Thuốc Dabigatran - Chống đông máu - Cách dùng

Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Dabigatran

Dabigatran có thành phần chính là dabigatran có tác dụng: 

Dabigatran là một chất ức chế trực tiếp cạnh tranh, chọn lọc, có thể đảo ngược của thrombin tự do và liên kết với fibrin. Nó cũng ngăn ngừa các tác động qua trung gian thrombin bao gồm sự phân cắt fibrinogen thành các đơn phân fibrin, hoạt hóa các yếu tố V, VIII, XI và XIII, và ức chế kết tập tiểu cầu do thrombin.  Dabigatran là một chất ức chế thrombin trực tiếp, có hồi phục, mạnh và có tính cạnh tranh và là chất có hoạt tính chính trong huyết tương. Do thrombin (serine protease) giúp chuyển đổi fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu, dùng thuốc ức chế thrombin sẽ ngăn chặn sự hình thành cục máu đông. Dabigatran cũng ức chế thrombin tự do, thrombin liên kết với fibrin và sự kết tập tiểu cầu do thrombin.

Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Dabigatran

Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng:

Thuốc này có dạng viên nén dùng đường uống với các hàm lượng 75 mg, 150 mg

Giá thuốc

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Dabigatran

Chỉ định 

Dibagatran dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật

• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật.
• Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc hệ thống trong rung nhĩ không do van tim.
• Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi.

Chống chỉ định 

• Chảy máu bệnh lý hoạt động; chảy máu tạng; tình trạng hoặc tổn thương có nguy cơ chảy máu đáng kể về mặt lâm sàng (ví dụ như loét đường tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao; chấn thương não, cột sống, nhãn khoa và/hoặc phẫu thuật gần đây; xuất huyết nội sọ gần đây, giãn tĩnh mạch thực quản đã biết hoặc nghi ngờ, dị dạng động mạch, phình mạch, bất thường mạch máu nội tủy hoặc nội tủy); suy giảm chức năng cầm máu.
• Không sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường tiêm trừ khi được đưa ra để duy trì một ống thông tĩnh mạch hoặc động mạch trung tâm mở, hoặc trong khi cắt bỏ ống thông; thuốc chống đông máu đường uống trừ khi chuyển sang điều trị bằng thuốc chống đông máu đường uống; các chất chống nhiễm trùng; chất ức chế mạnh P-glycoprotein.
• Suy thận nặng CrCl < 30 mL/phút.
• Bệnh nhân có van tim giả cơ học cần điều trị chống đông máu.
• Quá mẫn với dabigatran hoặc dabigatran etexilate hoặc một trong các tá dược của thuốc.
• Các biểu hiện chảy máu, bệnh nhân có cơ địa chảy máu, hoặc bệnh nhân giảm đông máu do dùng thuốc hay tự phát.
• Các tổn thương ở cơ quan có nguy cơ chảy máu cao trên lâm sàng, bao gồm đột quỵ xuất huyết trong vòng 6 tháng.
• Không điều trị đồng thời với ketokonazole toàn thân.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Dabigatran

Cách dùng

• Dùng đúng theo bác sĩ đã chỉ dẫn.
• Uống thuốc với một ly nước đầy
• Có thể dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc không.
• Nuốt trọn viên. Không bẻ gãy, nhai hoặc trút hết các hạt thuốc ra khỏi viên nang.

Liều dùng

Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật

Người lớn: Ban đầu, 110 mg tiêm trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật, tiếp theo là 220 mg x 1 lần / ngày trong 10 ngày (thay đầu gối); 28-35 ngày (thay khớp háng). Có thể phải ngừng liều khi chuyển sang và từ dabigatran hoặc dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của bệnh nhân (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm).

Người cao tuổi: ≥75 tuổi Ban đầu, 75 mg tiêm trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật, tiếp theo là 150 mg x 1 lần / ngày trong 10 ngày (thay khớp gối); 28-35 ngày (thay khớp háng).

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc hệ thống trong rung nhĩ không do van tim

Người lớn: 150 mg x 2 lần / ngày. Có thể phải ngừng liều khi chuyển sang và từ dabigatran hoặc dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Người cao tuổi: 75-80 tuổi mỗi lần 150 mg hoặc 110 mg, dựa trên đánh giá cá nhân về nguy cơ thuyên tắc huyết khối và chảy máu; ≥80 tuổi 110 mg giá thầu.

Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi

Người lớn: Điều trị và dự phòng các trường hợp tái phát sau khi điều trị ban đầu bằng thuốc chống đông đường tiêm trong ít nhất 5 ngày: 150 mg x 2 lần / ngày. Thời gian điều trị được cá nhân hóa dựa trên đánh giá lợi ích điều trị so với nguy cơ chảy máu. Có thể phải ngừng liều khi chuyển sang và từ dabigatran hoặc dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của bệnh nhân (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm).

Người cao tuổi: 75-80 tuổi mỗi lần 150 mg hoặc 110 mg, dựa trên đánh giá cá nhân về nguy cơ thuyên tắc huyết khối và chảy máu; ≥ 80 tuổi 110 mg giá thầu.

Tác dụng phụ của thuốc Dabigatran

Chảy máu cam có thể xảy ra sau dùng thuốc

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, xuất huyết đường tiêu hóa.

Hemoglobin giảm, chức năng gan bất thường.

Rối loạn hệ thần kinh: Xuất huyết nội sọ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Đái ra máu, đái ra máu.

Rối loạn da và mô dưới da: Xuất huyết da.

Rối loạn mạch máu: Chảy máu cam.

