Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dantrolen
Dantrolen có thành phần chính là Dantrolen.
Dantrolen natri là thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci. Do đó, ở người bị tổn thương nơron vận động ở vỏ não, thuốc làm giảm co cơ do kích thích trực tiếp hoặc thông qua phản xạ đi qua một hoặc nhiều synap. Ở người bị sốt cao ác tính do gây mê, thuốc có thể ngăn ngừa dị hóa cấp trong tế bào cơ vân.
Thuốc không có tác dụng trên hoạt động điện ở synap thần kinh-cơ hoặc trong cơ, cũng như không tác động đến tốc độ tổng hợp hoặc giải phóng acetylcholin. Tác dụng phụ đến hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt có thể gián tiếp do giảm hoạt động cơ vân. Ở liều điều trị có hiệu quả, thuốc ít hoặc không tác động đến cơ trơn của tim hoặc ruột.
Dạng bào chế và hàm lượng thuốc Dantrolen
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang Dantrolen natri 25mg, 50mg, 100mg.
- Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20mg dantrolen natri, 3g manitol và natri hydroxyd vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dantrolen
Chỉ định
Dantrolen được sử dụng để làm giảm tình trạng co cứng cơ mạn tính do bại não
Uống dantrolen natri để điều trị triệu chứng, giảm nhẹ tình trạng co cứng cơ mạn tính do tổn thương nơron vận động ở vỏ não như bệnh xơ cứng rải rác, bại não, tổn thương tủy sống và hội chứng đột quỵ.
Thuốc cũng được tiêm tĩnh mạch cùng với các biện pháp hỗ trợ để điều trị cơn sốt cao ác tính.
Chống chỉ định
Co cứng cơ cấp tính hoặc có bệnh gan đang tiến triển như viêm gan và xơ gan.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dantrolen
Cách dùng
Viên nang: Thuốc dùng đường uống.
Lọ bột tiêm: Thuốc dùng đường tiêm tĩnh mạch. Pha thuốc với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn vào lọ có nhãn chứa 20mg thuốc và lắc lọ cho tới khi dung dịch trong.
Liều dùng
- Co cứng cơ:
Phải điều chỉnh liều dùng cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của người bệnh, dùng liều thấp nhất đạt đáp ứng tối ưu mà không gây tác dụng không mong muốn.
Người lớn: Liều uống khởi đầu là 25mg/lần/ngày, dùng trong 7 ngày; tiếp theo, uống mỗi lần 25mg, 3 lần/ngày, trong 7 ngày; sau đó uống 50mg/lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày; tiếp theo uống 100mg/lần, 3 lần/ngày trong 7 ngày nếu cần thiết. Có một số bệnh nhân cần tới 100mg/lần, ngày uống 4 lần, không được vượt quá liều này (không quá 400mg/ngày).
Trẻ em trên 5 tuổi, liều khởi đầu là 0,5mg/kg, uống 1 lần/ngày, trong 7 ngày; tiếp theo uống 0,5mg/kg, 3 lần/ngày trong 7 ngày; sau đó 1mg/kg, 3 lần/ngày trong 7 ngày; và tiếp theo uống 2mg/kg, 3 lần/ngày trong 7 ngày nếu cần thiết. Không uống quá 100mg/ngày/lần, 4 lần/ngày.
Nếu không đạt được hiệu quả điều trị thì không dùng thuốc quá 4 – 6 tuần.
- Cơn sốt cao ác tính:
Phòng ngừa (người lớn hoặc trẻ em): Liều dantrolen uống 4 – 8mg/kg mỗi ngày được chia thành 3 hoặc 4 liều nhỏ, uống trong 1 – 2 ngày trước khi phẫu thuật, với liều cuối cùng uống trước khi phẫu thuật khoảng 3 – 4 giờ, với một ít nước. Cũng có thể tiêm truyền tĩnh mạch một liều 2,5mg/kg trong khoảng 1 giờ, bắt đầu truyền khoảng 1,25 giờ trước khi dự định gây mê; nếu cần thêm liều tiêm tĩnh mạch, phải tùy theo từng người bệnh, có thể tiêm trong khi phẫu thuật.
Điều trị: Liều khởi đầu tối thiểu cho người lớn hoặc trẻ em là 1mg/kg tiêm tĩnh mạch nhanh. Có thể lặp lại liều khởi đầu nếu cần, cho đến khi các triệu chứng bắt đầu rút xuống hoặc đạt được tổng liều tiêm tĩnh mạch tối đa là 10mg/kg. Có thể lặp lại chế độ điều trị nếu triệu chứng trở lại. Cách điều trị này được phối hợp với truyền dung dịch natri bicarbonat, dextrose và insulin để chống tăng kali huyết, và để chủ động làm mát người bệnh. Chẩn đoán sớm và điều trị nhanh là tối Quan trọng đối với bệnh này vì tỷ lệ tử vong lên đến trên 30%.
