Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Cipolon
Cipolon có thành phần chính là Ciprofloxacin Hydrochloride. Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.
Tác dụng :
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Ðiều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.
Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprofloxacin không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprofloxacin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.
Trong khi sự phối hợp Ciprofloxacin với kháng sinh họ beta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính.
Ciprofloxacin có thể phối hợp với các thuốc sau:
- Pseudomonas: azlocillin, ceftazidime.
- Streptococci: mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ beta-lactam có hiệu lực khác.
- Staphylococci: các kháng sinh họ beta-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin.
Vi khuẩn kỵ khí: metronidazol, clindamycin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Cipolon
Dạng bào chế:Thuốc nhỏ mắt, tai
Đóng gói: Hộp 1 lọ 5ml
Thành phần: Ciprofloxacin Hydrochloride
Hàm lượng: 0,3% Ciprofloxacin
Giá niêm yết công bố (giá bán sỉ): 5102VNĐ/Lọ
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cipolon
Chỉ định
Thuốc chỉ định trong điều trị loét giác mạc
Loét giác mạc
- Pseudomonas aeruginosa,
- Serratia marcescens*,
- Staphylococcus aureus,
- Staphylococcus epidermidis,
- Streptococcus pneumoniae,
- Streptococcus (Nhóm Viridans)*.
*Hiệu lực đối với vi khuẩn chỉ được nghiên cứu ở khoảng 10 bệnh nhiễm trùng.
Viêm kết mạc
- Staphylococcus aureus,
- Staphylococcus epidermidis,
- Streptococcus pneumoniae.
Dược lý:
Thuốc kháng khuẩn tổng hợp, tiệt trùng, đa liều dùng trong nhãn khoa.
Hấp thu toàn thân: Một nghiên cứu về hấp thu toàn thân đã được thực hiện, trong đó dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được nhỏ mỗi hai giờ khi đang thức trong vòng hai ngày, và thêm năm ngày tiếp sau đó nhỏ mỗi bốn giờ khi đang thức. Nồng độ trong huyết tương tối đa của ciprofloxacin được ghi nhận là dưới 5 ng/ml. Nồng độ trung bình thường dưới 2,5 ng/ml.
Vi trùng học: Ciprofloxacin có hoạt tính phổ rộng trong điều kiện phòng thí nghiệm (in vitro) chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin là do khả năng ức chế hoạt động của enzym DNA-gyrase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của vi khuẩn.
Ciprofloxacin đã cho thấy khả năng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau trong điều kiện phòng thí nghiệm và trên các nhiễm trùng lâm sàng
Chống chỉ định
Chống chỉ định trên bệnh nhân có tiền căn quá mẫn với ciprofloxacin hay thành phần khác của thuốc. Có tiền căn quá mẫn với các quinolone khác cũng bị chống chỉ định dùng ciprofloxacin.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Cipolon
Dung dịch nhỏ mắt
Liều dùng được khuyến cáo trong điều trị loét giác mạc là: nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 15 phút trong vòng sáu giờ đầu, sau đó nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 30 phút trong khoảng thời gian còn lại của ngày đầu tiên. Ngày thứ 2, nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi giờ. Vào ngày thứ 3 đến ngày thứ 14, nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 4 giờ. Có thể’ tiếp tục điều trị hơn 14 ngày nếu chưa có hiện tượng tái tạo biểu mô hoàn toàn.
Liều dùng được khuyến cáo trong điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn là: nhỏ 1 hay 2 giọt vào túi kết mạc mỗi 2 giờ khi đang thức, trong vòng 2 ngày; nhỏ một hay hai giọt vào túi kết mạc mỗi 4 giờ khi đang thức, trong 5 ngày tiếp theo.
Thuốc mỡ
Tra một đoạn khoảng 1-1,5 cm vào túi kết mạc, 3 lần mỗi ngày trong hai ngày đầu tiên, sau đó 2 lần mỗi ngày cho 5 ngày kế tiếp.
