc cổ bàng quang do phì đại tuyến tiền liệt); tắc đường tiêu hóa (viêm hẹp môn vị).
- Co thắt tâm vị, tắc liệt ruột, mất trương lực ruột (đặc biệt ở người cao tuổi, người thể trạng suy nhược), đại tràng to (phình giãn đại tràng).
- Viêm ruột kết mạn loét thể nặng; loạn vận động muộn.
- Người bệnh có tình trạng tim mạch không ổn định bị chảy máu cấp.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Biperiden
Đối với người lớn
- Bệnh/hội chứng Parkinson:
Trong trường hợp nặng, có thể cần tiêm chậm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi ngày 10 - 20 mg, chia nhiều lần trong 24 giờ.
- Hội chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực cơ cấp tính, loạn động khởi phát):
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm: 2 mg biperiden lactat/liều, nhắc lại cách 30 phút nếu cần cho đến liều tối đa 4 liều/24 giờ. Có thể dùng mức liều cao hơn đến 5 mg/lần.
Đối với trẻ em
- Hội chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực cơ cấp tính, loạn động khởi phát)
Tiêm bắp 0,04 mg/kg/liều cách 30 phút nếu cần, cho đến tối đa 4 liều/24 giờ hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 1 - 2 mg.
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch:
Trẻ em từ 6 đến 10 tuổi: ≤ 3 mg liều duy nhất; có thể lặp lại một lần sau 30 phút.
Trẻ em < 6 tuổi: ≤ 2 mg liều duy nhất; có thể lặp lại một lần sau 30 phút.
Trẻ sơ sinh: ≤ 1 mg liều duy nhất; có thể lặp lại một lần sau 30 phút.
Chưa có thông tin về an toàn và hiệu quả trên đối tượng trẻ em.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Biperiden
- Thận trọng sử dụng cho người bị phì đại tuyến tiền liệt, cường giáp, nhịp tim nhanh, động kinh, suy gan hoặc thận.
- Thận trọng khi dùng thuốc cho những người tiếp xúc với nhiệt độ môi trường cao hoặc bị sốt do có nguy cơ tăng thân nhiệt dẫn đến mệt lả vì nhiệt.
- Tránh ngừng thuốc đột ngột. Khi cần thay thế bằng thuốc khác phải giảm liều một cách từ từ.
- Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc có tác dụng kháng acetylcholin thứ cấp (meperiden, các phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, quinidin, thuốc kháng histamin).
- Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân tắc một phần đường niệu, đặc biệt chú ý với những bệnh nhân nhiễm hoặc nghi nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, tiêu chảy và viêm ruột kết mạn loét thể nhẹ đến vừa.
- Cần thận trọng khi dùng biperiden cho người cao tuổi và trẻ em vì những đối tượng này dễ mắc các tác dụng phụ của thuốc. Liều cao ở những bệnh nhân nhạy cảm có thể gây rối loạn thần kinh trung ương rõ rệt (ví d: rối loạn tâm thần, hưng phấn, kích động, rối loạn hành vi).
Đối với phụ nữ mang thai
Chưa biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Đối với phụ nữ cho con bú
Không biết biperiden có phân bố trong sữa mẹ hay không. Do đó cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Đối với lái xe và vận hành máy móc
Đôi khi thuốc có thể gây ngủ gà, hoa mắt, chóng mặt hoặc nhìn mờ, vì vậy phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy móc.
Đối với người cao tuổi và trẻ em
Những đối tượng này dễ mắc các tác dụng phụ của thuốc.
Tác dụng không mong muốn thuốc Biperiden
Sử dụng Biperiden có thể gây chóng mặt
- Thường gặp
- Khó điều tiết, nhìn mờ, khô miệng, buồn ngủ, chóng mặt, táo bón, kích động, lú lẫn tinh thần.
- Ít gặp
- Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, táo bón, rối loạn đường tiêu hóa, tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn thần, hoang tưởng, lo lắng, ngủ gà.
- Hiếm gặp
- Ban da dị ứng, rối loạn vận động, mất điều phối, rung giật cơ cục bộ, mất trí nhớ, ảo giác, nói khó, khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt, tiểu ra máu.
Tương tác của thuốc Biperiden
Thuốc
Dùng đồng thời biperiden với những thuốc khác có tác dụng kháng acetylcholin (ví dụ: chế phẩm có thuốc phiện, phenothiazin và những thuốc điều trị loạn tâm thần khác, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, quinidin, thuốc kháng histamin) có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những tác dụng kháng acetylcholin có hại.
Các thuốc ức chế MAO có thể làm tăng tác dụng của biperiden trong khi tác dụng làm giảm nhu động dạ dày của biperiden có thể ảnh hưởng đến hấp thu của các thuốc khác khi dùng đồng thời. Biperiden cũng gây đối kháng tác dụng trên đường tiêu hóa của cisaprid, domperidon và metoclopramid.
Khi dùng đồng thời với kali clorid, biperiden có khả năng lưu giữ kali clorid, từ đó có khả năng gây tổn thương đường tiêu hóa.
Thức ăn
Đối với các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden.
Bảo quản và hạn dùng thuốc Biperiden
Bảo quản tất cả các dạng thuốc của biperiden ở nhiệt độ 15 - 300C. Ðựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và độc tính
Quá liều biperiden gây những triệu chứng trung ương điển hình của ngộ độc atropin (hội chứng kháng acetylcholin trung ương).
Việc chẩn đoán đúng phụ thuộc vào sự nhận biết những dấu hiệu ngoại vi của sự phong bế thần kinh phó giao cảm gồm đồng tử giãn và lờ đờ; da khô, ấm; đỏ bừng mặt; giảm tiết dịch ở miệng, họng, mũi và phế quản; hơi thở có mùi hôi; sốt; nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim và bí tiểu tiện.
Có thể có những dấu hiệu thần kinh - tâm thần như hoang tưởng, mất định hướng, lo lắng, ảo giác, ảo tưởng, lú lẫn, tư duy không logic, kích động, tăng hoạt động, mất điều phối, mất trí nhớ, hoang tưởng hệ thống (paranoia), hung bạo và động kinh.
Ngộ độc có thể tiến triển tới trạng thái tê mê, sững sờ, liệt, ngừng tim, ngừng thở, và tử vong.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ
Nếu uống, rửa dạ dày hoặc dùng các biện pháp khác như uống than hoạt để hạn chế hấp thu.
Nếu có kích thích hệ thần kinh trung ương, cho liều nhỏ diazepam hoặc barbiturat tác dụng ngắn. Chống chỉ định phenothiazin vì có tác dụng kháng muscarin, có thể làm tăng độc tính và gây hôn mê.
Có thể cần hỗ trợ hô hấp, thực hiện hô hấp nhân tạo và cho thuốc tăng huyết áp.
Cần điều trị sốt cao, hồi phục thể tích dịch, duy trì cân bằng kiềm - toan và đặt ống thông tiểu. Có thể tiêm bắp hoặc truyền chậm tĩnh mạch physostigmin 1 mg (dùng nửa liều này cho người cao tuổi). Nếu không có hiệu quả trong vòng 20 phút, cho thêm liều 1 mg; có thể tiêm nhắc lại liều này cho tới khi đạt tổng liều 4 mg, để điều trị tác dụng độc trên tim mạch và hệ thần kinh trung ương.
Có thể tra mắt dung dịch pilocarpin 0,5% để làm hết giãn đồng tử.