Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dobutamin
Thuốc Dobutamin có thành phần chính là dobutamine. Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh còn đối với hậu gánh, thuốc còn làm giảm nhiều hơn nữa. Tác dụng dược lý của dobutamin tương đối phức tạp.
Dobutamin có một trung tâm không đối xứng; hai dạng đối hình (enantiomeric) có trong hỗn hợp racemic (triệt quang) được dùng ở lâm sàng.
Ðồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alpha1 và có thể gây đáp ứng tăng huyết áp rõ rệt. Ðồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của hai đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.
Ðồng phân (+) là chất chủ vận beta - adrenergic mạnh hơn khoảng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.
Các tác dụng tim mạch của dobutamin racemic là kết hợp của những tính chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chọn lọc hữu ích này một phần có thể do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alpha1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.
Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ - thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.
Dobutamin không gây giải phóng noradrenalin nội sinh. Sau khi dùng các thuốc phong bế beta - adrenergic, tiêm truyền dobutamin không làm tăng lưu lượng tim, nhưng sức cản toàn phần ngoại biên tăng lên, chứng tỏ dobutamin có tác dụng trực tiếp yếu trên thụ thể alpha trong hệ mạch.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dobutamin
Dạng thuốc :Dung dịch tiêm truyền; Bột đông khô pha tiêm truyền
Thành phần : Dobutamine hydrochloride
Giá thuốc: Đang cập nhật
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dobutamin
Chỉ định
Thuốc hỗ trọ điều trị khi giảm cung lượng timDùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim. Suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim). Suy tuần hoàn không phải do tim. Dùng làm thử nghiệm rong các thủ thuật chẩn đoán thiếu máu cơ tim
Chống chỉ định
Dị ứng, cản trở sự đổ đầy thất và/hoặc sự tống máu ra ngoại biên (tràn dịch màng ngoài tim, hẹp eo động mạch chủ, hẹp đường ra của động mạch chủ). Loạn nhịp tim. Hen phế quản. Dị ứng với sulfate. Có thai & cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dobutamin
Tiêm truyền tĩnh mạch:
Trẻ em: 2,5-15 mcg/kg/phút. chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng ong muốn.
Người lớn: 2,5-15 mcg/kg/phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.
Tác dụng phụ thuốc Dobutamin
Thuốc có thể gây tác dụng phụ tăng tần số tim nhẹ
Tăng huyết áp nhẹ hay tăng tần số tim. Buồn nôn, nhức đầu, đau ngực, khó thở. Hiếm khi: hạ huyết áp, ngứa phát ban, sốt tăng bạch cầu, co thắt phế quản. Hen cấp, mất ý thức & sốc có thể xảy ra ở bệnh nhân hen suyễn.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dobutamin
Thận trọng
Phải bù đủ thể tích tuần hoàn trước khi dùng dobutamin.
Ngấm thuốc ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ; sự thoát ra ngoài mạch do tiêm chệch có thể gây hoại tử da.
Dùng hết sức thận trọng sau nhồi máu cơ tim.
Phải pha loãng dobutamin trước khi dùng.
Thời kỳ mang thai
Vì không có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên không sử dụng dobutamin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội so với tiềm năng nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú
Không biết dobutamin có phân bố vào sữa mẹ hay không. Nếu người mẹ cần điều trị bằng dobutamin, thì phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Tương tác thuốc Dobutamin
Giảm tác dụng: Những thuốc phong bế beta - adrenergic dùng đồng thời làm giảm tác dụng của dobutamin, dẫn đến làm tăng sức cản ngoại biên.
Tăng độc tính: Những thuốc gây mê (halothan hoặc cyclopropan) dùng đồng thời với những liều thông thường của dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.
Bảo quản thuốc Dobutamin
Cứ 24 giờ một lần, trộn đều lại dung dịch, bảo quản dung dịch đã pha ở tủ lạnh trong 48 giờ hoặc ở nhiệt độ phòng trong 6 giờ. Sự đổi màu hồng của dung dịch chứng tỏ có sự oxy hóa nhẹ nhưng hiệu lực không giảm đáng kể.
Ðộ ổn định của dung dịch hỗn hợp tiêm truyền để ở nhiệt độ 25OC: 48 giờ; để ở tủ lạnh (4OC): 7 ngày.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Những triệu chứng quá liều là tăng huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh. Phải giảm tốc độ tiêm truyền dobutamin hoặc ngừng tiêm truyền cho tới khi tình trạng ổn định trở lại.