Thành phần và cơ chế tác động thuốc Cholesarte
Thuốc Cholesarte có thành phần chính là Glimepiride
Glimepiride là một sulfamide hạ đường huyết thế hệ mới thuộc nhóm các sulfonylurea được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2. Nó tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi các tế bào bêta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepiride còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy, hay nói một cách khác, Glimepiride có cơ chế tác động kép (tại tụy và ngoài tụy).
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào bêta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepiride liên kết nhanh và phóng thích nhanh với protein ở màng tế bào bêta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepiride làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol; sự tăng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly.
Glimepiride ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphate, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.
Tác động chung:
Ở người khỏe mạnh, liều tối thiểu có hiệu quả bằng đường uống là 0,6 mg. Hiệu lực của glimepiride lệ thuộc vào liều và có thể tái tạo. Ðáp ứng sinh lý với tăng vận động đột ngột (giảm bài tiết insulin) vẫn xảy ra khi dùng glimepiride.
Nếu dùng thuốc ngay trước bữa ăn hay khoảng 30 phút trước bữa ăn thì tác dụng của thuốc tương tự nhau. Ở bệnh nhân bị đái tháo đường, dùng liều duy nhất hàng ngày cho phép kiểm soát thỏa đáng được sự chuyển hóa trong vòng một ngày đêm.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepiride cũng có tác động hạ đường huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ đường huyết toàn phần.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Cholesarte
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau
*Viên nén-2mg. Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên chứa
- Glimepiride 2mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc:
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cholesarte
Cholesarte điều trị đái tháo đường type 2Chỉ định
Thuốc Cholesarte chỉ định trong các trường hợp sau: Ðiều trị kết hợp với chế độ ăn & luyện tập nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 không phụ thuộc Insulin.
Chống chỉ định
Thuốc Cholesarte chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với glimepiride, sulfonylurê hoặc sulfonamid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Đái tháo đường phụ thuộc insulin, hôn mê và nhiễm keto – acid do đái tháo đường.
- Suy gan, thận nặng: Nên chuyển sang dùng insulin.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Cholesarte
Cách dùng
- Thuốc dạng viên nén, dùng đường uống
- Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng
Người lớn: Liều khởi đầu ở bệnh nhân chưa được điều trị trước đó: 1 – 2 mg/ngày. Bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng hoặc người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, những bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết: 1 mg/ngày; bệnh nhân đã từng được điều trị bằng thuốc trị đái tháo đường khác: 1 – 2 mg/ngày, tối đa 2 mg/ngày.
Liều duy trì: 1 – 4 mg/ngày (ở bệnh nhân đã dùng glimepiride 1 mg/ngày, tăng đến 2 mg/ngày nếu vẫn không đạt mức glucose huyết mong muốn sau 1 – 2 tuần điều trị; sau khi dùng đến liều 2 mg, việc chỉnh liều sau đó tùy thuộc mức dung nạp và đáp ứng); nên tăng liều từ từ, mỗi lần tăng không quá 2 mg/ngày, cách quãng 1 – 2 tuần; tối đa 8 mg/ngày.
Tác dụng phụ thuốc Cholesarte
Sử dụng Cholesarte có thể gây hoa mắtThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Thường gặp:
- Hoa mắt
- Chóng mặt
- Đau đầu
- Buồn nôn
- Nôn
- Cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị
- Đau bụng
- Tiêu chảy
- Tối loạn thị giác tạm thời khi bắt đầu dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là hạ glucose huyết.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Cholesarte
Không nên dùng cho phụ nữ có thai & cho con bú, trẻ em.
Lưu ý nguy cơ hạ đường huyết hoặc mất khả năng kiểm soát đường huyết.
Mất kiểm soát glucose huyết có thể xảy ra ở bệnh nhân đã ổn định với chế độ điều trị đái tháo đường nhưng có những yếu tố gây stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng, hoặc phẫu thuật.
Phản ứng dị ứng: Đã có báo cáo phản ứng dị ứng xảy ra khi điều trị với glimepiride bao gồm quá mẫn, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson. Nếu nghi ngờ có phản ứng dị ứng, nhanh chóng ngừng dùng glimepiride.
Thiếu máu tan máu: Đã có báo cáo về thiếu máu tan máu ở cả bệnh nhân thiếu hụt hay không thiếu hụt glucose 6-phosphat dehydrogenase (G6DP).
Tăng nguy cơ tim mạch với mọi sulfonylurê: Đã có báo cáo về tăng nguy cơ tim mạch khi dùng thuốc hạ glucose huyết đường uống so với chế độ ăn kiêng đơn thuần hay chế độ ăn kiêng kết hợp với insulin.
Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.
Không nên dùng Glimepiride cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Tương tác thuốc Cholesarte
Insulin, thuốc tiểu đường uống, chloramphenicol, dẫn xuất coumarin, IMAO, miconazol, phenylbutazol, blocker làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepiride.
Acetazolamide, thuốc lợi tiểu, barbiturate, phenytoin, glucagons làm giảm tác dụng của glimepiride.
Thuốc kháng histamin H2, clonidine, reserpin, rượu: làm thay đổi tác dụng của glimepiride.
Glimepiride làm thay đổi tác dụng của thuốc chống đông máu coumarin
Bảo quản thuốc Cholesarte
- Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Cholesarte Tablet .
- Kiểm tra hạn sử dụng thuốc.
- Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa.
- Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Cholesarte Tablet
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Cholesarte Tablet cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Cholesarte Tablet có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Cholesarte Tablet
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.