Tác dụng phụ thuốc Cipolon
Thuốc có thể gây tác dụng phụ chảy nước mắt
Tác dụng ngoại ý liên quan với thuốc thường được báo cáo nhất là cảm giác khó chịu hay rát tại chỗ. Trong các nghiên cứu về loét giác mạc có dùng thuốc thường xuyên, khoảng 17% (dung dịch) và 13% (thuốc mỡ) bệnh nhân có tình trạng kết tủa tinh thể’ màu trắng (xem mục Thận trọng lúc dùng). Dưới 10% bệnh nhân có xảy ra các tác dụng ngoại ý khác, bao gồm cứng bờ mi, có vảy/tinh thể, cảm giác có dị vật, ngứa, sung huyết giác mạc và có vị khó chịu sau khi nhỏ thuốc. Dưới 1% bệnh nhân có các tác dụng ngoại ý như nhuộm màu giác mạc, bệnh kết mạc/viêm kết mạc, phản ứng dị ứng, sưng mí mắt, chảy nước mắt, sợ ánh sáng, thâm nhiễm giác mạc, buồn nôn và giảm thị lực.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Cipolon
Thuốc Cipolon chỉ dùng tại chỗ, không được tiêm vào mắt.
Người ta đã ghi nhận có phản ứng quá mẫn nặng và thường nguy hiểm đến tính mạng trên bệnh nhân được điều trị với quinolone đường toàn thân, đôi khi với liều đầu tiên. Một số phản ứng có kèm theo tình trạng trụy tim mạch, mất tri giác, phù thanh quản hay mặt, khó thở, nổi mày đay và ngứa. Chỉ một số ít bệnh nhân trong tiền căn có phản ứng quá mẫn. Các phản ứng phản vệ trầm trọng cần phải điều trị cấp cứu ngay bằng epinephrine và các biện pháp hồi sức khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch kháng histamine, corticosteroid, các amin hoạt mạch và xử trí đường hô hấp.
Thận trọng khi dùng
Tổng quát
Như với các kháng sinh khác, dùng ciprofloxacin kéo dài có thể gây ra tình trạng bộc phát của các vi khuẩn không nhạy cảm, kể’ cả vi nấm. Nếu có bội nhiễm, nên có biện pháp điều trị thích hợp. Bất cứ khi nào cần đánh giá lâm sàng, nên thăm khám cho bệnh nhân cùng với sự hỗ trợ của dụng cụ phóng đại như đèn khe và nhuộm huỳnh quang, nếu có điều kiện. Ngay khi có nổi ban ở da hay một số dấu hiệu khác của phản ứng quá mẫn, nên ngưng dùng ciprofloxacin. Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân loét giác mạc do vi khuẩn 35 (16,5%) trong số' 210 bệnh nhân có hiện tượng kết tủa tinh thể’ màu trắng khu trú ở phần nông của tổn thương giác mạc. Hiện tượng kết tủa xảy ra trong vòng 24 giờ đến 7 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Ở một bệnh nhân, sự kết tủa được rửa ngay khi vừa xuất hiện. Sự dung giải được ghi nhận trong 1-8 ngày ở 17 bệnh nhân. Sự dung giải được ghi nhận trong 10-13 ngày ở 5 bệnh nhân. Trên 9 bệnh nhân, không có ngày dung giải chính xác. Tuy nhiên, qua thăm khám trong quá trình treo dõi, 18-44 ngày sau khi xảy ra hiện tượng này, người ta ghi nhận có sự dung giải hoàn toàn của chất kết tủa. 3 bệnh nhân hoàn toàn không có thông tin về kết quả. Hiện tượng kết tủa không cản trở việc tiếp tục dùng ciprofloxacin, và cũng như không gây ảnh hưởng ngoại ý lên quá trình lâm sàng của loét hay thị lực (xem mục Tác dụng ngoại ý).
