Thuốc Bexarotene - Điều trị các triệu chứng trên da - Tuýp 60g - Cách dùng

Video U lympho không Hodgkin

Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Bexarotene

Bexarotene có thành phần hoạt chất là Bexaroten

Bexarotene một thuốc chống ung thư tổng hợp tương tự retinoid. Thuốc gắn chọn lọc vào các thụ thể phụ (RXRα, RXRβ và RXRγ) của thụ thể retinoid X và hoạt hóa các thụ thể này.

Khi được hoạt hóa, các thụ thể này hoạt động như các yếu tố phiên mã để điều hòa biểu hiện các gen kiểm soát tăng sinh và biệt hóa tế bào. Bexarotene ức chế in vitro phát triển một số dòng tế bào sinh u có nguồn gốc từ tế bào tạo máu và tế bào lát.

Thuốc ít ức chế tủy xương hoặc ức chế miễn dịch. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong điều trị u lymphô tế bào T ở da còn chưa được biết.

Dạng bào chế, hàm lượng thuốc Bexarotene

Bexarotene được bào chế dưới dạng viên nang, gel dùng bôi ngoài với hàm lượng 75mg và 1% tuýp 60g

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Bexarotene

Bexarotene được chỉ định trong một số các trường hợp sau:

• Đường uống: Điều trị các triệu chứng trên da ở bệnh nhân bị u lymphô tế bào T ở da đã kháng lại ít nhất một trị liệu toàn thân trước đó.
• Gel bôi ngoài da: điều trị các tổn thương da ở bệnh nhân bị ung thư tế bào lympho T ở da (giai đoạn IA và IB) đã kháng hoặc vẫn bị bệnh dai dẳng sau khi đã điều trị bằng các trị liệu khác hoặc không dung nạp được với các trị liệu khác.

Bexarotene chống chỉ định trong trường hợp:

• Quá mẫn với Bexarotene oặc bất cứ thành phần nào của thuốc;
• Phụ nữ có hoặc nghi ngờ có thai, do nguy cơ gây quái thai;
• Phụ nữ cho con bú;
• Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp;
• Tăng cholesterol máu không kiểm soát;
• Tăng triglycerid máu không kiểm soát được;
• Tăng vitamin A;
• Bệnh tuyến giáp không kiểm soát;
• Suy gan;
• Đang bị nhiễm trùng toàn thân.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Bexarotene

Đối với người lớn

• Đường uống:
• Liều khởi đầu là 300 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể x 1 lần/ngày, uống vào bữa ăn.
• Nếu xảy ra độc tính, có thể giảm liều xuống 200 mg/m2 sau đó 100 mg/m2 mỗi ngày hoặc tạm ngừng thuốc. Sau khi đã kiểm soát được độc tính, có thể thận trọng tăng liều từ từ.
• Nếu khối u không có đáp ứng sau 8 tuần và bệnh nhân dung nạp tốt với liều 300 mg/m2 mỗi ngày, có thể thận trọng tăng liều lên 400 mg/m2 mỗi ngày và giám sát chặt chẽ.
• Duy trì sử dụng thuốc đến khi bệnh nhân còn đáp ứng tốt. Chưa xác định thời gian điều trị tối ưu, nhưng trong nghiên cứu, có thể kéo dài tới 97 tuần.
• Gel Bôi ngoài da:
• Bôi 1 lần/ngày, dùng cách ngày trong tuần đầu tiên, sau đó tăng dần mỗi tuần thành 1 lần/ngày ngày, 2 lần/ngày, 3 lần/ ngày và cuối cùng là 4 lần/ngày mỗi ngày tùy theo khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.
• Sau khi bôi thuốc, chờ cho thuốc khô trước khi mặc quần áo. Tránh bôi vào những chỗ da bình thường, không băng kín sau khi bôi thuốc.
• Duy trì sử dụng thuốc đến khi bệnh nhân còn có đáp ứng tốt.

