Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Busron
Busron có thành phần chính là Buspirone. Buspirone thuộc nhóm thuốc azapirone, có hoạt tính giải lo âu, nhưng không có tác dụng an thần, giãn cơ và chống co giật.
Cơ chế hoạt động của buspirone vẫn chưa được giải thích đầy đủ. Bằng chứng cho đến nay cho thấy rằng tác động của thuốc là do tác dụng trên các thụ thể serotonin (5-HT). Buspirone chủ vận toàn phần lên thụ thể phụ 5-HT1A tiền synap và chủ vận một phần lên thụ thể 5-HT1A hậu synap. Tác động này tạo ra những thay đổi lâu dài trong dẫn truyền thần kinh 5-HT trung ương, cho hiệu quả điều trị lo âu.
Buspirone được cho là có hoạt tính đối kháng tại các thụ thể dopamine D2 ở liều lượng dùng cho chứng rối loạn lo âu, mặc dù không rõ liệu tác động này có liên quan đến tác dụng giải lo âu hay không.
Dạng bào chế, hàm lượng thuốc Busron
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng: 5mg, 10mg.
Chỉ định và chồng chỉ định thuốc Busron
Chỉ định
Busron được chỉ định để điều trị ngắn hạn các rối loạn lo âu
Busron được chỉ định để điều trị ngắn hạn các rối loạn lo âu và giảm các triệu chứng lo âu kèm hoặc không kèm theo các triệu chứng trầm cảm.
Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).
Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Suy giảm chức năng thận hoặc gan nặng
- Nhiễm độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau, hoặc thuốc chống loạn thần
- Động kinh
- Nếu bệnh nhân có dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong vòng 14 ngày trước đó thì chống chỉ định dùng busron.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Busron
Cách dùng: dùng đường uống
Liều dùng
Những thông tin được cung cấp không thể thay thế cho lời khuyên của các chuyên viên y tế. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.
Liều dùng thông thường cho người lớn để điều trị lo âu
Liều khởi đầu: 7,5 mg, uống hai lần một ngày hoặc 5 mg uống 3 lần một ngày.
Liều duy trì: Liều dùng hàng ngày có thể tăng thêm một lượng 5 mg sau mỗi 2-3 ngày, cho đến mức 20-60 mg/ngày chia làm nhiều lần uống.
Liều tối đa: 60 mg mỗi ngày.
Liều dùng thông thường cho trẻ em để điều trị lo âu
6-18 tuổi:
- Liều khởi đầu: 2,5-10 mg hàng ngày.
- Liều duy trì: Liều dùng hàng ngày có thể tăng thêm một lượng 2,5 mg sau mỗi 2-3 ngày, cho đến mức 15-60 mg/ngày chia làm 2 lần uống/ngày.
Tác dụng phụ thuốc Busron
Đau đầu là tác dụng phụ thường gặp
Tác dụng phụ thường gặp của busron bao gồm chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, căng thẳng, đầu óc quay cuồng, phấn khích, và mất ngủ.
Gọi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.
Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn mắc phải tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Đau ngực;
- Thở gấp, ngắn;
- Cảm giác như bạn có thể ngất xỉu.
Tác dụng phụ thông thường khác có thể bao gồm:
- Chóng mặt, đau đầu, mờ mắt;
- Buồn ngủ, cảm thấy mệt mỏi;
- Cảm giác bồn chồn hay hồi hộp;
- Buồn nôn, khô miệng, khó chịu dạ dày;
- Vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ), giấc mơ kỳ lạ;
- Nghẹt mũi, đau họng;
- Ù tai.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Busron
Lưu ý chung
Trước khi dùng busron, bạn nên:
- Báo với bác sĩ và dược sĩ nếu bạn bị dị ứng với busron hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.
- Báo với bác sĩ và dược sĩ về các thuốc kê toa và không kê toa bạn đang dùng, đặc biệt là: thuốc kháng histamin; thuốc chống co giật như carbamazepine (Tegretol), phenobarbital (Barbita, Luminal, Solfoton), và phenytoin (Dilantin); dexamethasone (Decadron, những thuốc khác); diazepam (Valium); diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac); erythromycin (EES, E-Mycin, Erythrocin, những thuốc khác); haloperidol (Haldol); ketoconazole (Nizoral); itraconazole (Sporanox); Các chất ức chế monoamine oxidase [phenelzine (Nardil) và tranylcypromin (PARNATE)]; thuốc giãn cơ; nefazodone (Serzone); thuốc giảm đau hoặc thuốc an thần; rifampin (Rifadin, Rimactane); ritonavir (Norvir); thuốc ngủ; trazodone (Desyrel); verapamil (Calan, Covera, Verelan); và các vitamin.
- Báo với bác sĩ nếu bạn đang hay đã từng bị bệnh thận hoặc bệnh gan hoặc có tiền sử lạm dụng rượu hay ma túy.
- Báo với bác sĩ của bạn nếu bạn đang mang thai, dự định có thai, hoặc đang cho con bú. Nếu bạn có thai trong khi dùng busron, báo ngay với bác sĩ.
