Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Candesartan
Candesartan là thuốc điều trị tăng huyết áp, do thuốc chẹn receptor AT1 của angiotensin II.
Cơ chế tác dụng: Candesartan ức chế Receptor AT1 của angiotensin II làm mất tác dụng của angiotensin II.
Trên mạch: làm hạ huyết áp từ từ do:
- Giãn mạch trực tiết nên giảm sức cản ngoại vi.
- Giãn trương lực giao cảm ngoại vi: giảm giải phóng nor- adrenalin từ tuỷ thượng thận, nor-adrenalin tăng thu hồi vào hạt dự trữ ở dạng không hoạt tính.
- Giảm giải phóng vasopressin từ tuyến yên và giảm đáp ứng của hệ mạch với các chất co mạch: vasopressin và nor-adrenalin.
Trên tim:
- Làm giảm co bóp cơ tim( do ức chế mở kênh calci trong tế bào cơ tim).
- Giảm nhịp tim do giảm trương lực giao cảm.
- Làm giảm sự phì đại và xơ hoá của tâm thất.
Trên thận: giảm giải phóng aldosteron và tăng tuần hoàn thận nên tăng sức lọc cầu thận.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Candesartan
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg.
Candesartan là một sản phẩm của Công ty cổ phần dược phẩm SaVi., được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp vào khoảng 100.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Candesartan
Thuốc Candesartan chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Candesartan thường dùng để điều trị tăng huyết áp
- Tăng huyết áp.
- Suy tim: Điều trị suy tim độ II - III theo phân loại của Hội tim New York NYHA và suy giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%), dùng phối hợp với thuốc ức chế ACE ở người bệnh đang điều trị 1 thuốc ức chế ACE nhưng không hiệu quả, hoặc khi bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế ACE.
- Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường.
Thuốc Candesartan chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với candesartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú.
- Suy gan nặng và/hoặc ứ mật.
- Suy tim có kali huyết > 5 mmol/lít, creatinin huyết > 265 micromol/ lít (> 30 mg/lít) hoặc hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút (tính theo công thức Cockcroft).
- Sử dụng đồng thời candesartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60ml/phút/1,73m2).
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Candesartan
Người lớn
Dùng Candesartan điều trị tăng huyết áp:
- Liều khởi đầu là 8 mg x1 lần/ngày (ở Hoa Kỳ liều khởi đầu cao hơn là 16 mg ngày một lần).
- Cứ sau mỗi 4 tuần, nếu huyết áp giảm chưa đạt yêu cầu và bệnh nhân vẫn dung nạp được thuốc thì tăng liều thêm 8 mg/ngày cho đến khi huyết áp giảm đạt yêu cầu hoặc đến liều tối đa 32 mg/ngày (dùng 1 - 2 lần).
- Nếu liều 32 mg/ngày vẫn không có tác dụng thì điều trị phối hợp hoặc thay thuốc khác. Ở liều có tác dụng, huyết áp thường giảm sau 2 tuần và giảm tối đa sau 4 - 6 tuần.
Dùng Candesartan điều trị ở bệnh nhân suy tim:
- Liều khởi đầu: 4 mg x 1 lần/ngày. Cứ sau mỗi hai tuần nếu không đáp ứng có thể tăng liều gấp đôi đến mục tiêu (cũng là liều tối đa) 32 mg/ngày nếu bệnh nhân dung nạp được. Cần giám sát chặt chẽ huyết áp của bệnh nhân trong quá trình tăng liều.
Trẻ em
- Trẻ em <1 tuổi: Không dùng Dùng Candesartan điều trị .
- Trẻ 1 - 6 tuổi: Khởi đầu 0,2 mg/kg/ngày (khoảng: 0,05 - 0,4 mg/kg/ngày) dưới dạng hỗn dịch uống. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của liều > 0,4 mg/kg/ngày.
- Trẻ em và thanh thiếu niên 6 - 18 tuổi: Liều khởi đầu là 4 mg x 1 lần/ngày.
- Đối với bệnh nhân nặng < 50 kg: Ở bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều lên tối đa 8 mg x 1 lần / ngày.
- Đối với bệnh nhân nặng ≥ 50 kg: Ở bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều lên 8 mg x 1 lần/ngày và sau đó lên 16 mg x 1 lần/ngày nếu cần.
- Liều trên 32 mg chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Đối tượng khác
Người cao tuổi: Liều tương tự người lớn.
Bệnh nhân suy gan:
- Liều khởi đầu là 2 mg/ngày, EMC khuyến cáo liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình là 4 mg/ngày, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.
- Liều duy trì: Trong khi điều chỉnh liều, nếu huyết áp giảm đạt yêu cầu thì dùng liều duy trì, có thể 8 - 32 mg/ngày tùy cá thể, dùng một lần hoặc chia hai lần mỗi ngày
Bệnh nhân suy thận, suy giảm thể tích nội mạch:
- Liều khởi đầu là 4 mg/ngày.
- Liều duy trì: Trong khi điều chỉnh liều, nếu huyết áp giảm đạt yêu cầu thì dùng liều duy trì, có thể 8 - 32 mg/ngày tùy cá thể, dùng một lần hoặc chia hai lần mỗi ngày.
Tác dụng phụ thuốc Candesartan
Candesartan có thể gây chóng mặt
Bạn có thể mắc các tác dụng phụ bao gồm: chóng mặt, mệt mỏi. Chảy nước mũi hoặc đau họng cũng có thể xảy ra. Nếu bất kỳ phản ứng nào tiếp diễn hoặc xấu đi, hãy thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay.