Đối với trẻ em:

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của benxarotene ở trẻ dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

• Suy gan, suy thận

Hiện không có khuyến cáo liều đặc biệt cho các đối tượng bệnh nhân này. Dược động học của thuốc bị thay đổi ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Bexarotene

• Thận trọng khi sử dụng bexarotene cho bệnh nhân quá mẫn với retinoid.
• Cần tránh bổ sung vitamin A (liều cao hơn 15.000 IU/ngày) cho bệnh nhân đang dùng Bexarotene o nguy cơ tăng độc tính.
• Thận trọng khi sử dụng Bexarotene ho bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị bằng insulin hoặc các thuốc kích thích bài tiết insulin như sulfonylurea hoặc các thuốc làm tăng nhạy cảm insulin như thiazolidindion vì có thể gây hạ đường huyết quá mức.
• Bệnh nhân cần hạn chế tiếp xúc với ánh nắng trực tiếp hoặc các đèn chiếu tia tử ngoại trong quá trình sử dụng Bexarotene o thuốc làm tăng nhạy cảm ánh sáng, gây các biểu hiện có hại trên da.
• Thuốc làm tăng lipid máu, đặc biệt là triglycerid, hay xảy ra trong 2 - 4 tuần điều trị đầu tiên, vì vậy cần kiểm tra lipid máu bệnh nhân hàng tuần trong khoảng thời gian này, sau đó định kỳ kiểm tra.
• Bệnh nhân cần được điều trị để có nồng độ triglycerid máu bình thường trước khi bắt đầu điều trị bằng bexaroten. Cần theo dõi và dùng thuốc điều trị để duy trì nồng độ triglycerid máu dưới 400 mg/dl trong quá trình sử dụng Bexarotene .
• Viêm tụy cấp đã được báo cáo khi điều trị bằng Bexarotene . Vì vậy không sử dụng Bexarotene ho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ của viêm tụy cấp (đã có tiền sử viêm tụy, tăng lipid máu không được kiểm soát, uống nhiều rượu, đái tháo đường không được kiểm soát, bệnh ống mật, sử dụng các thuốc được biết là làm tăng triglycerid máu hoặc gây độc tính với tụy).
• Cần định kỳ theo dõi chức năng gan, ngừng thuốc nếu ASAT, ALAT hoặc bilirubin tăng cao hơn 3 lần giới hạn trên bình thường.
• Sử dụng Bexarotene ho bệnh nhân suy gan có nguy cơ gây độc tính.
• Cần theo dõi công thức máu do thuốc đã được báo cáo là làm giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm Hb. Việc theo dõi chỉ số Hb nên được thực hiện tại thời điểm ban đầu, hàng tuần trong tháng đầu tiên và hàng tháng sau đó.
• Bexarotene gây thiểu năng tuyến giáp, làm giảm nồng độ hormon tuyến giáp có hồi phục. Cần theo dõi chức năng giáp trạng của người bệnh trong quá trình điều trị.
• Đục thủy tinh thể của người bệnh sẵn có từ trước có thể trở nên trầm trọng hơn khi điều trị bằng Bexarotene , cần thận trọng theo dõi.
• Trầm cảm, lo lắng và thay đổi tâm trạng đã được báo cáo. Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu trầm cảm và chuyển hướng điều trị thích hợp nếu cần thiết.
• Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn của thuốc ở người cao tuổi so với người trẻ, tuy nhiên không thể loại trừ khả năng tăng độ nhạy cảm ở đối tượng này.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú:

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

 Theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), thuốc này thuộc nhóm thuốc X đối với thai kỳ. Bạn có thể tham khảo bảng phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai dưới đây:

• A= Không có nguy cơ;
• B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
• C = Có thể có nguy cơ;
• D = Có bằng chứng về nguy cơ;
• X = Chống chỉ định;
• N = Vẫn chưa biết.

Tác dụng không mong muốn thuốc Bexarotene

Sử dụng Bexarotene có thể gây đau đầu

Khi dùng đường uống:

