Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dilarem
Dilarem có thành phần chính là Fluconazol.
Fluconazol là thuốc đầu tiên trong nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới. Bằng cách ức chế enzym cytochrom P450-14-α-demethylase, Fluconazol ngăn cản tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Kết quả, làm thay đổi tính thấm của màng tế bào nấm, làm thoát các chất thiết yếu (axit amin, kali…) và giảm hấp thu các phân tử tiền chất như purin, pyrimidin… vào trong tế bào nấm. Fluconazol không có tác dụng tương tự lên sự tổng hợp cholesterol ở người.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dilarem
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang cứng: Hộp 1 vỉ x 3 viên
Mỗi viên: Fluconazol 150mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Dilarem: 108.000 đồng/hộp
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dilarem
Chỉ định
Thuốc Dilarem được sử dụng để điều trị nấm Candida âm đạo
Bệnh nấm Candida ở âm hộ - âm đạo.
Bệnh nấm Candida ở miệng - hầu, thực quản, đường niệu, màng bụng và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác như nhiễm Candida huyết, phổi, Candida phát tán.
Viêm màng não do Cryptococcus neoformans.
Bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immititis và Histoplasma.
Điều trị dự phòng nhiễm nấm Candida cho những bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bệnh nhân ghép tuỷ xương đang điều trị bằng hoá chất hoặc tia xạ, bệnh nhân ung thư, hoặc bệnh AIDS.
Chống chỉ định
Quá mẫn với Fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dilarem
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn:
- Nấm Candida:
Miệng – hầu: Uống 50 mg, 1 lần/ngày trong 7 đến 14 ngày hoặc dùng liều cao: Ngày đầu 200 mg, uống 1 lần; những ngày sau: 100 mg/ngày, uống 1 lần, trong thời gian ít nhất 2 tuần.
Thực quản: Giống như liều ở trên, trong ít nhất 3 tuần và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
Nấm toàn thân: Ngày đầu: 400 mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200 mg/lần/ngày, trong thời gian ít nhất 4 tuần và ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
Một số người bệnh bị nấm Candida đường niệu và màng bụng có thể dùng liều 50 – 200 mg/ngày.
Âm hộ – âm đạo: Uống một liều duy nhất 150 mg.
- Nấm da:
Uống 50 mg, 1 lần/ngày, kéo dài đến 6 tuần.
- Viêm màng não do Cryptococcus:
Ngày đầu: 400 mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200 – 400 mg/ lần/ngày. Điều trị ít nhất 10 – 12 tuần sau khi cấy dịch não tủy cho kết quả âm tính.
- Dự phòng nhiễm nấm:
Để phòng ngừa nấm Candida ở bệnh nhân ghép tủy hoặc bệnh nhân ung thư, liều Fluconazol khuyên dùng là 400 mg/lần/ngày. Với người bệnh được tiên đoán sẽ giảm bạch cầu hạt trầm trọng (lượng bạch cầu trung tính ít hơn 500/mm3), phải bắt đầu uống Fluconazol dự phòng vài ngày trước khi giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục uống 7 ngày nữa sau khi lượng bạch cầu trung tính đã vượt quá 1 000/mm3.
Để dự phòng nhiễm nấm trên bệnh nhân có tốn thương hệ miễn dịch, liều Fluconazol là 50 – 400 mg/ngày đường uống hoặc truyền tĩnh mạch.
Liều cho trẻ em:
- Trẻ sơ sinh:
2 tuần đầu sau khi sinh: 3 – 6 mg/kg/lần; cách 72 giờ/lần.
2 – 4 tuần sau khi sinh: 3 – 6 mg/kg/lần; cách 48 giờ/lần.
- Trẻ em:
Dự phòng: 3 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm bề mặt và 6 – 12 mg/kg/ ngày trong nhiễm nấm toàn thân. Điều trị: 6 mg/kg/ngày. Trong các trường hợp bệnh dai dẳng có thể cần tới 12 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần. Không được dùng quá 600 mg mỗi ngày
Liều cho người suy thận:
Người lớn suy chức năng thận phải điều chỉnh liều như sau:
- Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: dùng liều bình thường
- Độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút và không kèm thấm tách máu: dùng 50% liều bình thường
- Người bệnh thấm tách máu: dùng liều bình thường sau mỗi lần thấm tách
Nên cho dùng Fluconazol sau khi tiến hành thấm phân máu xong vì mỗi lần thấm phân kéo dài 3 giờ sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50%.