- Nếu bạn phải phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, hãy nói cho bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang dùng busron.
- Hãy nhớ rằng thuốc này có thể làm cho bạn buồn ngủ. Đừng lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi bạn biết được thuốc này ảnh hưởng đến bạn như thế nào.
- Nên nhớ rằng rượu có thể khiến tác dụng gây buồn ngủ của thuốc trở nên trầm trọng hơn.
Ở phụ nữ mang thai và cho con bú
Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc B đối với thai kỳ.
Bệnh nhân cao tuổi: Dùng liều tương tự người lớn.
Suy giảm chức năng thận: Sử dụng busron một cách thận trọng và nên dùng liều thấp, hai lần mỗi ngày. Đáp ứng và các triệu chứng của bệnh nhân nên được đánh giá cẩn thận trước khi tăng liều. Không dùng cho suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 mL/phút/1,72 m2).
Suy giảm chức năng gan: Nên sử dụng busron một cách thận trọng và liều lượng nên được điều chỉnh cẩn thận để giảm nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương. Khi tăng liều, cần cân nhắc cẩn thận sau 4-5 ngày dùng liều trước đó. Không dùng cho suy gan nặng.
Tương tác thuốc Busron
Tương tác với các thuốc khác
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời busron với các thuốc có hoạt tính thần kinh trung ương khác.
Không khuyến cáo dùng chung busron với các thuốc sau:
- Thuốc ức chế MAO (phenelzine và tranylcypromine): Có thể gây tăng huyết áp.
- Erythromycin, itraconazole: Tăng cao nồng độ busron trong huyết tương. Nếu cần sử dụng kết hợp, nên dùng liều thấp busron (ví dụ 2,5 mg x 2 lần / ngày). Việc điều chỉnh liều tiếp theo của một trong hai loại thuốc phải dựa trên đáp ứng lâm sàng.
Các phối hợp cần thận trọng:
- Diltiazem, verapamil: Tăng nồng độ busron trong huyết tương, có thể làm tăng tác dụng và độc tính của busron.
- Rifampicin: Rifampicin gây chuyển hóa busron qua CYP3A4, làm giảm nồng độ busron trong huyết tương và giảm tác dụng của busron.
- Thuốc chống trầm cảm: Trường hợp tăng huyết áp ở bệnh nhân dùng busron và thuốc ức chế monoamine oxidase (phenelzine và tranylcypromine) đã được báo cáo. Busron không nên được sử dụng đồng thời với MAOI.
- Baclofen, lofexidine, nabilone, thuốc kháng histamine có thể làm tăng các tác dụng an thần của busron.
- Busron nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các thuốc tăng hoạt hệ serotonergic (bao gồm thuốc ức chế MAO, L-tryptophan, triptan, tramadol, linezolid, SSRI, lithium và St. John's Wort) vì đã có báo cáo về hội chứng serotonin xảy ra ở bệnh nhân điều trị đồng thời busron với SSRI. Nếu nghi ngờ tình trạng này, nên ngừng ngay việc điều trị bằng busron và bắt đầu điều trị triệu chứng hỗ trợ.
- Nefazodone: Làm tăng rõ rệt nồng độ busron trong huyết tương. Khuyến cáo nên giảm liều busron khi dùng chung với nefazodone. Việc điều chỉnh liều tiếp theo của một trong hai loại thuốc phải dựa trên phản ứng lâm sàng.
- Các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 khác: Khi dùng với chất ức chế mạnh CYP3A4, nên sử dụng một cách thận trọng liều lượng busron thấp như 2,5 mg hai lần mỗi ngày. Khi sử dụng kết hợp với chất cảm ứng mạnh của CYP3A4 (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, St. John's Wort) có thể cần điều chỉnh liều lượng của busron để duy trì tác dụng giải lo âu của busron.
- Fluvoxamine: Khi điều trị ngắn hạn với fluvoxamine và busron, nồng độ busron trong huyết tương tăng gấp đôi so với đơn trị liệu với busron.
- Haloperidol: Dùng đồng thời haloperidol và busron có thể làm tăng nồng độ haloperidol trong huyết thanh.
Tương tác với thực phẩm
Nước bưởi chùm: Làm tăng nồng độ busron trong huyết tương.
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
Bảo quản thuốc Busron
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Triệu chứng quá liều thường gặp nhất là buồn nôn, nôn, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, ù tai, bồn chồn, đau quặn thắt và đau dạ dày. Nhịp tim chậm mức độ nhẹ và hạ huyết áp cũng đã được báo cáo. Các triệu chứng ngoại tháp đã được báo cáo khi dùng ở liều điều trị. Hiếm khi xảy ra co giật.
Cách xử lý khi quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho busron. Thuốc không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu. Nên làm rỗng dạ dày càng nhanh càng tốt. Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Lợi ích của việc khử độc trong dạ dày là không chắc chắn. Cân nhắc dùng than hoạt nếu bệnh nhân nhập viện trong vòng 1 giờ sau khi uống trên 5 mg/kg với điều kiện bệnh nhân không quá buồn ngủ.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.