Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Cintidin
Cinitidin có thành phần chính là Cimetidine
Tác dụng :
- Cơ chế tác dụng: do công thức gần giống histamin nên các thuốc kháng H2- histamin tranh chấp với histamin tại receptor H2 ở tế bào thành dạ dày, làm ngăn cản tiết dịch vị bởi các nguyên nhân gây tăng tiết histamin ở dạ dày. Thuốc làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị.
- Tác dụng do ức chế receptor H2 làm giảm bài tiết acid dịch vị mà acid này được kích thích tăng tiết bởi histamin, gastrin, thuốc cường phó giao cảm và kích thích dây thần kinh X. Khả năng làm giảm tiết acid dịch vị của cimetidin là 50%.
- Cimetidin ức chế rất rõ cytocrom P450 ở gan, gây kháng androgen(do gắn vào receptor-androgen.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Cintidin
Dạng bào chế:Viên nén
Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên nén
Thành phần: Cimetidine
Hàm lượng: 200mg
Giá: Cimetidin 200mg: 85.000 VNĐ/ hộp 10 vỉ x 10 viên.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cintidin
Chỉ định
Loét dạ dày - tá tràng lành tính, loét tái phát, loét miệng nối, trường hợp cần giảm quá trình tiết axit dạ dày, hội chứng trào ngược dạ dày thực quản và Zollinger Ellison.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với cimetidine. Phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Cintidin
Liều uống thường dùng cho người lớn là 200 mg - 400 mg x 2 lần/ngày vào bữa ăn sáng và trước khi đi ngủ trong thời gian ít nhất 4 - 8 tuần.
Tác dụng phụ thuốc Cintidin
Hiếm khi xảy ra tiêu chảy, mệt mỏi, mẩn đỏ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Cintidin
Kiểm tra độ lành tính của loét dạ dày trước khi điều trị.
Tương tác thuốc Cintidin
Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Ða số các tương tác là do sự liên kết của cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
- Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
- Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.
- Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.
- Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N - acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.
- Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.
- Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
- Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
- Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này.
- Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.
- Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theo phylin hoặc ngừng cimetidin.
Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.
Bảo quản thuốc Cintidin
Bảo quản thuốc Cinitidin ở nhiệt độ phòng (15-30 độ C).
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Cimetidin có thể dùng từ 5,2 tới 20 g/ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp...
Xử lý: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.