Để giảm thiểu nguy cơ chóng mặt, bạn hãy đứng dậy chậm khi đang ngồi hoặc nằm.
Thông báo với bác sĩ ngay nếu bạn có bất kỳ phản ứng phụ nghiêm trọng, bao gồm: ngất xỉu, triệu chứng của kali máu cao (như suy nhược cơ, nhịp tim chậm/không đều).
Candesartan có thể được sử dụng để phòng ngừa các vấn đề về thận hoặc điều trị cho những người có vấn đề về thận. Thuốc cũng hiếm khi gây ra vấn đề nghiêm trọng về thận hoặc làm cho tình trạng thận nghiêm trọng hơn. Bác sĩ sẽ kiểm tra chức năng thận trong khi bạn đang dùng candesartan. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào về các vấn đề về thận như thay đổi lượng nước tiểu.
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng với thuốc candesartan rất hiếm khi xảy ra. Tuy nhiên, bạn hãy nhờ giúp đỡ ngay nếu thấy bất kỳ triệu chứng phản ứng dị ứng nghiêm trọng nào, bao gồm: phát ban, ngứa/sưng (đặc biệt là mặt/lưỡi/cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.
Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Candesartan
Lưu ý chung
- Thuốc có thể gây hạ huyết áp quá mức. Nguy cơ này sẽ tăng trên các bệnh nhân mất nước mất muối, sử dụng lợi tiểu kéo dài, suy tim, thẩm tách máu. Đối với bệnh nhân suy tim, có thể cần giảm tạm thời liều lượng của Candesartan hoặc thuốc lợi tiểu, đồng thời cần giám sát chặt chẽ huyết áp trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
- Phản ứng kiểu phản vệ và/hoặc phù mạch, đã được báo cáo sau khi sử dụng Candesartan. Vì vậy, Candesartan không khuyến cáo sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch dù có hoặc không có liên quan với việc sử dụng các thuốc ức chế ACE hay các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
- Do hệ renin - angiotensin - aldosteron (RAA) có vai trò quan trọng trong duy trì áp lực lọc cầu thận, các thuốc tác động lên hệ RAA (thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II - kể cả candesartan) có nguy cơ ảnh hưởng đến sức lọc cầu thận.
- Đặc biệt, trên các bệnh nhân suy tim, quá trình tưới máu thận đã bị hạn chế, nếu sử dụng các thuốc này, có thể làm ảnh hưởng rõ rệt đến chức năng thận (gây thiểu niệu, tăng urê huyết tiến triển, suy thận, thậm chí tử vong). Đã có báo cáo về phản ứng có hại (ADR) là tăng creatinin huyết thanh trên bệnh nhân suy tim dùng Candesartan.
- Do đó, cần giám sát chặt chẽ creatinin huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó. Các bệnh nhân có hẹp động mạch thận hai bên, bệnh nhân đã có suy thận trước đó, bệnh nhân dùng đồng thời thuốc lợi tiểu cũng là những trường hợp tăng nguy cơ suy thận khi sử dụng các thuốc tác động trên hệ RAA.
- Tăng kali huyết có thể xảy ra trên các bệnh nhân suy tim sung huyết sử dụng Candesartan, đặc biệt nếu dùng phối hợp với các thuốc ức chế ACE và/hoặc các thuốc lợi tiểu giảm thải kali (như spironolacton). Cần giám sát kali huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
- Thận trọng khi phải phẫu thuật lớn, phải gây mê vì có nguy cơ tụt huyết áp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Nguy cơ tử vong, dị tật cho thai nhi/ trẻ sơ sinh: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ảnh hưởng, thậm chí gây chết thai nhi và trẻ sơ sinh.
- Chưa thấy tai biến khi dùng Candesartan trong 3 tháng đầu thai kỳ, nhưng cần phải ngừng Candesartan càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai. Đã có ca báo cáo về độc tính trên thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ dùng thuốc này trong thai kỳ.
- Theo phân loại của FDA, Candesartan xếp nhóm C (3 tháng đầu thai kỳ) và nhóm D (3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ) khi dùng cho phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Chưa có nghiên cứu Candesartan có tiết vào sữa mẹ hay không. Do tiềm tàng nguy cơ có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của Candesartan đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng đôi khi chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong khi điều trị thuốc.
Tương tác thuốc Candesartan
Thuốc candesartan có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc candesartan gồm: aliskiren, lithium, thuốc có thể làm tăng mức kali trong máu (như thuốc ức chế ACE bao gồm benazepril/lisinopril, thuốc ngừa thai chứa drospirenone).
Một số sản phẩm có thành phần có thể làm tăng huyết áp hoặc làm suy nhược cơ tim. Cho bác sĩ biết bạn đang sử dụng những sản phẩm nào và hỏi cách sử dụng chúng một cách an toàn (đặc biệt là các thuốc trị ho, cảm lạnh, thực phẩm chức năng hoặc NSAIDs như ibuprofen/naproxen).
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc Candesartan
- Để thuốc Candesartan tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là < 30ºC.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Biểu hiện về quá liều hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phế vị.
Cách xử lý khi quá liều
Loại bỏ thuốc ở đường tiêu hóa: Cân nhắc dùng than hoạt tính. Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, phải tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ như truyền natri clorid 0,9%, 10 - 20 ml/kg, dùng dopamin, epinephrin.
Giám sát bệnh nhân: Giám sát các dấu hiệu sống, chức năng thận, enzym gan. Thẩm phân máu không thải loại được candesartan do thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương (> 90%).
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.