Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Chemistatin
Chemistatin có thành phần chính là Rosuvastatin - một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Tác động dược lực
Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.
Hiệu quả lâm sàng
Rosuvastatin được chứng minh có hiệu quả ở nhóm bệnh nhân người lớn tăng cholesterol máu, có hay không có tăng triglycerid máu, bất kỳ chủng tộc, giới tính hay tuổi tác và ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt như tiểu đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình.
Từ các dữ liệu nghiên cứu pha III, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả trong điều trị ở hầu hết các bệnh nhân tăng cholesterol máu loại IIa và IIb (LDL-C trung bình trước khi điều trị khoảng 4,8mmol/l) theo các mục tiêu điều trị của Hội Xơ Vữa Mạch Máu Châu Âu (European Atherosclerosis Society- EAS; 1998); khoảng 80% bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin 10mg đã đạt được các mục tiêu điều trị của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
Trong 1 nghiên cứu lớn, 435 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử đã được cho dùng Rosuvastatin từ 20-80mg theo thiết kế điều chỉnh tăng liều. Người ta thấy là tất cả các liều Rosuvastatin đều có tác động có lợi trên các thông số lipid và đạt được các mục tiêu điều trị. Sau khi chỉnh đến liều hằng ngày 40mg (12 tuần điều trị), LDL-C giảm 53%. 33% bệnh nhân đạt được các mục tiêu của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
Trong một nghiên cứu mở, điều chỉnh liều tăng dần, 42 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền kiểu đồng hợp tử được đánh giá về đáp ứng điều trị với liều Rosuvastatin 20-40mg. Tất cả bệnh nhân nghiên cứu đều có độ giảm trung bình LDL-C là 22%.
Trong các nghiên cứu lâm sàng với một số lượng bệnh nhân nhất định, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả phụ trợ trong việc làm giảm triglyceride khi được sử dụng phối hợp với fenofibrate và làm tăng nồng độ HDL-C khi sử dụng phối hợp với niacin.
Rosuvastatin chưa được chứng minh là có thể ngăn chặn các biến chứng có liên quan đến sự bất thường về lipid như bệnh mạch vành vì các nghiên cứu về giảm tỷ lệ tử vong và giảm tỷ lệ bệnh lý khi dùng Rosuvastatin đang được thực hiện.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Chemistatin
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Hàm lượng: Chemistatin 20mg
Đóng gói: Hộp 4 vỉ x 7 viên
Giá bán Thuốc Chemistatin sẽ khác nhau ở các cơ sở kinh doanh thuốc. Liên hệ nhà thuốc, phòng khám, bệnh viện hoặc các cơ sở có giấy phép kinh doanh thuốc để cập nhật chính xác giá Thuốc Chemistatin.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Chemistatin
Chemistatin thường dùng để điều trị tăng cholesterol máu
Chỉ định
Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lia kể cả thăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại llB). Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, và khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường. Suy thận nặng. Bệnh cơ. Đang dùng cyclosporin. Có thai hoặc cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Chemistatin 20mg phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Chemistatin
Khởi đầu 5 hoặc 10 mg, ngày 1 lần, nếu cần có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần, liều 40 mg chỉ dùng khi tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
Lưu ý:
Ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, như mọi statin khác, cần thận trọng khi bệnh nhân có yếu tố dễ tiêu cơ vân như suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ, tiền sử độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate, nghiện rượu, trên 70 tuổi, các tình trạng gây tăng nồng độ thuốc trong máu, dùng đồng thời với fibratem.
Ngưng dùng thuốc nếu CK > 5 x ULN hoặc triệu chứng về cơ trầm trọng. Không nên dùng khi có nhiễm khuẩn huyếtm tụt HA, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết, chuyển hóa nặng: co giật không kiểm soát được.
Tác dụng phụ thuốc Chemistatin
Sử dụng thuốc Chemistatin có thể gây ra cảm giác nhức đầu
Tác dụng không mong muốn do rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Các phản ứng có hại liệt kê dưới đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra và nhóm cơ quan trong cơ thể. Tần suất xuất hiện phản ứng có hại được xếp loại theo quy ước sau: Thường gặp (≥1/100 đến <1/10); Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1000); Rất hiếm gặp (<1/10.000); Chưa biết (không thể ước lượng được từ những dữ liệu sẵn có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch
Rối loạn nội tiết
Thường gặp: Đái tháo đường. Tăng HbA1c và tăng đường huyết lúc đói đã được ghi nhận khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả rosuvastatin. Trong một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần
Chưa biết: Trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt
- Rất hiếm gặp: Bệnh đa dây thần kinh, suy giảm trí nhớ.
- Chưa biết: Rối loạn giấc ngủ (kể cả mất ngủ và ác mộng), suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Chưa biết: Ho, khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Rối loạn gan - mật
- Hiếm gặp: Tăng transaminase gan
- Rất hiếm gặp: Vàng da, viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da
- Ít gặp: Ngứa, nổi mẩn, mày đay
- Chưa biết: Hội chứng Stevens-Johnson
Rối loạn cơ - xương và mô liên kết
- Thường gặp: Đau cơ
- Hiếm gặp: Bệnh cơ (kể cả viêm cơ), tiêu cơ vân
- Rất hiếm gặp: Đau khớp
- Chưa biết: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm gặp: Tiểu ra máu (huyết niệu)
Rối loạn vú và hệ sinh sản
Rất hiếm gặp: Chứng vú to ở nam giới
Rối loạn khác
- Thường gặp: Suy nhược
- Protein niệu đã xảy ra ở bệnh nhân điều trị với rosuvastatin.
- Tăng nồng độ creatinin kinase (CK) liên quan đến liều dùng đã xảy ra ở bệnh nhân dùng rosuvastatin; đa số các trường hợp là nhẹ, không triệu chứng và thoáng qua.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Chemistatin
Suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ, tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat, nghiện rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan, trên 70 tuổi, các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, dùng đồng thời với fibrat.
Phụ nữ có thai, đang cho con bú
Phụ nữ có thai:
Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên dùng biện pháp ngừa thai thích hợp. Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có ít bằng chứng về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
Phụ nữ cho con bú:
Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú. Rosuvastatin được bài tiết trong sữa của chuột thử nghiệm. Không có dữ liệu về bài tiết vào trong sữa của người.
Tương tác thuốc Chemistatin
Thuốc
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Chemistatin 20mg nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Thức ăn
Cân nhắc sử dụng chung thuốc với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Bảo quản thuốc Chemistatin
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Xử lý trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Nên làm gì nếu quên một liều
Trong trường hợp bạn quên một liều khi đang trong quá trình dùng thuốc hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định. Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng đã quy định.