Dùng trong nhi khoa
Độ an toàn và hiệu quả điều trị khi sử dụng cho trẻ dưới 1 tuổi (đối với dạng dung dịch nhỏ mắt) và dưới 2 tuổi (đối với dạng thuốc mỡ tra mắt) chưa được khẳng định.
Mặc dù ciprofloxacin và các dẫn xuất quinolones khác gây các bệnh về khớp khi thử nghiệm dùng bằng đường uống trên một loài chó săn còn nhỏ, việc dùng tại chỗ trên mắt của ciprofloxacin trên các động vật thử nghiệm còn nhỏ không cho thấy gây ra một bệnh lý nào trên khớp và không có bằng chứng cho thấy dạng dùng trong nhãn khoa có một tác dụng nào trên các khớp xương chịu trọng lượng cơ thể.
Khi có thai và cho con bú
Các nghiên cứu về sinh sản đã được thực hiện trên chuột và chuột nhắt với liều sáu lần cao hơn liều thông thường dùng cho người và cho thấy không có bằng chứng về rối loạn sinh sản hay tổn thương thai do dùng ciprofloxacin. Như đối với hầu hết các kháng sinh khác, trên thỏ, ciprofloxacin (liều 30 và 100 mg/kg dùng theo đường uống) gây ra tình trạng rối loạn tiêu hóa dẫn đến sụt cân của thỏ mẹ và làm tăng tỷ lệ xẩy thai. Không có hiện tượng sinh quái thai với các liều đã sử dụng. Khi dùng qua đường tĩnh mạch với liều lên đến 20 mg/kg, không có hiện tượng độc tính cho mẹ cũng như không có hiện tượng nhiễm độc cho phôi hay sinh quái thai. Trong thời kỳ thai nghén, dung dịch nhỏ mắt Ciloxan chỉ nên dùng khi đã cân nhắc giữa ích lợi và nguy cơ cho thai.
Vẫn chưa được biết ciprofloxacin dùng tại chỗ có được bài tiết qua sữa người hay không. Tuy nhiên, sau một liều đơn 500 mg theo đường uống, đã tìm thấy ciprofloxacin trong sữa người. Nên lưu ý hơn khi dùng thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan cho bà mẹ nuôi con bú.
Mặc dù ciprofloxacin và các quinolone khác gây ra bệnh lý ở khớp trên động vật chưa trưởng thành ở đa số loài được thử nghiệm sau khi cho dùng theo đường uống, ciprofloxacin dùng nhỏ tại mắt cho động vật chưa trưởng thành không gây ra bệnh lý ở khớp; và không có bằng chứng cho thấy dạng nhỏ mắt có bất kỳ ảnh hưởng nào lên các khớp chịu lực.
Tương tác thuốc Cipolon
Chưa có nghiên cứu đặc hiệu về tương tác thuốc được thực hiện với ciprofloxacin nhỏ mắt. Tuy nhiên, khi dùng đường toàn thân một số quinolone, người ta đã nhận thấy có tình trạng tăng nồng độ huyết thanh của theophylline, ngăn cản chuyển hóa cafeine, tăng cường khả năng tác dụng của thuốc chống đông dạng uống, warfarin và các dẫn xuất của nó, và cũng ghi nhận sự gia tăng creatinine huyết thanh trên bệnh nhân dùng đồng thời với cyclosporin.
Bảo quản thuốc Cipolon
Vặn chặt nắp ngay sau khi dùng thuốc Cipolon, tránh để tiếp xúc không khí quá lâu, tránh ánh nắng trực tiếp chiếu vào sản phẩm.
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, xa tầm với của trẻ.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều
Khi quá liều tại chỗ do thuốc mỡ hay dung dịch nhỏ mắt Ciloxan có thể’ dùng nước ấm để’ rửa mắt.
Quên liều
Tốt nhất vẫn là uống thuốc đúng thời gian bác sĩ kê đơn. Uống thuốc đúng thời gian sẽ bảo đảm tác dụng của thuốc được tốt nhất. Thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu, không nên uống bù khi thời gian quá xa cho lần uống tiếp theo.