Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Bonsartine
Bonsartine có thành phần chính là Losartan.
Losartan là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp, đó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Angiotesin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym, chuyển angiotensin(ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh, là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hoá chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có hcon lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 – 40 lần so với losartan.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Bonsartine
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim Bonsartine: Hộp 5 vỉ x 10 viên
Mỗi viên Bonsartine: Losartan kali 25 mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Bonsartine: 70.000 đồng/hộp
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Bonsartine
Chỉ định
Bonsartine giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch ở người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái
Tăng huyết áp.
Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch được đo bằng các biến cố phối hợp như tử vong do tim mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường loại 2 có protein niệu: Làm chậm lại quá trình diễn tiến bệnh thận, được xác định bằng bằng sự giảm tỷ lệ biến cố phối hợp tăng gấp đôi hàm lượng creatinine máu, giai đoạn cuối của bệnh thận (cần thẩm phân lọc máu hoặc ghép thận), hoặc tử vong và làm giảm protein niệu.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ < 18 tuổi
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Bonsartine
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
- Tăng huyết áp:
Liều khởi đầu và duy trì đối với phần lớn người bệnh là 50 mg, uống mỗi ngày một lần. Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3 – 6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Tăng liều lên tới 100 mg, uống mỗi ngày một lần có thể có ích cho một số người bệnh. Với người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao), nên xem xét dùng liều khởi đầu là 25 mg, uống ngày 1 lần.
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân lọc máu.
Cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.
- Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái
Thông thường, liều khởi đầu là 50 mg losartan kali, uống mỗi ngày một lần. Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc tăng liều losartan kali lên 100 mg mỗi ngày, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.
- Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu
Thông thường, liều khởi đầu là 50 mg losartan kali, uống mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều losartan kali lên 100 mg, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp. Có thể dùng losartan kali cùng các thuốc trị huyết áp khác (ví dụ như: Thuốc lợi tiểu, các thuốc chẹn kênh canxi, các thuốc chẹn alpha hoặc bêta, và các thuốc tác động trên trung ương) cũng như cùng insulin và các thuốc hạ đường máu thông thường khác (ví dụ như sulfonylureas, glitazones và các chất ức chế glucosidase).
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ của thuốc Bonsartine
Sử dụng Bonsartine có thể gây hạ huyết ápHạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A-V độ II, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Mất ngủ, choáng váng, lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Tăng/giảm K huyết, bệnh Gút.
Ỉa chảy, khó tiêu, chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày, co thắt ruột.
Hạ hemoglobin và hematocrit. Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết.
Đau lưng, đau chân, đau cơ, dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Tăng/hạ acid uric huyết (liều cao), nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin/urea.
Ho, sung huyết mũi, viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm, suy thận, viêm thận kẽ.
Tăng nhẹ thử nghiệm chức năng gan/bilirubin, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tụy.
Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Ù tai. Toát mồ hôi.
Tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao).
Hạ Mg/Na huyết, tăng Ca huyết, kiềm hóa giảm clor huyết, hạ phosphat huyết
Lưu ý khi sử dụng thuốc Bonsartine
Lưu ý chung
Mẫn cảm: phù mạch. Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/điện giải: Ở người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao) có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng Kalium Losartan, hoặc phải dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Thường gặp mất cân bằng điện giải trên các người bệnh suy thận, có kèm theo tiểu đường hoặc không, và đây là vấn đề cần được đề cập. Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người bệnh tiểu đường týp 2, có protein niệu, tỉ lệ tăng kali máu ở nhóm điều trị bằng Kalium Losartan cao hơn nhóm chứng; tuy nhiên chỉ có ít người bệnh phải ngừng điều trị vì tăng kali máu.
Suy chức năng gan: Dựa trên dữ liệu dược động học thấy nồng độ losartan trong huyết tương tăng lên ở người bệnh xơ gan, cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.
Suy chức năng thận: Do hậu quả ức chế hệ thống renin-angiotensin, đã có báo cáo về những thay đổi chức năng thận, bao gồm suy thận ở người mẫn cảm, những thay đổi chức năng thận này có thể hồi phục được khi ngừng thuốc. Các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin đều có thể gây tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người có một thận duy nhất. Ðã có báo cáo về ảnh hưởng này ở người bệnh dùng Kalium Losartan, những thay đổi chức năng thận này có thể hồi phục được khi ngừng thuốc.
