Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dolocep
Dolocep có thành phần chính là Ofloxacin.
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %).
Ofloxacin là một dẫn xuất acid carboxy-quinolon với hoạt tính kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm. Tác dụng kháng khuẩn này xuất hiện sau khi dùng ofloxacin. Ofloxacin ức chế quá trình nhân đôi DNA của vi khuẩn bằng cách ức chế DNA-topoisomerase, cụ thể là DNA-gyrase.
Liều điều trị của ofloxacin không có tác dụng dược lý trên hệ thần kinh tự động hoặc hệ thần kinh ý chí.
Kết quả vi sinh cho thấy tác nhân gây bệnh là chủng nhạy cảm: Staphylococcus aureus (bao gồm Staphylococcus nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus epidermidis, các loài Neisseria, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (indol dương tính và indol âm tính), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Vi khuẩn nhạy cảm không điển hình: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosavà Mycoplasmas.
Sự đề kháng của vi khuẩn kỵ khí (như các loài Fusobacterium, các loài Bacteroides, các loài Eubacterium, Peptococci, Peptostreptococci).
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dolocep
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: Hộp 2 vỉ x 10 viên; Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Ofloxacin 200mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Dolocep: 7.500 đồng/vỉ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dolocep
Chỉ định
Thuốc Dolocep được chỉ định cho bệnh nhân viêm phổi do vi khuẩn nhạy cảm
Điều trị cho người lớn trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phổi, viêm phế quản do vi khuẩn hiếu khí Gram âm (Ofloxacin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong viêm phổi do Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaehoặc Chlamydia pneumoniae).
- Nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo có kèm lậu không biến chứngvà nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo không kèm lậu.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Chống chỉ định
Tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các thuốc nhóm quinolon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy, không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
Thiếu hụt glucose-6-phosphat-deshydrogenase vì có thể gây tan huyết khi dùng quinolon.
Bệnh nhân có tiền sử viêm gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolon.
Giống như các 4-quinolon khác, chống chỉ định ofloxacin ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc có ngưỡng co giật thấp.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dolocep
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều dùng tùy thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn. Khoảng liều dùng cho người lớn là 200 mg – 800 mg/ngày.
Có thể tăng liều đến 400 mg, dùng liều duy nhất, nên uống vào buổi sáng. Thời gian dùng thuốc nên cách đều nhau.
Ở một số bệnh nhân, có thể tăng liều đến tổng liều tối đa 800 mg/ngày, chia làm 2 lần, mỗi lần 400 mg, thời gian dùng thuốc nên cách đều nhau. Thích hợp để điều trị trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn có tính nhạy cảm giảm hoặc biến đổi với ofloxacin, nhiễm khuẩn nặng và/hoặc có biến chứng (như đường hô hấp hoặc đường tiết niệu) hoặc nếu bệnh nhân đáp ứng không đầy đủ.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: 400 mg/ngày, tăng liều khi cần đến 400 mg/lần x 2 lần/ngày.
- Nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo có kèm lậu không biến chứng: 400 mg, liều duy nhất
- Nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo không kèm lậu: 400 mg/ngày
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng: 200 – 400 mg/ngày
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên có biến chứng: 400 mg/ngày, tăng liều khi cần đến 400 mg/lần x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn có kèm lậu không biến chứng: Liều duy nhất là 400 mg.
Suy giảm chức năng thận: Sau liều khởi đầu thông thường, nên giảm liều ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, được xác định bằng độ thanh thải creatinin hoặc nồng độ creatinin huyết tương.
- Độ thanh thải creatinin 20 – 50 ml/phút hoặc nồng độ creatinin huyết tương 1,5 – 5 mg/dl: 100 mg – 200 mg/ngày
- Độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút hoặc nồng độ creatinin huyết tương > 5 mg/dl: 100 mg/ngày
Suy giảm chức năng gan: Sự thải trừ của ofloxacin giảm ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng (như xơ gan cổ trướng). Trong những trường hợp này, liều dùng không quá 400 mg/ngày, vì có thể làm giảm sự thải trừ của ofloxacin.
