Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Clorampheniramin
Clorampheniramin có thành phần chính là Clorpheniramin maleat. Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin, Clorpheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân đextro của thuốc là dexclorpheniramin có tác dụng mạnh gấp hai lần, như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H, ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp, thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
Clorpheniramin maleat và dexclorpheniramin maleat được dùng để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như mày đay, phù mạch, viêm mũi dị ứng, viêm màng tiếp hợp dị ứng, ngứa. Thuốc là thành phần phổ biến để điều trị ho, cảm lạnh. Tuy vậy các chế phẩm này phải dùng thận trọng cho trẻ em và thường phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới hai tuổi, vì nguy cơ gây tử vong.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Clorampheniramin
Thuốc có các dạng bào chế và hàm lượng như sau:
- Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg;
- Viên nén tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
- Nang: 4 mg, 12 mg. Nang tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
- Sirô: 2 mg/5 ml, 8mg/5ml.
- Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).
Giá: đang cập nhật
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Clorampheniramin
Chỉ định
Thuốc chỉ định trong điều trị viêm mũi vận mạch
Thuốc Clorpheniramin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Ðiều trị viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.
- Các dị ứng khác.
- Mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.
- Phối hợp với các thuốc khác để trị triệu chứng ho và cảm lạnh.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
- Người bệnh đang cơn hen cấp.
- Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt.
- Glocom góc hẹp.
- Tắc cổ bàng quang
- Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.
- Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng
- Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Clorampheniramin
Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):
Người lớn; bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.
Trẻ em (2 - 6 tuổi): Uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày;
6 - 12 tuổi: Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.
Phản ứng dị ứng cấp: 12 mg, chia 1 - 2 lần uống.
Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch.
Ðiều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.
Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch.
Người cao tuổi: Dùng 4 mg, chia hai lần /ngày; thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
Tác dụng phụ thuốc Clorampheniramin
Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần.
- Tiêu hóa: Khô miệng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Chóng mặt.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Nhận xét: Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.
- Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: Có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh trung ương.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Clorampheniramin
Thận trọng
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Tương tác thuốc Clorampheniramin
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Bảo quản thuốc Clorampheniramin
Viên nén có tác dụng kéo dài: Ðể nơi khô, mát.
Siro: Ðể nơi mát và tối.
Thuốc tiêm: Tránh ánh sáng.
Bảo quản dưới 300C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
Những triệu chứng và dấu hiệu quả liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTƯ, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống cần chú ý đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nên bằng siro ipecacuanha. Sau đó, dùng than hoạt và thuốc tây để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin, có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên một liều, nên uống thuốc càng sớm càng tốt. Nhưng nếu đã gần đến lúc uống liều tiếp theo, chỉ dùng liều sau mà thôi. Không nên dùng liều đối hay thêm liều để bù vào liền quên uống.