Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Desratel
Desratel có thành phần chính là Desloratadine.
Desloratadine là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1.
Desloratadine có tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ.
Khi nghiên cứu in vitro, Desloratadine cho khả năng chống dị ứng. Đó là do sự ức chế giải phóng các cytokin tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ tế bào bạch cầu ái kiềm/ tế bào mast và ức chế sự kết dính của phân tử chất P-selectin lên các tế bào nội mô. Cơ chế này vẫn đang được quan sát trên lâm sàng.
Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: Viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadine có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.
Dạng bào chế và hàm lượng thuốc Desratel
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi viên Desratel: Desloratadine 5mg; tá dược vừa đủ.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Desratel
Chỉ định
Desratel được chỉ định trong trường hợp mày đay mạn tính vô cănÐiều trị viêm mũi dị ứng.
Ðiều trị mày đay mạn tính vô căn.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với Desloratadine, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Desratel
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 1 viên (5 mg), 1 lần/ngày.
Viêm mũi dị ứng không liên tục triệu chứng xuất hiện dưới 4 ngày mỗi tuần hoặc dưới 4 tuần nên được theo dõi dựa trên đánh giá bệnh sử của bệnh nhân và nên ngừng điều trị sau khi triệu chứng được khắc phục và sử dụng lại khi bệnh xuất hiện trở lại.
Trong viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng xuất hiện trên 4 ngày mỗi tuần hoặc trên 4 tuần), có thể tiếp tục điều trị đối với bệnh nhân trong giai đoạn phơi nhiễm với tác nhân gây dị ứng.
Dạng viên nén không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Dữ liệu lâm sàng cho bệnh nhân tuổi từ 12 đến 17 tuổi còn hạn chế. An toàn và hiệu quả của Desloratadine cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được nghiên cứu.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Liều dùng của Desloratadine được khuyến cáo là 5 mg, uống cách ngày.
Tác dụng phụ thuốc Desratel
Nhức đầu là tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc DesratelThường gặp, 1/100 ADR < 10/100
- Thần kinh: Nhức đầu.
- Tiêu hóa: Khô miệng.
- Toàn thân: Mệt mỏi.
- Sinh dục: Đau bụng kinh.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
- Tâm thần: Ảo giác.
- Thần kinh: Chóng mặt, lơ mơ, mất ngủ, tâm lý hiếu động thái quá, co giật.
- Tim mạch: Tim nhanh, hồi hộp.
- Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
- Gan mật: Tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan.
- Toàn thân: Phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa ngáy, ban đỏ và mày đay).
- Cơ xương khớp: Nhức gân.
Không rõ
- Tim mạch: Kéo dài khoảng QT.
- Gan mật: Vàng da.
- Da: Nhạy cảm ánh sáng.
- Toàn thân: Suy nhược.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Desratel
Lưu ý chung
Khi sử dụng Desloratadine, bệnh nhân có thể bị các phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ (khó thở, khò khè, phù mạch), ngứa ngáy, phát ban, mày đay...
Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở độ tuổi dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố.
Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.
Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.
Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng Desloratadine cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Desloratadine thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều Desloratadine trên bệnh nhân suy gan.
Desratel có chứa lactose monohydrat, bệnh nhân bị rối loạn dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.
Người lái xe và vận hành máy móc
Trong các thử nghiệm lâm sàng, Desloratadine không ảnh hưởng hoặc có ảnh hưởng nhẹ trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hầu hết các bệnh nhân không bị buồn ngủ. Tuy nhiên, do đáp ứng của mỗi cá nhân khác nhau, khuyến cáo bệnh nhân không nên thực hiện các công việc cần tập trung cao độ như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi xác định chắc chắn đáp ứng của mình.
Phụ nữ có thai
Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy Desloratadine không gây quái thai, song cũng nên thận trọng khi dùng Desloratadine cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Desloratadine qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng Desloratadine cho phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc Desratel
Desloratadine làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
Nồng độ và tác dụng của Desloratadine có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.
Desloratadine làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Desloratadine.
Có tiềm năng tương tác dược động học của Desloratadine với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.
Bảo quản thuốc Desratel
Nơi khô, tránh ánh sáng, dưới 30oC.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng Desloratadine tới liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị).
Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadine không được đào thải bằng đường thẩm phân phúc mạc.
Nếu quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.