Không cần điều chỉnh liều trong liệu pháp dùng một liều duy nhất để trị bệnh nấm âm hộ – âm đạo.
Tác dụng phụ thuốc Dilarem
Tình trạng đau đầu, chóng mặt thường xảy ra khi sử dụng thuốc Dilarem
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt (khoảng 2% người bệnh).
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy (khoảng 1,5 – 8,5% người bệnh).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Gan: Tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh (từ 1,5 – 3 lần giới hạn trên của bình thường).
- Da: Noi ban, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
- Gan: Tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh (8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường) và phải ngừng thuốc.
- Da: Da bị tróc vảy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens-Johnson.
- Khác: Sốt, phù, tràn dịch màng phối, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali huyết, phản vệ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dilarem
Lưu ý chung
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị suy chức năng thận hoặc gan.
Nên dừng điều trị Fluconazol nếu bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng cho thấy bệnh gan tiến triển. Nếu có bất thường về xét nghiệm chức năng gan xảy ra trong khi dùng Fluconazol, cần theo dõi tình trạng tốn thương gan nặng lên trên bệnh nhân. Dùng Fluconazol có thể gây ra phát triển quá mức các chủng Candida không nhạy cảm (ngoài C. albicans), bao gồm C. krusei, bệnh nhân cần dùng thuốc chống nấm khác thay thế.
Vì đã gặp kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh trên bệnh nhân dùng Fluconazol, cần thận trọng trên bệnh nhân tiềm ấn tình trạng tiền loạn nhịp.
Đã có báo cáo về một số hiếm các trường hợp viêm da tróc vảy có nguy cơ đe dọa tính mạng khi dùng Fluconazol trên bệnh nhân nặng. Với các bệnh nhân có tốn thương hệ miễn dịch (ví dụ bệnh nhân nhiễm HIV), nếu xuất hiện ban da trong khi điều trị bằng Fluconazol, cần giám sát chặt chẽ và ngừng thuốc khi tốn thương có biểu hiện tiến triển.
Người lái xe và vận hành máy móc
Cẩn thận trọng khi dùng Fluconazol khi lái xe hoặc vận hành máy móc do đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc co giật.
Phụ nữ có thai
Đến nay vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc dùng Fluconazol cho người mang thai. Do đó chỉ nên dùng Fluconazol cho người mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó chống chỉ định thuốc này cho người đang cho con bú.
Tương tác thuốc Dilarem
Fluconazol làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc như thuốc điều trị đái tháo đường nhóm sulfonylure (tolbutamid, glyburid, glipizid), phenytoin (thuốc điều trị động kinh), theophylin (thuốc điều trị hen), astermizol (thuốc kháng histamin), thuốc chống đông nhóm coumarin (warfarin), thuốc kháng virus (zidovudin), cisaprid, tacrolimus và ciclosporin khi dùng đồng thời. Do đó, có thể làm tăng tác dụng và độc tính của các thuốc trên.
Dùng đồng thời Fluconazol và rifampicin có thể ảnh hưởng đến dược động học của cả hai thuốc. Rifampicin làm giảm hấp thu và thời gian bán hủy của Fluconazol, vì cần tăng liều của Fluconazol khi sử dụng đồng thời.
Đã có báo cáo về tương tác khi dùng đồng thời Fluconazol với rifabutin hay Fluconazol với zidovudin trên bệnh nhân bị nhiễm HIV. Fluconazol làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) của rifabutin và chất chuyển hóa chính.
Bảo quản thuốc Dilarem
Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30°C. Tránh ánh sáng trực tiếp.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Trong trường hợp quá liều, điều trị giảm triệu chứng (bằng các biện pháp hồi sức và rửa dạ dày nếu cần thiết) có thể là đủ.
Fluconazol được bài tiết nhiều qua nước tiểu, do đó lợi tiểu bắt buộc có thể làm tăng tốc độ đào thải của Fluconazol. Thẩm phân lọc máu trong 3 giờ làm giảm nồng độ Fluconazol trong huyết tương khoảng 50%.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.