Có thể gây tử vong: Chảy máu nghiêm trọng

Lưu ý khi sử dụng thuốc Dabigatran

Lưu ý chung

Nguy cơ xuất huyết:
 Giống như các thuốc chống đông khác, nên sử dụng PRADAXA thận trọng trong các trường hợp có tăng nguy cơ gây chảy máu. Chảy máu có thể xuất hiện tại bất cứ vị trí nào trong quá trình điều trị với PRADAXA. Nên tìm kiếm nơi chảy máu nếu hemoglobin và/hoặc hematocrit hoặc huyết áp giảm mà không giải thích được nguyên nhân.

Thận trọng với các bệnh nhân :

• Vấn đề về thận
• Từng bị loét bao tử
• Đã từng bị các vấn đề về xuất huyết
• Đang mang thai hoặc dự tính thụ thai
• Hiện đang nuôi con bằng sữa mẹ hoặc dự tính nuôi con bằng sữa mẹ

Bạn hãy cọi bác sĩ hoặc tđến bệnh viện ngay nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đang bị chảy máu:

• Ho ra máu hoặc cục máu
• Chảy máu lợi bất thường
• Chảy máu cam thường xuyên
• Nước tiểu sậm màu (hông hoặc nâu)
• Đau đớn bất chợt, sưng hoặc đau khớp
• Phân có màu đỏ hoặc đen (giống như màu hắc ín)
• Nhức đầu, cảm thấy chóng mặt hoặc yếu trong người
• Nôn ra máu hoặc chất nôn tháo trông giống như “bã cà phê”
• Bệnh nhân bị chảy máu trầm trọng hoặc không thể cầm lại được
• Có những vết bầm xảy ra không rõ nguyên do hoặc càng lúc càng lớn
• Ra máu lúc kinh nguyệt hoặc chảy máu âm đạo nhiều hơn bình thường

Lưu ý sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

Dabigatran không có nghiên cứu trên phụ nữ có thai nên không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Người ta cũng không biết liệu thuốc có qua sữa mẹ không nên thận trong khi dùng ở phụ nữ đang cho con bú.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc

Tương tác thuốc Dabigatran

Thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời: ketoconazole, dronedarone, itraconazole, cyclosporine, glecaprevir / pibrentasvir

Sử dụng đồng thời Dabigatran với các thuốc tác động lên sự cầm máu hoặc đông máu bao gồm các chất đối kháng Vitamin K có thể làm tăng đáng kể nguy cơ chảy máu.

Dabigatran etexilate và dabigatran không bị chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 và không có tác động trên hệ enzyme cytochrome P450 của người in vitro. Do đó các tương tác thuốc – thuốc liên quan khó có khả năng xảy ra với dabigatran etexilate hoặc dabigatran.

• Abciximab, clopidogrel, dipyridamole, eptifibatide, ticlopidine, tirofiban;
• Alteplase, reteplase, tenecteplase, urokinase;
• Apixaban, argatroban, bivalirudin, dabigatran, desirudin, lepirudin, rivaroxaban;
• Dalteparin, enoxaparin, heparin.

Thuốc làm tăng nồng độ trong huyết tương với verapamil, amiodarone, quinidine, clarithromycin, ticagrelor, posaconazole.

Có thể làm tăng nguy cơ tụ máu tủy sống hoặc ngoài màng cứng khi gây mê thần kinh.

Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết thanh với ritonavir.

Có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương với pantoprazole. Giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng chất cảm ứng P-gp (ví dụ như rifampicin, carbamazepine, phenytoin).

Có khả năng gây tử vong: Tăng nguy cơ chảy máu lớn khi dùng thuốc chống đông máu đường tiêm (ví dụ như heparin không phân đoạn, enoxaparin, dalteparin, fondaparinux, desirudin), thuốc đối kháng vitamin K, thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ như warfarin, rivaroxaban, apixaban), thuốc kháng tiểu cầu (ví dụ: prasclopidogrel, tixtran , sulfinpyrazone), aspirin, NSAID, SSRI, chất ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SNRI).

Tăng nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế P-gp mạnh (ví dụ: ketoconazole toàn thân, itraconazole, dronedarone, ciclosporin, tacrolimus).

Giảm nồng độ trong huyết tương với St. John’s wort.

Thức ăn và rượu bia

Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có những vấn đề sức khỏe, đặc biệt là:

• Chảy máu;
• Van tim cơ học (nhân tạo) – Không nên được sử dụng nếu bạn mắc tình trạng này;
• Rối loạn chảy máu hoặc có tiền sử xuất huyết;
• Vấn đề về thận;
• Chảy máu dạ dày hoặc loét dạ dày, gần đây – Dabigatran có thể tăng nguy cơ chảy máu.
• Bệnh thận nặng – Sử dụng thận trọng. Các tác dụng của thuốc có thể tăng lên vì quá trình đào thải thuốc ra khỏi cơ thể diễn ra chậm hơn.

Bảo quản thuốc Dabigatran

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.

Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?

Quá liều

Triệu chứng: Biến chứng xuất huyết.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Được cá nhân hóa dựa trên mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Có thể cho uống than hoạt nếu xảy ra nuốt phải trong vòng 1-2 giờ sau khi trình bày; cân nhắc phẫu thuật cầm máu và thay thế thể tích máu. Sử dụng idarucizumab như một loại thuốc giải độc cho những trường hợp cần phải đảo ngược tác dụng chống đông máu nhanh chóng. Có thể cân nhắc sử dụng các chất cô đặc yếu tố đông máu (hoạt hóa hoặc không hoạt hóa) hoặc Yếu tố VIIa tái tổ hợp; cô đặc tiểu cầu trong trường hợp giảm tiểu cầu hoặc sử dụng đồng thời các thuốc chống kết tập tiểu cầu tác dụng kéo dài.

Quên liều

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định