Thuốc Cerloby - Điều trị bệnh lao kháng thuốc - Hộp 1 lọ x 60 viên - Cách dùng

Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Cerloby

Cerloby có thành phần chính là Cycloserine.

Cycloserine là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D - alanin, vì thế cycloserine ức chế các phản ứng trong đó D - alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D - alanin, cycloserine ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia trên in vitro. Cycloserine có tác dụng kim khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ml, cycloserine ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis trên in vitro. Không có sự kháng chéo giữa cycloserine với các thuốc chữa lao khác. Người ta đã thấy có hiện tượng kháng thuốc tự nhiên và mắc phải đối với cycloserine của chủng Mycobacterium tuberculosis trong phòng thí nghiệm và trên lâm sàng. Các chủng Mycobacterium turbeculosis lúc đầu nhạy cảm với thuốc, kháng thuốc rất nhanh khi sử dụng đơn độc cycloserine trong điều trị. Kết hợp cycloserine với các thuốc chống lao khác, có thể giảm và phòng tránh được sự kháng thuốc. Cycloserine khi phối hợp với các thuốc hàng đầu chống lao khác (streptomycin, isoniazid, rifampicin, ethambutol, pyrazynamid) đã có tác dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Vì tình hình kháng thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải dùng hạn chế cycloserine, chỉ dành cycloserine để điều trị những người bệnh đã mắc lao kháng thuốc.

Dạng bào chế và hàm lượng thuốc Cerloby

Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:

• Viên nang cứng: Hộp 1 lọ x 60 viên

Mỗi viên: Cycloserine 250mg; tá dược vừa đủ.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Cerloby

Chỉ định 

Bệnh lao kháng thuốc (dùng kết hợp với các thuốc chống lao khác).

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (chỉ dùng khi các thuốc hiệu quả hơn và ít độc hơn có chống chỉ định và vi khuẩn gây bệnh được chứng minh có nhạy cảm với Cycloserine).

Chống chỉ định 

Quá mẫn với Cycloserine, động kinh, trầm cảm, lo âu nặng, loạn tâm thần, suy thận nặng, nghiện rượu.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Cerloby

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao.

Liều dùng

Người lớn: Bắt đầu 250 mg/lần, 12 giờ một lần, trong 2 tuần đầu sau đó thận trọng tăng liều, nếu cần, theo nồng độ thuốc trong máu đến khi có đáp ứng, cho đến tối đa 500 mg mỗi 12 giờ (liều hàng ngày cao nhất 15 – 20 mg/kg). 

Trẻ em: Bắt đầu 10 mg/kg thể trọng một ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ thuốc trong máu.

Chú ý: Phải theo dõi nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng và đáp ứng của thuốc, liều vượt quá 500 mg/ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ thuốc trong máu không được vượt quá 30 microgam/ml. Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút (0,83 ml/giây)) không nên sử dụng cycloserine do tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh.

Khi ngừng dùng thuốc: Tuân thủ dùng thuốc với thời gian được chỉ định, ngay cả khi người bệnh đã thấy khỏe hơn. Nếu ngừng dùng thuốc quá sớm, tình trạng nhiễm khuẩn có thể không hoàn toàn được chữa trị. Người bệnh không nên tự ngừng dùng thuốc nếu không có ý kiến của bác sĩ. Nếu người bệnh còn có những nghi vấn liên quan đến cách dùng thuốc, hãy tham vấn ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. 

Tác dụng phụ thuốc Cerloby

Thuốc Cerloby thường khiến người bệnh đau đầu, chóng mặt ngủ gà

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất thuộc hệ thần kinh trung ương, thường xuất hiện nhiều vào 2 tuần đầu điều trị và mất đi khi ngừng thuốc. Các biểu hiện thường thấy là ngủ gà, đau đầu, run rẩy, loạn vận ngôn, chóng mặt, lú lẫn, hốt hoảng, kích thích, trạng thái tâm thần, có ý định tự tử, hoang tưởng, phản ứng giảm trương lực, co giật cơ, rung giật cổ chân, tăng phản xạ, loạn thị, liệt nhẹ, con co cứng giật rung hoặc vắng ý thức. Dùng liều cao cycloserine hoặc uống rượu trong khi điều trị sẽ làm tăng nguy cơ co giật. Rất hiếm gặp viêm gan. 