Dùng trong nhi khoa: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc đối với trẻ em.
Dùng trong lão khoa: Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt về mặt hiệu quả và an toàn của losartan liên quan đến tuổi tác.
Chủng tộc: Dựa trên Nghiên cứu đánh giá hiệu quả giảm nhẹ biến cố khi can thiệp bằng Losartan cho người bệnh tăng huyết áp (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension - LIFE), kết luận về lợi ích làm giảm tỉ lệ mắc và tỉ lệ tử vong do bệnh tim mạch trên người bệnh dùng Kalium Losartan so với nhóm dùng atenolol không áp dụng cho nhóm người bệnh da đen bị tăng huyết áp và phì đại thất trái mặc dầu hiệu quả hạ áp trên cả hai nhóm người bệnh da đen này đều như nhau. Ðối với cả quần thể của nghiên cứu LIFE (n=9193), Kalium Losartan làm giảm 13,0% nguy cơ (p=0,021) so với sử dụng atenolol đối với kết quả phối hợp của các biến cố tử vong do tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Trong nghiên cứu này, Kalium Losartan giảm được nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch so với sử dụng atenolol cho người bệnh không thuộc nhóm chủng tộc da đen, bị tăng huyết áp có phì đại thất trái (n=8660), được đánh giá bằng kết quả biến cố chính phối hợp của tử vong do tim mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim (p=0,003). Tuy nhiên trong nghiên cứu này, người bệnh da đen được điều trị bằng atenolol lại ít có nguy cơ gặp các biến cố phối hợp hơn nhóm người bệnh da đen dùng Kalium Losartan (p=0,03). Trong phân nhóm người bệnh da đen (n=533, chiếm 6% lượng người bệnh trong nghiên cứu LIFE), đã có 29 trường hợp trong 263 người bệnh dùng atenolol gặp nhóm biến cố này (11%; 25,9 cho mỗi người bệnh-năm) và 46 trường hợp trong số 270 người bệnh dùng Kalium Losartan (17%; 41,8 cho mỗi người bệnh-năm).
Phụ nữ có thai
Khi sử dụng trong các quý hai và quý ba của thai kỳ, các thuốc có tác dụng trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể gây thương tổn, thậm chí tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng Kalium Losartan càng sớm càng tốt. Mặc dầu không có kinh nghiệm về sử dụng Kalium Losartan ở người mang thai, các nghiên cứu trên động vật với Kalium Losartan đã cho thấy có thương tổn và tử vong cho bào thai và sơ sinh, cơ chế được coi là do tác động của thuốc thông qua tác dụng trên hệ renin-angiotensin. Ở người, sự bài tiết qua thận của bào thai phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin-angiotensin, được bắt đầu từ quý hai của thai kỳ; do đó nguy cơ đối với thai tăng, nếu người mẹ uống Kalium Losartan trong các quý hai và quý ba của thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người và do khả năng tác dụng có hại cho trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ thuộc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Người lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về các phản ứng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hay vận hành máy móc phải chú ý chóng mặt và buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi đang điều trị tăng huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
Tương tác thuốc Bonsartine
Qua các thử nghiệm dược động học lâm sàng, đã thấy không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa losartan với các thuốc sau: Hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole và erythromycin. Ðã có báo cáo rằng rifampin và fluconazole làm giảm hàm lượng chất chuyển hoá còn hoạt tính. Ý nghĩa lâm sàng của các tương tác này vẫn chưa được đánh giá đầy đủ.
Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm chẹn angiotensin II hoặc các chất có tác dụng tương tự, nếu dùng kèm với các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamterene, amiloride), bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, thì có thể dẫn đến tăng kali trong huyết thanh. Cũng như các thuốc trị tăng huyết áp khác, hiệu quả giảm huyết áp có thể bị giảm đi khi sử dụng thuốc indomethacin, một thuốc kháng viêm không steroid.
Bảo quản thuốc Bonsartine
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị).
Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm phân máu.
Nếu quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.