Bệnh nhi: Chống chỉ định dùng ofloxacin ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên ở độ tuổi phát triển.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ofloxacin cho người cao tuổi. Tuy nhiên, cần chú ý đến chức năng thận hoặc chức năng gan.
Thời gian điều trị: Thời gian điều trị kéo dài không quá 2 tháng. Liều hàng ngày tăng đến 400 mg, liều duy nhất. Trong trường hợp này, nên uống ofloxacin vào buổi sáng. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 400 mg, nên chia làm 2 lần, thời gian dùng thuốc nên cách đều nhau.
Tác dụng phụ thuốc Dolocep
Thuốc Dolocep có thể gây một số tác dụng phụ trên đường tiêu hóa
Tiêu chảy, nôn, mệt mỏi, phát ban, chóng mặt.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dolocep
Lưu ý chung
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Ofloxacin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong viêm phổi do Streptococcus pneumoniaehoặc Chlamydia pneumoniae.
Phụ nữ có thai
Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Ofloxacin đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây tác dụng phụ đau đầu, chóng mặt (Thường gặp). Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc Dolocep
Thuốc kéo dài khoảng QT: Giống như các kháng sinh nhóm fluoroquinolon khác, cần thận trọng khi dùng ofloxacin ở những bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
Thuốc kháng acid, sucralfat, các cation hóa trị 2 hoặc 3: Các thuốc kháng acid chứa magnesi, nhôm, sucralfat, chế phẩm chứa kẽm hoặc sắt có thể làm giảm hấp thu ofloxacin. Do đó, nên uống ofloxacin trước các thuốc trên 2 giờ.
Theophyllin, fenbufen hoặc tương tự các thuốc chống viêm không steroid: Không có tương tác dược động học của ofloxacin với theophyllin trong một nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời quinolon với theophylin, thuốc kháng viêm không steroid hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp co giật kiểu động kinh, ngưng dùng điều trị với ofloxacin.
Glibenclamid: Ofloxacin có thể làm tăng nhẹ nồng độ glibenclamid trong huyết thanh khi dùng đồng thời; cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân được điều trị với sự kết hợp này.
Probenecid, cimetidin, furosemid và methotrexat: Probenecid làm giảm độ thanh thải của ofloxacin 24% và tăng AUC 16%. Các cơ chế đề xuất là do sự cạnh tranh hoặc ức chế sự vận chuyển chủ động qua sự bài tiết ở ống thận. Cần thận trọng khi dùng đồng thời ofloxacin với các thuốc có ảnh hưởng đến sự bài tiết qua ống thận như probenecid, cimetidin, furosemid và methotrexat
Thuốc kháng vitamin K: Tăng các chỉ số đông máu (PT/INR) và/hoặc gây chảy máu, có thể nghiêm trọng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân khi điều trị đồng thời ofloxacin với thuốc kháng vitamin K (như warfarin). Phải kiểm tra thường xuyên các xét nghiệm đông máu ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K vì khả năng làm tăng hiệu quả của các dẫn xuất coumarin.
Bảo quản thuốc Dolocep
Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều: Các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều ofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở thần kinh trung ương như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm nhận thức và co giật, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày – ruột như nôn, loét niêm mạc miệng. Tác dụng thần kinh trung ương bao gồm tình trạng lú lẫn, co giật, ảo giác và run rẩy đã được quan sát thấy sau khi thuốc lưu hành.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều: Loại bỏ phần ofloxacin không được hấp thu như rửa dạ dày, dùng các chất hấp phụ và natri sulfat, nếu đề nghị trong 30 phút đầu tiên; các thuốc kháng acid được khuyến cáo sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Một phần nhỏ của ofloxacin có thể được loại bỏ ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Thẩm phân màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú không có hiệu quả trong việc thải trừ ofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Sự đào thải ofloxacin có thể tăng qua bài niệu tích cực. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.