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, hoa mắt, lo âu, chóng mặt, ngủ gà, run rẩy, co giật, trầm cảm. 

Ít gặp, 1/1000 ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Thay đổi tâm thần, thay đổi nhân cách, kích thích, hung dữ. 

Hiếm gặp, ADR <1/1000 

Da: Ban đỏ. 

• Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu nguyên hồng cầu nhiễm sắt. 
• Chuyển hóa: Giảm hấp thu calci, magnesi; giảm tổng hợp protein. 
• Tác dụng khác: Thiếu vitamin B12, thiếu acid folic, loạn nhịp tim.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Cerloby

Lưu ý chung

Nên ngừng hoặc giảm liều dùng cycloserine nếu người bệnh bắt đầu có viêm da dị ứng hoặc các triệu chứng của nhiễm độc thần kinh trung ương như co giật, loạn thần, buồn ngủ, trầm cảm, lú lẫn, tăng phản xạ vận động, đau đầu, run rẩy, chóng mặt, liệt nhẹ hoặc loạn vận ngôn. 

Độc tính của thuốc thường liên quan đến nồng độ cycloserine cao hơn 30 mg/L máu. Trường hợp này có thể là do sử dụng liều cao hoặc độ thanh thải qua thận giảm. Chỉ số trị liệu của thuốc này là nhỏ. Nguy cơ co giật tăng ở người nghiện rượu mãn tính.

Cần theo dõi các thông số huyết học, độ thanh thải ở thận, nồng độ thuốc trong máu và các xét nghiệm chức năng gan đối với người bệnh. 

Trước khi bắt đầu trị liệu với cycloserine, cần lấy mẫu và xác định sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Trong điều trị lao phối hợp, sự nhạy cảm đối với các thuốc chống lao cũng cần phải xác định. 

Cần định lượng thuốc trong máu ít nhất là hàng tuần đối với người bệnh suy giảm chức năng thận, các cá nhân sử dụng liều hơn 500 mg, và những người có dấu hiệu và triệu chứng gợi ý đến tình trạng nhiễm độc. Cần điều chỉnh liều dùng để duy trì nồng độ thuốc trong máu là 30 mg/L. 

Các thuốc chống co giật hoặc an thần có thể hiệu quả trong kiểm soát các triệu chứng do nhiễm độc thần kinh trung ương, như co giật, lo âu hoặc run rẩy. Người bệnh dùng liều hơn 500 mg/ngày cần được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng như vậy. Vai trò của pyridoxine để ngăn ngừa độc tính trên thần kinh trung ương do cycloserine chưa được chứng minh. 

Phối hợp cycloserine và các thuốc chống lao khác có thể gây ra, trong một số trường hợp đặc biệt, các tình trạng thiếu acid vitamin B12 và/hoặc acid folic, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ và thiếu máu nguyên hồng cầu. Nếu có bằng chứng cho thấy tình trạng thiếu máu trong khi điều trị, cần phải tiến hành các xét nghiệm và biện pháp điều trị phù hợp. 

Cycloserine có liên quan đến các đợt cấp rối loạn chuyển hóa porphyrin trong lâm sàng và không khuyến cáo dùng cho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thuốc có chứa lactose. Người bệnh có các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này. 

Phụ nữ có thai

Khi dùng khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Do tiềm năng tác dụng không mong muốn của cycloserine ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloserine.

Người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ngủ gà, đau đầu, kích thích, do đó không nên lái xe, vận hành máy móc hay làm các công việc đòi hỏi tập trung cao khi đang dùng thuốc.

Tương tác thuốc Cerloby

Cycloserine làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của cycloserine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.

Cycloserine có tính đối kháng với pyridoxin và làm tăng thải trừ pyridoxin ở thận; nhu cầu về pyridoxin có thể tăng ở người bệnh dùng cycloserine.

Bảo quản thuốc Cerloby

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30^oC.

Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?

Nếu dùng quá liều

Triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều Cycloserine nhiều.

Điều trị: gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.

Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ 1 lần cho đến khi tình trạng ổn định.

Điều trị hỗ trợ.

Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật.

Dùng 200 – 300mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Nếu quên liều

Uống liều đã quên ngay khi có thể, nếu như liều tiếp theo cách xa hơn 6 giờ. Bỏ qua liều đã quên khi sắp đến lần dùng thuốc tiếp theo. Không gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.