• Phù ngoại vi, đau đầu, rét run, ban da, viêm da tróc vảy, tăng lipid máu, tăng cholesterol máu, thiểu năng tuyến giáp, giảm bạch cầu, thần kinh cơ và xương yếu, nhiễm trùng.
• Chảy máu, tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim phải, nhịp tim nhanh, biến cố mạch máu não, bất tỉnh, sốt, mất ngủ, chảy máu dưới màng cứng, trầm cảm, kích động, mất điều hòa vận động, khô da, rụng tóc, loét da, ban sần ở da, ban bọng nước, viêm môi.
• Giảm protein huyết, tăng glucose huyết, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm đại tràng, viêm dạ dày ruột, viêm lợi, đại tiện máu đen, viêm tụy, protein niệu, tiểu tiện ra máu, khó tiểu tiện.
• Thiếu máu nhược sắc, thiếu máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tiểu cầu, tăng thời gian đông máu, tăng bạch cầu lympho, giảm tiểu cầu, tăng LDH, suy gan.
• Đau lưng, đau khớp, đau cơ, nhược cơ, bệnh thần kinh, viêm kết mạc, viêm mi mắt, tổn thương giác mạc, khuyết thị trường, viêm giác mạc, đau tai, viêm tai ngoài, suy giảm chức năng thận.
• Viêm họng, viêm mũi, khó thở, tràn dịch màng phổi, viêm phế quản, ho nhiều, phù phổi, ho ra máu, thiếu oxy thở vào, hội chứng giống cúm, nhiễm khuẩn.

Khi bôi ngoài da:

• Phù, đau đầu, đau, ban da, ngứa, viêm da tiếp xúc, nhiễm khuẩn, viêm da tróc vảy, giảm bạch cầu, bệnh hạch bạch huyết, ho, viêm họng, chảy mồ hôi.

Tương tác của thuốc Bexarotene

Thuốc 

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Erythromycin, gemfibrozil, itraconazole, ketoconazole hoặc paclitaxel cộng với carboplatin – các loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ của Bexarotene;

Phenobarbital, phenytoin hoặc rifampin – các loại thuốc này có thể làm giảm tính hiệu quả của bexarotene;

Insulin hoặc các loại thuốc khác trị bệnh tiểu đường (như glyburide, pioglitazone) hoặc thuốc có chứa nhiều loại vitamin hoặc các loại thuốc bổ sung khác có chứa vitamin A – bexarotene có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ của các loại thuốc này;

Atorvastatin hoặc tamoxifen – bexarotene có thể làm giảm tính hiệu quả của các loại thuốc này.

Thức ăn 

Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá, đặc biệt là:

Nước ép quả bưởi chùm.

Tình trạng sức khoẻ 

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

• Chứng suy yếu tủy xương;
• Nhiễm trùng – nguy cơ mắc bệnh nhiễm trùng tăng cao hoặc bệnh nhiễm trùng trở nặng hơn do khả năng chống vi khuẩn của cơ thể bị suy giảm;
• Đục thủy tinh thể – bexarotene có thể gây ra chứng đục thủy tinh thể mới hoặc làm cho chứng đục thủy tinh thể tồn tại trước đó trở nên trầm trọng hơn;
• Bệnh thủy đậu (bao gồm cả việc tiếp xúc gần đây);
• Bệnh zona – nguy cơ tình trạng bệnh nghiêm trọng có thể ảnh hưởng đến các bộ phận khác của cơ thể.
• Bệnh tiểu đường – có khả năng mắc phải tình trạng hạ đường huyết nhiều hơn;
• Mức cholesterol cao – bexarotene có thể làm tăng lượng cholesterol;
• Bệnh thận – có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ của bexarotene;
• Bệnh gan – tác dụng của bexarotene có thể tăng lên do quá trình đào thải của thuốc ra khỏi cơ thể diễn ra chậm hơn;
• Viêm tuyến tụy hoặc các yếu tố nguy cơ gây viêm tuyến tụy bao gồm:
• Uống nhiều rượu;
• Các bệnh lý về túi mật hoặc ống mật;
• Bệnh tiểu đường tuýp 2 không được kiểm soát tốt;
• Rối loạn lipid huyết không được kiểm soát tốt;
• Sử dụng các loại thuốc làm tăng nồng độ triglycerides (chất giống như chất béo);
• Sử dụng các loại thuốc gây độc hại cho tuyến tụy;
• Bệnh viêm tuyến tụy tồn tại trước đó – bexarotene có thể làm tăng nồng độ triglycerides và có thể dẫn đến viêm tuyến tụy.
• Chứng nhạy cảm với ánh sáng – bexarotene có thể làm tăng mức độ nhạy cảm của da đối với ánh sáng mặt trời.

Bảo quản và hạn dùng thuốc Bexarotene

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Quá liều, quên liều và xử trí 

Trong trường hợp quá liều 

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Trong trường hợp quên liều 

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.