Tác dụng phụ thuốc Dantrolen
Sử dụng Dantrolen có thể gây buồn ngủ
Tác dụng không mong muốn hầu như thường gặp ở người dùng dantrolen, tính an toàn và tính hiệu quả khi dùng thuốc lâu dài chưa được xác định. Tác dụng phụ nặng ít xảy ra khi tiêm tĩnh mạch ngắn ngày để điều trị sốt cao ác tính.
Thường gặp:
Ít gặp:
- Tiêu hóa: Táo bón, chảy máu dạ dày – ruột, chán ăn, khó nuốt, kích ứng dạ dày, co cứng bụng, buồn nôn và/hoặc nôn.
- Thần kinh: Rối loạn nói, co giật, nhức đầu, rối loạn thị giác (nhìn đôi), vị giác thay đổi, mất ngủ, chảy nước dãi.
- Sinh dục, tiết niệu: Tăng số lần tiểu tiện, tinh thể - niệu, đái ra máu, khó cương dương vật, tiểu tiện không tự chủ và/hoặc bí đái.
- Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Hiếm gặp:
- Tim mạch: Nhịp tim nhanh, huyết áp thất thường, viêm tĩnh mạch, suy tim.
- Huyết học: Suy tủy, thiếu máu, giảm bạch cầu, u lympho bào, giảm tiểu cầu.
- Tâm thần: Trầm cảm, lú lẫn, nóng tính.
- Da: Tóc mọc bất thường, phát ban kiểu trứng cá, ngứa, mày đay, ban kiểu chàm, vã mồ hôi.
- Cơ xương: Đau cơ, đau lưng.
- Hô hấp: Cảm giác ngạt thở, suy hô hấp, phù phổi (kèm suy tim), tràn dịch màng phổi.
- Gan: Vàng da, viêm gan (xảy ra khi dùng liều cao, thường xảy ra từ tháng thứ 1 đến tháng thứ 6 sau khi dùng thuốc).
Lưu ý khi sử dụng thuốc Dantrolen
Lưu ý chung
Phải thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc suy chức năng tim nặng do bệnh cơ tim hoặc suy chức năng phổi (đặc biệt người bị bệnh phổi tắc nghẽn). Phải xét nghiệm chức năng gan cho mọi người bệnh trước và trong khi điều trị; nếu trị số enzym gan tăng, thường phải ngừng thuốc. Nguy cơ tổn thương gan có thể tăng ở người trên 30 tuổi, ở nữ và ở người dùng liều trên 300mg/ngày.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây buồn ngủ, người bệnh không được lái xe hoặc điều khiển máy. Tác dụng phụ này có thể kéo dài tới 2 ngày sau khi tiêm tĩnh mạch.
Phụ nữ có thai
Thuốc dễ qua nhau thai. Tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ. Không nên dùng thuốc cho người mang thai hoặc có thể mang thai, trừ khi lợi ích có thể vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
Không nên dùng thuốc cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc Dantrolen
Tác dụng của dantrolen natri đến hệ thần kinh trung ương có thể tăng lên do rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác. Dùng đồng thời với oestrogen hoặc với các thuốc được biết có độc tính với gan có thể làm tăng nguy cơ tổn hại gan.
Không được phối hợp tiêm tĩnh mạch dantrolen natri với thuốc chẹn kênh calci (có thể gây rung thất và trụy tim mạch).
Dantrolen natri có thể làm tăng tác dụng chẹn thần kinh cơ do vecuronium.
Bảo quản thuốc Dantrolen
Viên nang phải bảo quản trong lọ nút kín, để ở nhiệt độ dưới 40ºC, tốt nhất ở 15 – 30ºC.
Bột pha tiêm phải bảo quản ở nhiệt độ dưới 30ºC và tránh để lâu ra ánh sáng.
Tuy dung dịch đã pha được ổn định trong vòng 6 giờ, song thuốc tiêm truyền tĩnh mạch nên pha ngay trước khi dùng. Dantrolen natri không phù hợp với nước pha tiêm có chứa chất kìm khuẩn, với dung dịch tiêm glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% và các dung dịch acid khác.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm yếu cơ và biến đổi trạng thái ý thức (thí dụ: li bì, hôn mê), nôn, ỉa chảy, tinh thể - niệu.
Khi quá liều cấp tính, phải dùng các biện pháp hỗ trợ chung cùng với rửa dạ dày ngay. Tiêm truyền tĩnh mạch một lượng khá lớn dịch để tránh khả năng bị tinh thể - niệu. Duy trì thông thoáng đường thở và có đầy đủ trang bị hồi sức. Theo dõi điện tâm đồ và người bệnh cẩn thận. Chưa biết thẩm phân có tác dụng trong điều trị quá liều dantrolen natri hay không.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.