Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dasarab
Dasarab có thành phần chính là clopidogrel. Clopidogrel là tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP) với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 – 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuyếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.
Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi enzym CYP450, một số dạng thù hình enzym này bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế kết tập tiểu cầu thích hợp.
Sử dụng liều lặp lại 75 mg/ngày cho tác dụng ức chế sự kết tập tiểu cầu cảm ứng ADP bắt đầu từ ngày đầu tiên, nó gia tăng liên tục và đạt trạng thái hằng định giữa ngày thứ 3 và thứ 7. Ở trạng thái hằng định, mức độ ức chế trung bình quan sát ở liều 75 mg/ngày là 40 và 60%. Sự ức chế kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về giá trị bình thường trong vòng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dasarab Dạng bào chế:Viên nén bao phim
- Hàm lượng: Clopidogrel 75mg
- Đóng gói:Hộp 2 vỉ (Alu-Alu) x 14 viên; hộp 10 vỉ (PVC-Alu) x 10 viên
- Giá: 170000VND/ hộp 2 vỉ x 14 viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dasarab
Chỉ định
Thuốc có tác dụng điều trị hội chứng mạch vành cấp
Thuốc Dasarab được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Dự phòng bậc hai làm giảm nguy cơ tai biến tim mạch sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh lý động mạch ngoại biên. Là lựa chọn thay thế aspirin trong dự phòng các biến cố tim mạch, mạch não ở những bệnh nhân cần dự phòng bằng thuốc kháng tiểu cầu.
- Điều trị hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên và nhồi máu cơ tim có ST chênh lên).
- Điều trị hội chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính: Clopidogrel được sử dụng thay thế aspirin ở những bệnh nhân có đau thắt ngực ổn định mạn tính không thể dung nạp aspirin. Những bệnh nhân bệnh mạch vành có triệu chứng với nguy cơ cao dẫn tới biến cố tim mạch nên phối hợp aspirin với clopidogrel.
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.
Suy gan nặng
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dasarab
Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg mỗi ngày.
Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận
Tác dụng phụ thuốc Dasarab
Thuốc có thể gây tác dụng phụ rối loạn tiêu hóa
Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.
Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).
Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.
Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.
Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dasarab
Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.
Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.
Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.
Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)
Phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.
Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc Dasarab
Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.
Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.
Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.
Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.
Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.
Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.
Bảo quản thuốc Dasarab
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
Quá liều clopidogrel có thể dẫn tới chảy máu kéo dài và biến chứng của chảy máu. Các triệu chứng là nôn, mệt lả, khó thở, chảy máu tiêu hóa.
Xử trí quá liều clopidogrel bằng truyền tiểu cầu để làm đối kháng tác dụng dược lý của clopidogrel.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng 1 liều:
Trong vòng 12 giờ sau thời gian uống thuốc thông thường: Uống ngay liều đã quên, sau đó uống liều tiếp theo như bình thường.
Nếu quá thời gian uống thuốc thông thường trên 12 giờ: Bỏ qua liều đã quên, uống liều tiếp theo như bình thường, không uống gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.