Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Destacure
Destacure có thành phần chính là Desloratadine.
Desloratadine là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratamine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương. Trong những nghiên cứu in vitro, Desloratadine đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/tế bào basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P-selectin trên các tế bào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi
Dạng bào chế và hàm lượng
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Si rô: Hộp 1 chai 60ml; Hộp 1 chai 100ml
Mỗi chai Destacure: Desloratadine 2,5mg/5ml
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Destacure
Chỉ định
Destacure có thể làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùaViêm mũi dị ứng theo mùa: Destacure được chi định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
Viêm mũi dị ứng lâu năm: Destacure được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng lâu năm ở những bệnh nhân từ 6 tháng tuổi trở lên.
Chứng mề đay tự phát mãn tính: Destacure được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng ngứa, giảm số lượng và kích thước phát ban ở những bệnh nhân mề đay tự phát mãn tính từ 6 tháng tuổi trở lên.
Chống chỉ định
Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với Destacure hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc quá mẫn với loratadin.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Destacure
Cách dùng
Nên sử dụng Destacure phù hợp với lứa tuổi bằng cách đong bằng ống nhỏ giọt hoặc xi lanh để lấy từ 2ml tới 2,5ml (1/2 muỗng trà).
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 muỗng trà đầy (5mg trong 10ml) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: 1 muỗng trà đầy (2,5mg trong 5ml) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 12 tháng đến 5 tuổi: ½ muỗng trà (1,25mg trong 2,5ml) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: 2ml (1,0mg) mỗi ngày một lần.
Tác dụng phụ thuốc Destacure
Sử dụng thuốc Destacure có thể gây ra tình trạng mệt mỏiTrong những thử nghiệm lâm sàng ở tổng số 246 trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi được cho uống Xi-rô Desloratadine. Tỉ lệ mắc phải tác dụng không mong muốn tổng thể ở trẻ 2 tới 11 tuổi là tương tự nhau giữa nhóm uống xi rô Desloratadine và nhóm giả dược. Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ từ 6 đến 23 tháng tuổi, hầu hết các trường hợp sau khi uống Desloratadine có một số tác dụng phụ như tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%).
Với liều dùng khuyến cáo, trong những thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên trong các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và nổi mề đay tự phát mãn tính, tác dụng không mong muốn với Desloratadine được ghi nhận ở 3% bệnh nhân so với thuốc giả dược. Tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng Desloratadine và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược như mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và nhức đầu (0,6%). Báo cáo tác dụng không mong muốn khác rất hiếm gặp trong quá trình theo dõi hậu mãi được liệt kê trong bảng sau:
- Rối loạn tâm thần: Ảo giác
- Rối loạn hệ thống thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, vận động thần kinh quá mức, động kinh
- Rối loạn tim mạch: Tim đập nhanh, đánh trống ngực
- Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy
- Rối loạn gan mật: Tăng cao các men gan, tăng bilirubin, viêm gan
- Cơ xương khớp và các rối loạn mô liên kết: Chứng đau cơ
- Rối loạn toàn thân: Những phản ứng mẫn cảm (như dị ứng, phù mạch, khó thở, nỗi mẫn, ngứa, và nổi mày đay)
Lưu ý khi sử dụng thuốc Destacure
Lưu ý chung
Khi có những phản ứng do mẫn cảm với thành phần của thuốc như phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù, khó thở nên ngừng Desloratadine và thay bằng phương pháp điều trị khác.
Phụ nữ có thai
Desloratadine không gây quái thai ở chuột với liều lượng 48mg/kg/ngày (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine và chất chuyển hóa desloratadine khoảng 210 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo) hoặc ở thỏ với liều lượng 60mg/kg/ngày (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine khoảng 230 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Sử dụng Desloratadine với liều lượng 9mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn sẽ làm giảm trọng lượng cơ thể và chậm phản xạ ánh sáng ở chó khi mang thai (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine khoảng 50 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Desloratadine không gây ảnh hưởng đến sự phát triển bào thai ở chó với liều lượng 3mg/kg/ngay (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine khoảng 7 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Tuy nhiên chưa có nghiên cứu thích đáng và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Bởi vì những nghiên cứu sinh sản ở động vật không phải lúc nào cũng cho kết quả giống như ở con người, Desloratadine chỉ được sử dụng trong thai kỳ nếu thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Desloratadine được bài tiết vào sữa mẹ; vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hoặc ngưng dùng Desloratadine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc Destacure
Chất ức chế Cytochrome P450 3A4: Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy Desloratadine uống kết hợp với ketoconazole, erythromycin, hoặc azithromycin kết quả là tăng nồng độ huyết tương của Desloratadine và 3 - hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với Desloratadine trong các nghiên cứu lâm sàng.
Fluoxetine: Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy Desloratadine uống kết hợp với fluoxetine, một chất ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin (SSRI), kết quả là nồng độ huyết tương tăng dần của Desloratadine và 3 - hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với Desloratadine trong các nghiên cứu lâm sàng.
Cimetidine: Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy Desloratadine uống kết hợp với cimetidin, một chất đối kháng có thụ thể histamine H2, kết quả là nồng độ huyết tương tăng dần của Desloratadine và 3 - hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với Desloratadine trong các nghiên cứu lâm sàng.
Bảo quản thuốc Destacure
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Trong trường hợp quá liều, cần có những biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể.
Cần có biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau ở người lớn và thanh thiếu niên với liều dùng khuyến cáo đến 45mg Desloratadine (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không thấy có những tác dụng trên lâm sàng có liên quan.
Không loại bỏ Desloratadine được bằng thẩm phân máu, chưa rõ có đào thải được bằng thẩm tách màng bụng hay không.
Nếu quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.